АНТИАСТМАТИЧНИ ЛЕКАРСТВА

АНТИАСТМАТИЧНИ ЛЕКАРСТВА
 
ФАРМАКОДИНАМИКА НА БРОНОХОМОТОРИКАТА
Бронхиалната мускулатура разполага с 4 различни вида рецептори:
бе­та-ад­ре­нер­ги­чен
ал­фа-ад­ре­нер­ги­чен
хо­ли­нер­ги­чен и
хи­с­та­ми­нер­ги­чен
Са­мо сти­му­ла­ци­Я­та на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ниЯ ре­це­п­тор во­ди до брон­хо­ди­ла­та­циЯ, до­ка­то вси­ч­ки ос­та­на­ли ре­це­п­то­ри пре­ди­з­ви­к­ват брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ.
Кои био­хи­ми­ч­ни про­це­си са от­го­вор­ни за то­ну­са на брон­хи­ал­ни­те му­с­кул­ни вла­к­на?
По­с­ре­д­с­т­вом па­си­в­но про­ни­к­ва­не на кал­ци­е­ви йо­ни от сар­ко­п­ла­з­ме­ниЯ ре­ти­ку­лум в ми­о­фи­б­ри­ли­те се сти­га до ком­п­ле­к­с­но об­ра­зу­ва­не на ак­тин и ми­о­зин, а с то­ва-до скъ­сЯ­ва­не на фи­б­ри­ли­те в сми­съл на брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ.
Об­ра­т­ни­Ят тран­с­порт на Са++ от ми­о­фи­б­ри­ли­те в сар­ко­п­ла­з­ме­ниЯ ре­ти­ку­лум во­ди до от­пу­с­ка­не на му­с­ку­ли­те. То­зи про­цес е ак­ти­вен, по­ра­ди ко­е­то е свър­зан с раз­ход на енер­гиЯ.
Ци­к­ли­ч­ниЯ аде­но­зин­мо­но­фо­с­фат (цАМФ) ак­ти­ви­зи­ра тран­с­пор­та на Са++ в сар­ко­п­ла­з­ме­ниЯ ре­ти­ку­лум и по то­зи на­чин дей­с­т­ва от­пу­с­ка­що на му­с­ку­ли­те. Ци­к­ли­ч­ни­Ят гу­а­но­зин­мо­но­фо­с­фат (цГМФ) по­д­ти­с­ка кал­ци­е­ва­та по­м­па и во­ди до брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ.
Те­зи два ин­т­ра­це­лу­лар­ни ну­к­ле­о­ти­да се оз­на­ча­ват ка­то “вто­ри­ч­ни ин­фор­ма­то­ри” (“seiond messengers”), за­що­то пре­да­ват на му­с­кул­на­та кле­т­ка ин­фор­ма­ци­и­те на окон­ча­ва­ща­та вън от гла­д­ко­му­с­кул­на­та кле­т­ка ве­ге­та­ти­в­на не­р­в­на си­с­те­ма (сим­па­ти­кус и ва­гус).
По­ви­ше­но ни­во­то на цАМФ мо­же да се по­с­ти­г­не по два пъ­тЯ: по­с­ре­д­с­т­вом сти­му­ла­циЯ на аде­нил­ци­к­ла­за­та с бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни ме­ди­ка­мен­ти или по­с­ре­д­с­т­вом бло­ки­ра­не на фо­с­фо­ди­е­с­те­за­та с ксан­ти­но­ви пре­па­ра­ти. Брон­хо­ди­ла­та­ци­Я­та мо­же да се по­д­по­мо­г­не и чрез на­ма­ле­ние на цГМФ, при ко­е­то гу­а­нил­ци­к­ла­за­та се по­д­ти­с­ка от ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни сре­д­с­т­ва ка­то ат­ро­пин или про­из­во­д­ни на ат­ро­пи­на.
Брон­хо­п­ла­з­мо­ли­ти­ци­те мо­гат да бъ­дат раз­пре­де­ле­ни в три гла­в­ни гру­пи:
бе­та ад­ре­нер­ги­ч­ни
ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни
ме­тил­к­сан­ти­ни
БЕ­ТА АД­РЕ­НЕР­ГИ­Ч­НИ МЕ­ДИ­КА­МЕН­ТИ
До 1969 г. За брон­хо­ди­ла­та­циЯ са из­по­л­з­ва­ни не­се­ле­к­ти­в­ни­те бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни пре­па­ра­ти Isoprenalin и Orciprenalin.
Пре­дим­с­т­во­то на бър­зо на­с­тъ­п­ва­не на дей­с­т­ви­е­то ( 1 до 2 ми­ну­ти) при ин­ха­ла­ти­в­на ап­ли­ка­циЯ се по­м­ра­ча­ва от кра­т­ко­т­рай­ниЯ ефект и до­пъл­ни­тел­на­та сти­му­ла­циЯ на бе­та-ре­це­п­то­ри­те в сър­це­то.
По­ра­ди то­ва би трЯ­б­ва­ло за брон­хо­ди­ла­та­циЯ да се при­ла­гат са­мо дей­с­т­ва­щи­те пре­дим­но се­ле­к­ти­в­но бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни сре­д­с­т­ва:
Salbutamol,Terbutalin,Hexoprenalin,Fenoterol (бе­ро­тек), Reproterol (брон­хо­с­па­з­мин) и Clenbuterol.
Ан­ти­о­б­с­т­ру­к­ти­в­ни­Ят ме­ха­ни­зъм на дей­с­т­вие на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ме­ди­ка­мен­ти не се ог­ра­ни­ча­ва са­мо вър­ху брон­хо­ди­ла­та­ци­Я­та.
По­с­ре­д­с­т­вом сти­му­ла­циЯ на ци­ли­ар­на­та ак­ти­в­ност на брон­хи­те и се ус­ко­рЯ­ва тран­с­пор­тът на слу­з­та и се по­до­б­рЯ­ва му­ко­ци­ли­ар­но­то очи­с­т­ва­не (ек­с­пе­к­то­ри­ращ ефект).
Бе­та-сти­му­ла­ци­Я­та на ма­с­то­ци­ти­ти­те во­ди до тЯ­х­на­та ста­би­ли­за­циЯ, с ко­е­то се за­т­ру­д­нЯ­ва, респ. пре­до­т­в­ра­тЯ­ва, ед­на де­г­ра­ну­ла­циЯ с ос­во­бо­ж­да­ва­не на ме­ди­а­тор­ни су­б­с­тан­ции.
Бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ле­кар­с­т­ва се на­ми­рат под фор­ма на ае­ро­зо­ли, та­б­ле­т­ки и ин­же­к­ци­он­ни раз­т­во­ри.
При­ла­га­не­то на ае­ро­зо­ли има сле­д­ни­те пре­дим­с­т­ва пред та­б­ле­т­ки­те: бър­зо на­с­тъ­п­ва­не на дей­с­т­ви­е­то, ни­с­ка до­зи­ро­в­ка, не­з­на­чи­тел­ни стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ, тре­мор ка­то бе­лег за пре­до­зи­ра­не. Ка­то не­до­с­та­тък на ае­ро­зо­ли­те, кра­т­ко­т­рай­но дей­с­т­вие (3 до 8 ча­са) , но­щ­ни па­у­зи , ло­шо раз­пре­де­ле­ние на су­б­с­тан­ци­Я­та в брон­хи­ал­на­та си­с­те­ма при те­ж­ка об­с­т­ру­к­циЯ на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща.
За орал­но ле­че­ние с бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни ме­ди­ка­мен­ти са по­д­хо­дЯ­щи пре­ди вси­ч­ко пре­па­ра­ти със за­ба­ве­но (удъл­же­но) дей­с­т­вие. С то­ва мо­гат да се осъ­ще­с­т­вЯ­ват по-дъл­ги ин­тер­ва­ли (но­щ­но вре­ме) на до­зи­ро­в­ка­та.
Пре­дим­с­т­во­то на орал­но и па­рен­те­рал­но­то при­ло­же­ние е и по-до­б­ро­то раз­пре­де­ле­ние на дей­с­т­ва­що­то ве­ще­с­т­во в цЯ­ла­та брон­хи­ал­на си­с­те­ма.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ за ле­че­ние с бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни ме­ди­ка­мен­ти са: хи­пер­ти­ре­о­за, пре­сен ми­о­кар­ден ин­фаркт, та­хи­кар­диЯ, angina pectoris,хи­пер­то­ниЯ, на­пре­д­на­ла мо­зъ­ч­на скле­ро­за.
АН­ТИ­ХО­ЛИ­НЕР­ГИ­Ч­НИ МЕ­ДИ­КА­МЕН­ТИ
АТ­РО­ПИ­НО­ВИ ПРО­ИЗ­ВО­Д­НИ
Ка­то по­д­ти­с­ка­щи гу­а­нил­ци­к­ла­за­та ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни­те ме­ди­ка­мен­ти са до­б­ри брон­хо­с­па­з­мо­ли­ти­ци. Ат­ро­пин не би трЯ­б­ва­ло да се при­ла­га по­ве­че, за­що­то во­ди до сгъ­с­тЯ­ва­не на слу­з­та.
Про­из­во­д­ни­Ят на ат­ро­пи­на Ipratropiumbromid на пра­к­ти­ка не на­ру­ша­ва брон­хи­ал­на­та про­ду­к­циЯ на слуз.
Тъй ка­то то­зи пре­па­рат не при­те­жа­ва про­те­к­ти­в­ниЯ ефект на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ме­ди­ка­мен­ти вър­ху ма­с­то­ци­ти­те, ле­че­ни­е­то с не­го на ек­зо­ген­но алер­ги­ч­на­та брон­хи­ал­на ас­т­ма е по-мал­ко це­ле­съ­о­б­ра­з­но.
Оба­че при ас­т­мо­и­ден брон­хит и ин­т­рин­зик ас­т­ма са на­б­лю­да­ва­ни до­б­ри ре­зул­та­ти.
При­ло­же­ни­е­то на Ipratopiumbromid е по­д­хо­дЯ­що пре­ди вси­ч­ко то­га­ва, ко­га­то са не­же­ла­тел­ни стра­ни­ч­ни­те дей­с­т­виЯ на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ме­ди­ка­мен­ти вър­ху сър­це­то и кръ­во­о­б­ра­ще­ни­е­то (сър­де­ч­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ, angina pectoris,хи­пер­то­ниЯ).
При все­ки от­де­лен па­ци­ент би трЯ­б­ва­ло пре­ди вклю­ч­ва­не на Ipratropiumbromid да се ус­та­но­ви ефе­к­ти­в­но­ст­та му с брон­хо­ди­ла­та­то­рен тест.
До­б­ра ком­би­на­циЯ пре­д­с­та­в­лЯ­ва Ipratropiumbromid и Fenoterol в ае­ро­зол­на фор­ма (Berodual). В слу­чаЯ се обе­ди­нЯ­ват не са­мо бър­зи­Ят ефект на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ниЯ ме­ди­ка­мент с по-ба­в­но­то дей­с­т­вие на ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ниЯ, но и два фар­ма­ко­ло­ги­ч­ни при­н­ци­па на дей­с­т­вие.
МЕ­ТИЛ­К­САН­ТИ­НИ
Кла­си­че­с­ки­Ят пре­д­с­та­ви­тел на та­зи гру­па е 1,3-Demethylxanthin,из­ве­с­тен ка­то Theopylin.
По­с­ре­д­с­т­вом по­д­ти­с­ка­не на фо­с­фо­ди­е­с­те­ра­за­та се по­ви­ша­ва ит­ра­це­лу­лар­ни­Ят цАМФ и се по­лу­ча­ва по­до­б­но на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ле­кар­с­т­ва на дей­с­т­вие: брон­хо­ди­ла­та­тор­но, “”ан­ти­а­лер­ги­ч­но” чрез ста­би­ли­за­циЯ на ма­с­то­ци­ти­те, ек­с­пе­к­то­ри­ра­що по­с­ре­д­с­т­вом по­до­б­ре­ние на му­ко­ци­ли­ар­на­та фун­к­циЯ.
При то­ва кон­т­ра­к­тил­на­та си­ла на ин­с­пи­ра­тор­на­та му­с­ку­ла­ту­ра, осо­бе­но на ди­а­ф­ра­г­ма­та, се по­до­б­рЯ­ва с око­ло 15%, ко­е­то до­при­на­сЯ за ус­по­ко­Я­ва­не на ас­т­ма­ти­ч­ниЯ за­дух.
По­ни­же­ни­е­то на по­ви­ше­но­то на­лЯ­га­не в бе­ло­д­ро­б­на­та ар­те­риЯ до­при­на­сЯ за от­б­ре­ме­нЯ­ва­не­то на дЯ­с­но­то сър­це.
Брон­хо­ди­ла­та­тор­но­то дей­с­т­вие на те­о­фи­ли­на се сра­в­нЯ­ва с то­ва на бе­та-ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ле­кар­с­т­ва.
Оба­че те­о­фи­ли­ни­те имат два не­до­с­та­тъ­ка, ко­и­то на пра­к­ти­ка мо­гат да ус­ло­ж­нЯт ле­че­ни­е­то: мал­ка те­ра­пе­в­ти­ч­на ши­ри­на и тру­д­но ре­гу­ли­ра­не.
За то­ва е от­го­вор­но пре­ди вси­ч­ко фун­к­ци­о­нал­но­то съ­с­то­Я­ние на чер­ниЯ дроб, къ­де­то те­о­фи­ли­ни­те се раз­г­ра­ж­дат до 90%.
До­ка­то при сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност (cop pulmonale), хе­па­тит и чер­но­д­ро­б­на ци­ро­за вре­ме­то на по­лу­жи­вот е удъл­же­но, ен­зим­на­та ин­ду­к­циЯ в су­б­це­лу­лар­ни­те фра­к­ции на ми­к­ро­зо­ми­те в чер­ниЯ дроб (Cytochrom P488) во­ди до ус­ко­ре­но раз­г­ра­ж­да­не на су­б­с­тан­ци­Я­та.
То­ва се от­на­сЯ за хро­ни­ч­ни тю­тю­но­пу­ша­чи, ка­к­то и за бол­ни, ле­ку­ва­ни по-про­дъл­жи­тел­но вре­ме с бар­би­ту­ра­ти или ри­фам­пи­цин.
До­пъл­ни­тел­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ със ци­ме­ти­дин или ма­к­ро­ли­д­ни ан­ти­би­о­ти­ци (на­при­мер ери­т­ро­ми­цин) мо­гат да по­ни­жат те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс.
Спо­ме­на­ти­те на­ру­ше­ниЯ във фар­ма­ко­ки­не­ти­ка­та на те­о­фи­ли­на мо­гат да во­дЯт в нЯ­кои слу­чаи до ко­ле­ба­ниЯ на вре­ме­то на по­лу­жи­вот ме­ж­ду 3 до 100 ча­са.
При до­зи­ро­в­ка­та трЯ­б­ва да се об­ръ­ща вни­ма­ние на ко­ли­че­с­т­во­то на те­о­фи­ли­на в от­дел­ни­те пре­па­ра­ти.
Сре­д­ни­те дне­в­ни до­зи са ме­ж­ду 9 мг/кг (при сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност и чер­но­д­ро­б­но ув­ре­ж­да­не) и 18 мг/кг при тю­тю­но­пу­ша­чи.
Око­ло 50%от бол­ни­те съ­о­б­ща­ват за ле­ки стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ от те­о­фи­ли­на ка­то га­де­не, те­жест в ко­ре­ма, све­то­вър­теж, не­с­по­кой­с­т­вие, на­ру­ше­ние на съ­нЯ и гла­во­бо­лие.
Стра­ни­ч­ни­те дей­с­т­виЯ са за­ви­си­ми пре­дим­но от до­за­та.
Те­ж­ки сър­де­ч­ни ри­тъм­ни сму­ще­ниЯ и гър­чо­ви при­с­тъ­пи се на­б­лю­да­ват ед­ва при свръх­до­зи­ра­не (ни­во в кръ­в­та над 30 мг/л.).
КОР­ТИ­КО­С­ТЕ­РО­И­ДИ
Във вси­ч­ки фор­ми на брон­хи­ал­на­та ас­т­ма и на ас­т­мо­и­д­ни­те (ен­до­б­рон­хи­ал­ни) об­с­т­ру­к­ции на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща се по­в­ли­Я­ват до­б­ре от кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди. Раз­ли­ча­ва се спе­ци­фи­ч­но и не­с­пе­ци­фи­ч­но дей­с­т­вие на глю­ко­кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те.
При СПЕЦИФИЧНОТО ДЕЙСТВИЕ глю­ко­кор­ти­ко­и­да раз­г­ра­ж­да спе­ци­фи­ч­на РНК след свър­з­ва­не с един ре­це­п­то­рен про­те­ин в кле­тъ­ч­но­то Яд­ро.
Най-ра­но 1 до 2 ча­са след при­ло­же­ни­е­то ка­то по­с­ле­ди­ца се по­лу­ча­ва син­те­за на “”про­те­и­ни с ан­ти­о­б­с­т­ру­к­ти­в­но дей­с­т­вие”.
Син­те­за­та на та­ки­ва про­те­и­ни про­дъл­жа­ва и след спи­ра­не на глю­ко­кор­ти­ко­и­да, до­ка­то се ме­та­бо­ли­зи­ра РНК.
Тъй ка­то то­ва про­дъл­жа­ва нЯ­кол­ко дни, вло­ша­ва­не на ас­т­ма­та на­с­тъ­п­ва ед­ва 1 до 2 дни след за­вър­ш­ва­не на кор­ти­ко­с­те­ро­и­д­но­то ле­че­ние.
По­д­ти­с­ка­не­то на фо­с­фо­ли­па­за А2 по­в­ли­Я­ва про­ду­к­ци­Я­та на брон­хо­с­па­с­ти­ч­но дей­с­т­ва­щи­те ле­в­ко­т­ри­е­ни и про­с­та­г­лан­ди­ни.
По­д­ти­с­кат се и ме­ха­ни­з­ми­те на алер­ги­ч­на­та къ­с­на ре­а­к­циЯ, а с то­ва и свръх­про­из­во­д­с­т­во­то на слуз.
НЕСПЕЦИФИЧНИТЕ ЕФЕКТИ на кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те се по­лу­ча­ват са­мо след ви­со­ки си­с­тем­ни до­зи и на­с­тъ­п­ват не­за­ба­в­но.
Тук се от­на­сЯт сти­му­ла­ци­Я­та на ва­с­ку­лар­ни­те ал­фа-ре­це­п­то­ри (съ­до­ва кон­с­т­ри­к­циЯ) с по­с­ле­д­ва­що от­бъ­б­ва­не на ото­ка на брон­хи­ал­на­та ли­га­ви­ца, ка­к­то и по­д­ти­с­ка­не ос­во­бо­ж­да­ва­не­то на хи­с­та­мин.
В 10 до 20%от ас­т­ма­ти­ци­те е не­об­хо­ди­мо дъл­го­т­рай­но ле­че­ние с кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди, при ко­е­то до­за­та мо­же да се дви­жи ме­ж­ду 5 и 12,5 мг пре­д­ни­зо­ло­нов ек­ви­ва­лент дне­в­но.
Изо­б­що се при­ла­га ед­но­к­ра­т­на до­за в 8 ча­са су­т­рин­та. Ин­тер­ми­ти­ра­ща­та те­ра­пиЯ (все­ки вто­ри ден) нЯ­ма кли­ни­ч­ни пре­дим­с­т­ва.
По пра­ви­ло се из­бЯ­г­ват де­по-пре­па­ра­ти и се ог­ра­ни­ча­ват та­ки­ва бол­ни, ко­и­то се за­до­во­лЯ­ват с 2 до 3 ин­же­к­ции го­ди­ш­но.
При те­ж­ки но­щ­ни при­с­тъ­пи мо­же да се при­ла­га ве­чер 1/3 до 1/2 от об­ща­та до­за на кор­ти­ко­с­те­ро­и­да.
По­ра­ди хи­по­п­ла­зиЯ на на­д­бъ­б­ре­ч­на­та ко­ра хро­ни­ч­но­то ле­че­ние с глю­ко­кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди ни­ко­га не би­ва да се пре­къ­с­ва вне­за­п­но.
При стре­со­ви си­ту­а­ции (ин­фе­к­циЯ, зло­по­лу­ка, опе­ра­циЯ) е по­ка­за­но по­ви­ше­ние на до­за­та!
АСТН не е по­д­хо­дЯщ за дъл­го­т­рай­на те­ра­пиЯ по­ра­ди не­до­с­та­тъ­ци­те на ми­не­рал­кор­ти­ко­и­ди­те.
Оба­че по­нЯ­ко­га ед­но­к­ра­т­на ин­же­к­циЯ на АСТН (1 мг му­с­кул­но) мо­же да до­ве­де до дра­ма­ти­ч­но по­до­б­ре­ние.
По­ра­ди си­с­тем­ни­те стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ (ди­а­бет, хи­по­ка­ли­е­миЯ, ос­те­о­по­ро­за, Яз­ва на сто­ма­ха и два­на­де­се­то­п­ръ­с­т­ни­ка, пси­хи­ч­ни на­ру­ше­ниЯ, гла­у­ко­ма и др.) би трЯ­б­ва­ло да се пре­д­по­чи­тат ти­пи­ч­но при­ло­жи­ми кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди.
За съ­жа­ле­ние при ин­ха­ла­ци­он­на­та кор­ти­ко­те­ра­пиЯ на­с­тъ­п­ват ло­кал­ни стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ: су­хо гър­ло, пи­ро­зис, дре­з­га­вост на гла­са, об­ла­га­не на ези­ка и гър­ло­то, ми­ко­за на гър­ло­то.
Ед­на част от те­зи ло­кал­ни стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ мо­же да се пре­до­т­в­ра­тЯ­ват, ко­га­то след ап­ли­ка­циЯ гър­ло­то се по­чи­с­ти от кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те по­с­ре­д­с­т­вом Яде­не и / или пи­е­не на те­ч­но­с­ти.
При по­ло­ви­на­та от бол­ни­те след ин­ха­ла­циЯ се по­Я­вЯ­ва ка­ш­ли­ца. То­ва не­при­Я­т­но стра­ни­ч­но дей­с­т­вие се на­ма­лЯ­ва чрез пре­д­ва­ри­тел­на ин­ха­ла­циЯ на Ipratropiumbromid или на бе­та-ад­ре­нер­ги­чен ме­ди­ка­мент.
По­ра­ди из­вън­ре­д­на ре­ф­ле­к­с­на брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ при 8 до 10%от бол­ни­те не е въз­мо­ж­но при­ло­же­ние на кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди за ин­ха­ла­циЯ.
ЛЕ­ЧЕ­НИЕ НА АС­Т­МА­ТА
Оп­ре­де­ле­ние:
Ас­т­ма­та е за­бо­лЯ­ва­не на въз­ду­хо­п­ро­во­д­ни­те пъ­ти­ща.
Ед­ва през 1952 го­ди­на бе да­де­но пър­во­то й оп­ре­де­ле­ние.
Днес тЯ е де­фи­ни­ра­на ка­то хронично възпалително заболяване на въздухопроводните пътища, което се усложнява от епизоди на остро възпаление.
Астмата е комплексно заболяване за възникването и екзацербацията на което са отговорни наследствени и битови фактори (алергии, вирусни инфекции, бронхиални дразения).
Неалергичната (интризинг) астма се наблюдава най-часто когато заболяването се манифестира за първи път на средна възраст (40-те години) и обикновено протича тежкостепенно и е стероид зависимо.
По­не два­на­де­сет ме­се­чен ин­тер­вал е не­об­хо­дим за от­ди­фе­рен­ци­ра­не­то на “ми­на­ла” и “на­с­то­Я­ща” ас­т­ма.
Патологоанатомично астмата е хроничнен десквамативен еозинофилен бронхит. Бронхиалната мукоза и епителиум са инфилтрирани с еозинофили, ниутрофили, мастни клетки, макрофаги и активирани Т лимфоцити. Мастните и Т клетките отделят цитокини, които стимулират разстежа и узряването на еозинофибите, образуването на IgE антитела, увеличаването на мироваскуларния пермеабилитет, разкъсването на епителиума, стимулират невралните рефлекси и мукосната продукция, както и стимулират пролиферацията на мукус секретиращите жлези. Появата на субепителиална фиброза е необратим процес водещ до обструкция.
Дру­ги дан­ни:
Днес за ле­че­ние на ас­т­ма­та ос­вен брон­хо­с­па­з­мо­ли­ти­ци се по­л­з­ват още:
ан­ти­му­с­ка­ри­но­ви пре­па­ра­ти
про­ти­во­въ­з­па­ли­тел­ни пре­па­ра­ти-пре­д­по­ла­га­е­ми­те ин­хи­би­то­ри на ма­с­то­ци­т­на­та де­г­ра­ну­ла­циЯ.
Но­ви из­с­ле­д­ва­ниЯ по­ка­з­ват, че ле­че­ние с мал­ки до­зи ме­то­т­ре­к­сат и зла­т­ни пре­па­ра­ти, ка­к­то и от ком­би­на­ции ме­ж­ду тЯх, са­мо­с­то­Я­тел­но са ефе­к­ти­в­ни при те­ж­ко про­ти­ча­щи слу­чаи на ас­т­ма.
Ра­ци­о­нал­но­то ле­че­ние на всЯ­ко за­бо­лЯ­ва­не за­ви­си от раз­би­ра­не­то на кон­це­п­ту­ал­ниЯ мо­дел за па­то­ге­не­за­та му.
В кла­си­че­с­киЯ слу­чай ас­т­ма­та се оп­ре­де­лЯ ка­то за­бо­лЯ­ва­не протичащо с ми­г­но­ве­на свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност ме­ди­и­ра­но от IgE.
С цел предпазване от белодробна деструкция терапията трябва да започни колкото е възможно по-рано, важно е също да бъдат лекувани асоциираните заболявания, които могат да предизвикат екзацербиране на астмата (алергичен ринит, хроничен синузит, назални полипи, рефлукс езофагит и повишеното общо безпокойство). Необходимо е и внимателно мониториране на пациента и готовност от страна на лекуващия лекар да овладее страничните лекарствени реакции, които ще настъпят евентуално в хода на лечението (катаракта, адренална недостатъчност, остеопороза и аритмии).
Традиционната терапия с орални и/или инхалаторни бронходилататори помага да се контролират клиничните прояви на астмата, но не повлияват възпалението.
Проблем в терапията представлява и неспособността понякога на пациента да изпълнява правилно предписаната му терапия.
Лечение на астма при деца над 5 години и възрастни.
Лечението на лека и средно тежкопротичаща астма обикновено започва с инхалаторни кратко действащи b2 агонисти, ако е необходимо с добавка на инхалатори кортикостероиди и/или Кромолин или Недокромил (тези препарати блокират бронхоспазъма и възпалението, но са ефикасни само при астма асоциирана с алергенна експозиция), както и на дългодействащи b2 агонисти, теофилин или левкотриенови инхибитори (Zafirlukast, Zileuton, Pranlukast, Montelukast, Pobilukast, Tomelukast, Verlukast[1]).
Приложението на селективните b2 агонисти с продължително действие трябва да се извършва едновременно с НСПС, защото този подклас препарати маскират инфламаторните признаци.
При тежкостепенна астма може да се добавят и орални кортикостероиди ( само след терапевтичен неуспех от приложението на инхалаторни бета миметици и кортикостероиди).
Нова алтернатива за лечение на тежкостепенната астма ще бъде въвеждането на антилевкотриените в клиничната практика-те са хетерогенен клас антиастматици, които са в състояние да взаимодействат с началните стъпки на възпалителната каскада.
Когато арахидоновата киселина се отдели от мембраните на моноцитите, базофилите и еозинофилите с помощтта на фосфолипаза А2 тя се метаболизира по два главни пътя:
по циклооксигиназния път до простагландини и тромбоксани
и по липооксигеназния път до левкотриени.
Левкотриените играят важна роля в бронхиалното възпаление, те индуцират миграцията, агрегацията и адхезията на белите кръвни клетки, увеличават капилярния пермеабилитет и предизвикват контракция на бронхиалната гладка мускулатура-резултата включват едем, левкоцитен химиотаксис, увеличена продукция на мукус, намален мукоциларен транспорт и бронхоспазъм. Някои класове левкотриени напр. цистенил левкотриените са мощни бронхоконстриктори (около 100 до 1 000 пъти активни от хистамин).
Вероятно първите антилевкотриени, които ще навлязат в клиничната практика ще бъдат:
Zalirluuast  е блокер на рецепторите чувствителни към цистенил левкотриени С4, D4 и Е4
Zileuton специфично инхибира 5-липооксигеназата, което предотвратява синтезата на левкотриени В4, С4, D4 и Е4.
Този клас препарати не са бронходилататори и не трябва да се използват за купиране на остри астматични пристъпи.
Ефектът от приложението им настъпва при продължителна употреба и е сигнификантно значим.
 
ИН­ХА­ЛА­ТОР­НИ СИМ­ПА­ТИ­КО­МИ­МЕ­ТИ­ЦИ-ВЪВЕДЕНИЕ
Иден­ти­фи­ка­циЯ на ад­ре­но­ре­це­п­то­ри­те:
Langley и Ehrlich пре­ди 75-100 го­ди­ни пре­д­ло­жи­ха хи­по­те­за­та, че ле­кар­с­т­ва­та уп­ра­ж­нЯ­ват своЯ ефект чрез вза­и­мо­дей­с­т­ви­е­то си със спе­ци­фи­ч­ни “ре­це­п­ти­в­ни” су­б­с­тан­ции.
През 1948 го­ди­на Ahlquist ра­де­ли ре­це­п­то­ри­те на два го­ле­ми ти­па:
АЛ­ФА
БЕ­ТА
Ал­фа ре­це­п­то­ри­те бЯ­ха те­зи, ко­и­то по­ка­з­ват сле­д­на­та си­ла на вза­и­мо­дей­с­т­вие с:
епи­не­ф­рин > но­ре­пи­не­ф­рин>> изо­п­ро­те­ре­нол
Бе­та ре­це­п­то­ри­те по­ка­з­ва­ли (спо­ред то­га­ва­ш­ни­те раз­би­ра­ниЯ) сле­д­ни­те от­на­сЯ­ниЯ:
изо­п­ро­те­ре­нол > епи­не­ф­рин > но­ре­пи­не­ф­рин.
Хи­по­те­за­та на Ahlguist пре­тър­пЯ дра­ма­ти­ч­ни из­ме­не­ниЯ след раз­ра­бо­т­ка­та на ле­кар­с­т­ва , ко­и­то се­ле­к­ти­в­но ан­та­го­ни­зи­рат бе­та ре­це­п­то­ри­те, но не по­в­ли­Я­ват ал­фа.
БЕ­ТА СУ­Б­ТИ­ПО­ВЕ
Ско­ро след де­мон­с­т­ра­ци­Я­та за се­па­ри­ра­не на ал­фа и бе­та ре­це­п­то­ри­те бе­ше ус­та­но­ве­но, че има най-мал­ко два ти­па бе­та ре­це­п­то­ри:
бе­та 1
бе­та 2
Раз­ли­ка­та ме­ж­ду тЯх се де­фи­ни­ра с раз­ли­ч­ниЯ им афи­ни­тет към епи­не­ф­ри­на и но­ре­пи­не­ф­ри­на.
Бе­та 1 ре­це­п­то­ри­те имат ед­на­къв афи­ни­тет към два­та ка­те­хо­ла­ми­на, до­ка­то бе­та 2 имат по-ви­сок афи­ни­тет към епи­не­ф­ри­на от­кол­ко­то към но­ре­пи­не­ф­ри­на.
Мо­ле­кул­но­то кло­ни­ра­не по­ка­за на­ли­чи­е­то и на бе­та 3 ре­це­п­то­ри.
Ве­ро­Я­т­но ще се ока­жат де­се­т­ки су­б­ти­по­ве.
АЛ­ФА СУ­Б­ТИ­ПО­ВЕ
След де­мон­с­т­ра­ци­Я­та на бе­та су­б­ти­по­ве­те бе­ше ус­та­но­ве­но, че има най-мал­ко две по­д­г­ру­пи ал­фа ре­це­п­то­ри:
ал­фа 1
ал­фа 2
Иден­ти­фи­ка­ци­Я­та ме­ж­ду тЯх се ос­но­ва­ва на афи­ни­те­тът им към раз­ли­ч­ни су­б­с­тан­ции, на­при­мер: и два­та ти­па имат ед­на­къв афи­ни­тет към ди­хи­д­ро­ер­го­к­ри­с­тин, ал­фа 1 има афи­ни­тет към пра­зо­зин, до­ка­то ал­фа 2 нЯ­ма; от своЯ стра­на ал­фа 2 има афи­ни­тет към йо­хим­бин, до­ка­то ал­фа 1 не про­Я­вЯ­ва.
Чрез мо­ле­кул­но кло­ни­ра­не бЯ­ха от­к­ри­ти раз­ли­ч­ни су­б­ти­по­ве на ал­фа 1 и ал­фа 2 гру­пи­те.
До­па­ми­но­ви ре­це­п­то­ри
От­к­ри­ва­не­то на ен­до­ген­ниЯ ка­те­хо­ла­мин до­па­мин бе съ­пъ­т­с­т­ва­но от от­к­ри­ва­не­то и на вза­и­мо­дей­с­т­ви­е­то му със спе­ци­фи­ч­ни ре­це­п­то­ри, ко­и­то се раз­ли­ча­ват от ал­фа и бе­та и иг­ра­Ят ва­ж­на ро­лЯ в мо­зъ­ка, сплан­х­ни­ко­ви­те и ре­нал­ни кръ­во­но­с­ни съ­до­ве.
Су­б­ти­по­ве­те D1 и D2 бЯ­ха от­к­ри­ти по ед­но и съ­що вре­ме, бЯ­ха от­к­ри­тии и ге­ни­те, ко­и­то ги ко­ди­рат.
В про­цес на иден­ти­фи­ка­циЯ са D4,5,6 и дру­ги.

Рецептор Агонист Антагонист Вътреклетъчни ефекти
АЛФА1
 
Алфа1А
Алфа1В
Алфа1С
Алфа1D Фенилефрин;метоксамин; циразолин. Празозин, коринантин
 
WB 4101,празозин
CEC (необратимо)
WB 4101,CEC
WB 4101 Y IP3,DAG (всички)
 
Y IP3,DAG,Y Ca++ инфлукс
Y IP3,DAG
Y IP3,DAG
Y Ca++ инфлукс
АЛФА 2
 
Алфа 2а
Алфа 2в
Алфа 2с Клонидин, ВНТ 920
Оксиметазолин Рауволфия, йохимбин ? цАМФ
 
? цАМФ, Y К+, ? Са++ канали
? цАМФ, ? Са++ канали
? цАМФ
БЕТА
 
Бета1
Бета2
Бета3 Изопротеренол, Добутомин, Прокатерол, Тербуталин, BRL 37344
 
  Пропранолол, Бетоксолол, Бутоксамин и др. Y цАМФ (общо за всички)
ДОПАМИНОВИ
 
D1
D2
D3
D4 Допамин, Фенолдопам, Бромокриптин  
 
 
 
Клозапин  
 
Y цАМФ
? цАМФ, Y К+
? цАМФ
Y цАМФ
 
Пре­дим­с­т­ва­та на при­ло­же­ни­е­то на те­ра­пе­в­ти­ч­но ефи­ка­с­ни­те ве­ще­с­т­ва чрез ин­ха­ла­циЯ се дъл­жат на се­ле­к­ти­в­но­то им дей­с­т­вие вър­ху брон­хи­ал­на­та ли­га­ви­ца, на­ма­лЯ­ва­не­то на до­зи­ро­в­ка­та и по-мал­ко­то об­ре­ме­нЯ­ва­не на ор­га­ни­з­ма.
Не­до­с­та­тъ­ци са не­об­хо­ди­мо­ст­та от съ­о­т­ве­т­на апа­ра­ту­ра и не­въз­мо­ж­но­ст­та за дей­с­т­ви­тел­но то­ч­но до­зи­ра­не.
Изо­то­п­ни про­у­ч­ва­ниЯ с ра­ди­о­а­к­ти­в­но бе­лЯ­за­ни ае­ро­зол­ни ча­с­ти­ч­ки са по­ка­за­ли, че са­мо мал­ка част от ин­ха­ли­ра­но­то ве­ще­с­т­во (ма­к­си­мум 10%) по­па­да в до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща.
Ос­но­в­на­та част се ута­Я­ва по сте­ни­те на ае­ро­зол­ниЯ уред за раз­п­ра­ша­ва­не, по си­с­те­ма­та от тръ­би и в но­со­г­лъ­т­ка­та, ка­то се по­г­лъ­ща и се ре­зор­би­ра в сто­ма­ш­но-чре­в­ниЯ тракт.
Из­с­ле­д­ва­ниЯ на кон­цен­т­ра­ци­и­те в пла­з­ма­та оба­че са по­ка­за­ли, че по­с­ти­г­на­то­то не­за­ба­в­но дей­с­т­вие въ­п­ре­ки то­ва се дъл­жи на ин­ха­ли­ра­но­то в брон­хи­те ак­ти­в­но ве­ще­с­т­во.
Дей­с­т­ви­тел­но­то ко­ли­че­с­т­во на от­ло­же­но­то в брон­хи­ал­но­то дър­во ле­кар­с­т­во за­ви­си от мно­го фа­к­то­ри, ка­то го­ле­ми­на­та на ча­с­ти­ч­ки­те, из­т­ла­с­ка­но­то ко­ли­че­с­т­во, те­х­ни­ка­та на ди­ша­не, мор­фо­ло­ги­Я­та и фун­к­ци­о­нал­но­то съ­с­то­Я­ние на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща.
Го­ле­ми ча­с­ти­ч­ки с ди­а­ме­тър над 12 мкм се ута­Я­ват още в ус­та­та и но­со­г­лъ­т­ка­та, ка­то не сти­гат до до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща.
По-мал­ки ча­с­ти­ч­ки с ди­а­ме­тър ме­ж­ду 1 и 12 мкм имат по-до­б­ра спо­со­б­ност за за­дър­жа­не в су­с­пен­с­но съ­с­то­Я­ние, ка­то се ута­Я­ват ед­ва в тра­хе­Я­та и брон­хи­те.
Най-мал­ки­те ча­с­ти­ч­ки с ди­а­ме­тър под 1 мкм до­с­ти­гат в ал­ве­о­ли­те, къ­де­то или се ута­Я­ват, или ос­та­ват в су­с­пен­ди­ра­но съ­с­то­Я­ние, ка­то се из­ди­ш­ват от­но­во.
При ин­ха­ла­ци­он­но­то ле­че­ние на об­с­т­ру­к­ти­в­ни­те за­бо­лЯ­ва­ниЯ на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща оп­ти­мал­ни­Ят ди­а­ме­тър на ча­с­ти­ч­ки­те, ко­и­то се раз­пре­де­лЯт, се дви­жи ме­ж­ду 1 и 6 мкм.
Де­лът на по-го­ле­ми­те ка­п­чи­ци е под 3%от об­щиЯ брой на ка­п­ки­те.
Пра­ви се раз­ли­ка ме­ж­ду вла­ж­ни и су­хи ае­ро­зо­ли в за­ви­си­мост от то­ва, да­ли на ог­ле­да­ло, по­с­та­ве­но на 1 см пред от­во­ра за из­ли­за­не на ае­ро­зо­ла, се об­ра­зу­ва в те­че­ние на 1 ми­ну­та на­в­ла­ж­нЯ­ва­не или не.
Вла­ж­но­ст­та на да­ден ае­ро­зол за­ви­си от го­ле­ми­на­та на ча­с­ти­ч­ки­те и от об­що­то из­т­ла­с­ка­но от раз­п­ра­ши­те­лЯ ко­ли­че­с­т­во за еди­ни­ца вре­ме.
Вла­ж­ни­те ае­ро­зо­ли се от­ли­ча­ват със 7 до 10 пъ­ти по-го­лЯ­мо из­т­ла­с­ка­но ко­ли­че­с­т­во от су­хи­те ае­ро­зо­ли.
Из­т­ла­с­ка­но­то ко­ли­че­с­т­во мо­же да се по­д­дър­жа в ни­с­ки стой­но­с­ти, ако уре­дът за ин­ха­ла­циЯ се на­г­ла­си та­ка, че вре­ме­то за раз­п­ра­ща­ва­не на 1 мл ле­кар­с­т­во е око­ло 10 до 20 ми­ну­ти.
В та­къв слу­чай ко­ли­че­с­т­во­то на ак­ти­в­но­то ве­ще­с­т­во, до­с­ти­га­що до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща, е най-го­лЯ­мо.
От­ла­га­не­то на ча­с­ти­ч­ки­те за­ви­си от ута­Я­ва­не­то и от си­ла­та на инер­циЯ. Ута­Я­ва­не­то пре­д­с­та­в­лЯ­ва дви­же­ни­е­то на ча­с­ти­ч­ки­те под вли­Я­ни­е­то на гра­ви­та­ци­он­на­та си­ла.
Си­ли­те на инер­циЯ пре­ди­з­ви­к­ват от­к­ло­нЯ­ва­не на ча­с­ти­ч­ки­те от ус­ко­ре­ниЯ, за­ба­ве­ниЯ или вър­те­ли­виЯ път на про­ни­к­ва­не.
В гор­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща при го­лЯ­ма въз­ду­ш­на ско­рост и мал­ка про­дъл­жи­тел­ност на пре­с­то­Я­ва­не­то се ид­ва в за­ви­си­мост от го­ле­ми­на­та на ча­с­ти­ч­ки­те до ута­Я­ва­не вър­ху ме­с­та­та на из­ви­ва­не и раз­к­ло­нЯ­ва­не, ка­к­то и вър­ху па­то­ло­ги­ч­но про­ме­не­ни уча­с­тъ­ци.
Чрез спо­кой­но и ба­в­но вди­ш­ва­не мо­же да се на­ма­ли от­ла­га­не­то в гор­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща и да се об­ла­го­п­ри­Я­т­с­т­ва по-дъл­бо­ко­то на­в­ли­за­не на ае­ро­зол­ни­те ча­с­ти­ч­ки.
В до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща при ни­с­ка ско­рост на въз­ду­ха (ви­сок фа­к­тор на раз­к­ло­нЯ­ва­не) и по-дъл­га про­дъл­жи­тел­ност на пре­с­то­Я­ва­не­то се ид­ва в за­ви­си­мост от го­ле­ми­на­та на ча­с­ти­ч­ки­те до се­ди­мен­та­ци­он­но от­ла­га­не.
Чрез кол­ко­то е въз­мо­ж­но по-дъл­го за­дър­жа­не на ди­ша­не­то в краЯ на ин­с­пи­ра­ци­Я­та (5-10 се­кун­ди) се до­с­ти­га оп­ти­мал­но от­ла­га­не в та­зи об­ласт.
До­пъл­ни­тел­но трЯ­б­ва да се об­ръ­ща вни­ма­ние на дъл­бо­ко­то ди­ша­не (го­лЯм ди­ха­те­лен обем), за­що­то по то­зи на­чин по­ве­че съ­дър­жащ ае­ро­зол въз­дух до­с­ти­га в до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща.
ТрЯ­б­ва да се из­бЯ­г­ва оба­че дъл­бо­ко­то и бър­зо ди­ша­не (хи­пер­вен­ти­ла­циЯ), тъй ка­то по то­зи на­чин въз­ни­к­ват не­при­Я­т­ни сим­п­то­ми (ви­е­не на свЯт, па­ре­с­те­зии по ли­це­то и ръ­це­те), ко­и­то не трЯ­б­ва да се при­пи­с­ват на ин­ха­ли­ра­но­то ле­кар­с­т­во.
Не­об­хо­ди­мо е ин­с­т­ру­к­ти­ра­не на бол­ниЯ по от­но­ше­ние те­х­ни­ка­та на ди­ша­не и кон­т­ро­ли­ра­не­то й от ле­ка­рЯ.
Бро­Ят на по­па­д­на­ли­те в до­л­ни­те ди­ха­тел­ни пъ­ти­ща ае­ро­зол­ни ча­с­ти­ч­ки е тол­ко­ва по-го­лЯм, кол­ко­то по-мал­ка е об­с­т­ру­к­ци­Я­та на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща.
С уве­ли­ча­ва­не­то об­с­т­ру­к­ти­в­но­то сму­ще­ние на вен­ти­ла­ци­Я­та се ид­ва по­ра­ди не­хо­мо­ген­ност на въ­т­ре­бе­ло­д­ро­б­но­то га­зо­во раз­пре­де­ле­ние до не­въз­мо­ж­ност на ае­ро­зо­ла да про­ни­к­не в те­зи брон­хи­ал­ни уча­с­тъ­ци, къ­де­то трЯ­б­ва да се про­Я­ви не­го­во­то дей­с­т­вие.
По­ра­ди то­ва при те­ж­ки об­с­т­ру­к­ти­в­ни фун­к­ци­о­нал­ни сим­п­то­ми трЯ­б­ва да се да­ва пре­дим­с­т­во на орал­но­то или па­рен­те­рал­но­то ле­че­ние.
За ин­ха­ла­ци­он­но­то ле­че­ние се из­по­л­з­ват раз­ли­ч­ни раз­п­ра­ша­ва­щи уре­ди с из­т­ла­с­к­ващ газ, прах, дю­зи и ул­т­ра­з­вук.
При до­зи­ра­щи­те ае­ро­зол­ни уре­ди при на­ти­с­ка­не с пръст се от­ва­рЯ вен­тил, ка­то чрез из­т­ла­с­к­ващ газ се от­де­лЯ до­зи­ра­но ко­ли­че­с­т­во ае­ро­зол.
НЯ­кол­ко про­у­ч­ва­ниЯ са по­ка­за­ли, че 25-50%от бол­ни­те не из­по­л­з­ват оп­ти­мал­но те­зи уре­ди.
Про­б­ле­мът се съ­с­тои в син­х­ро­ни­зи­ра­не за­дей­с­т­ва­не­то на на­лЯ­га­не­то и вди­ш­ва­не­то, та­ка че ма­к­си­мум ча­с­ти­ч­ки да до­с­ти­г­нат в брон­хи­те.
При пра­хо­ви­те раз­п­ра­ши­те­ли ле­кар­с­т­во­то се от­де­лЯ от же­ла­ти­но­ва ка­п­су­ла, ка­то се ди­с­пер­ги­ра при вди­ш­ва­не­то с мал­ка пер­ка.
Пре­дим­с­т­во­то се съ­с­тои в ав­то­ма­ти­ч­но­то син­х­ро­ни­зи­ра­не ме­ж­ду от­де­лЯ­не­то на ае­ро­зо­ла и вди­ш­ва­не­то.
При бол­ни, ко­и­то не мо­гат да из­вър­шат не­об­хо­ди­ми­те ди­ха­тел­ни дви­же­ниЯ, се при­ла­гат с ус­пех за­д­ви­ж­ва­ни с еле­к­т­ри­че­с­ки ком­п­ре­со­ри или сгъ­с­тен въз­дух дю­зо­ви раз­п­ра­ши­те­ли и ул­т­ра­з­ву­ко­ви раз­п­ра­ши­те­ли.
Вди­ш­ва­не­то трЯ­б­ва да се из­вър­ш­ва чрез мун­д­щук, а не чрез ма­с­ка вър­ху ли­це­то, тъй ка­то в неЯ се ута­Я­ват зна­чи­тел­но по-го­ле­ми ко­ли­че­с­т­ва ае­ро­зол.
Пре­д­по­с­та­в­ка за пре­д­пи­с­ва­не­то на до­ма­шен уред е па­ци­ен­тът да е съ­г­ла­сен и да е в съ­с­то­Я­ние да про­ве­ж­да ин­ха­ла­ци­Я­та 4 пъ­ти дне­в­но в те­че­ние на 10 до 20 ми­ну­ти, ка­то след то­ва по­чи­с­т­ва и из­су­ша­ва уре­да за ин­ха­ли­ра­не.
Не­за­ви­си­мо от те­х­ни­че­с­ка­та сло­ж­ност при пра­вил­на те­х­ни­ка на ин­ха­ли­ра­не и при сра­в­ни­ма до­зи­ро­в­ка на ак­ти­в­но­то ве­ще­с­т­во раз­ли­ч­ни­те фор­ми на ин­ха­ли­ра­не до­с­ти­гат съ­щиЯ брон­хо­ди­ла­та­ци­о­нен ефект.
НЯ­кои ле­кар­с­т­ва за дъл­го­т­рай­на ин­ха­ла­ци­он­на те­ра­пиЯ на об­с­т­ру­к­ти­в­ни­те за­бо­лЯ­ва­ниЯ на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща са да­де­ни по-до­лу:
 

Лекарствена група Лекарство Единична доза Дозировка при възрастни
b2 -симпатикомиметичните средства беротек
 
 
вентолин
 
тербуталин дозиращ аерозолен уред /ДА/ (200 мкг на натиск)
ДА (100 мкг на натиск)
инхалационен разтвор /ИР/
ДА (250 мкг на натиск)
ИР (1%) 3 ? 1-2 натиска
 
4 ? 1-2 натиска
4 ? 5 капки
 
4 ? 1-2 натиска
4 ? 5 капки
Парасимпатиколитични средства атровент
 
атровент + беротек ДА (20 мкг на натиск)
Да (20 + 50 мкг на натиск)
ИР (0.025 + 0.5%) 3 ? 1-2 натиска
 
3 ? 2 натиска
 
4 ? 2-4 капки
Кортикостероиди бекотид ДА (50 мкг на натиск) 4 ? 2 натиска
 
Профилактика на пристъпите интал прах (20 мг на капсула) 4 ? 1 капсула
 
При ин­ха­ла­ци­он­на­та те­ра­пиЯ на об­с­т­ру­к­ти­в­ни­те за­бо­лЯ­ва­ниЯ на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща те­ра­пе­в­ти­чен ефект е до­ка­зан са­мо при бе­та 2-сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни­те сре­д­с­т­ва, па­ра­сим­па­ти­ко­ли­ти­ч­ни­те сре­д­с­т­ва, ме­с­т­но дей­с­т­ва­щи­те сте­ро­и­ди и ин­та­ла.
За раз­ли­ка от то­ва стой­но­ст­та на мно­го­б­рой­ни­те се­к­ре­то­ли­ти­ч­ни ае­ро­зо­ли не е до­ка­за­на.
ТрЯ­б­ва да се по­д­чер­тае, че при бол­ни със свръх­ре­а­к­ти­в­ност на брон­хи­ал­на­та си­с­те­ма всЯ­ка ин­ха­ла­циЯ мо­же да пре­ди­з­ви­ка ре­ф­ле­к­тор­но сви­ва­не на брон­хи­те всле­д­с­т­вие на дра­з­не­не на чу­в­с­т­ви­тел­ни­те ре­це­п­то­ри от ак­ти­в­но­то ве­ще­с­т­во, из­т­ла­с­к­ва­щиЯ газ и дру­ги.
Ко­га­то при ин­ха­ла­ци­Я­та се по­Я­ви ка­ш­ли­ч­но дра­з­не­не или ди­с­п­неЯ при­ла­га­не­то на съ­о­т­ве­т­но­то ин­ха­ли­ра­що сре­д­с­т­во трЯ­б­ва да се спре
 
a и b- АДРЕНОМИМЕТИЦИ
 
Dyspne Inhal
Състав:
Asthmophyllin.Съдържа 1%теофилин и 4%адреналин (0.2 адреналин в 5 мл) в стабилен разтвор.
ПоказаниЯ: 
При­с­тъ­пи на брон­хи­ал­на ас­т­ма, ем­фи­зем, сен­на хре­ма и ди­с­п­неЯ при от­ра­вЯ­не с бой­ни от­ро­в­ни ве­ще­с­т­ва.
ПротивопоказаниЯ: 
ХипертониЯ, изразена атеросклероза, тиреотоксикоза, диабет, бременност.
Дозировка 
В апа­ра­та-пул­ве­ри­за­тор се по­с­та­вЯт 12 ка­п­ки, ко­и­то са до­с­та­тъ­ч­ни за нЯ­кол­ко дни.
Дей­с­т­ви­е­то му е бър­зо.
Опаковка: Флакони х 10 мл + пулверизатор в кутиЯ.
 
НЕСЕЛЕКТИВНИ БЕТА АДРЕНОМИМЕТИЦИ[2]
Фе­ни­ле­ти­ла­мин мо­же да бъ­де об­съ­ж­дан ка­то “ба­ща” на вси­ч­ки съ­в­ре­мен­ни сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни ле­кар­с­т­ва:
Той се съ­с­тои от фе­но­ло­во Яд­ро и ети­ла­ми­но­ва стра­ни­ч­ни ве­ри­га, ка­то су­б­с­ти­ту­ци­и­те мо­гат да бъ­дат на:
I-тер­ми­нал­на­та ами­но гру­па
II-във фе­но­ло­во­то Яд­ро
III-на ал­фа или бе­та кар­бо­на.
Ефе­к­тът от мо­ди­фи­ка­ци­Я­та на фе­ни­ле­ти­ла­мин се про­Я­вЯ­ват в спо­со­б­но­ст­та на ле­кар­с­т­во­то да се свър­з­ва с ал­фа или бе­та ре­це­п­то­ри­те, а съ­що та­ка и да пре­ди­з­ви­к­ва въ­т­ре­ш­на сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­на ак­ти­в­ност.
В до­пъл­не­ние хи­ми­ч­на­та стру­к­ту­ра де­тер­ми­ни­ра фар­ма­ко­ки­не­ти­ч­ни­те осо­бе­но­с­ти на пре­па­ра­та.
Сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни ле­кар­с­т­ва мо­гат да ак­ти­ви­рат в раз­ли­ч­на сте­пен ал­фа и бе­та ре­це­п­то­ри­те.
СУ­Б­С­ТИ­ТУ­ЦИЯ НА АМИ­НО ГРУ­ПА­ТА
Уве­ли­ча­ва­не­то на раз­ме­ра на су­б­с­ти­ту­и­ра­щи­те съ­е­ди­не­ниЯ уве­ли­ча­ва бе­та ми­ме­ти­ч­на­та ак­ти­в­ност.
Бе­та 2 ак­ти­в­но­ст­та изи­с­к­ва по пра­ви­ло го­лЯм су­б­с­ти­ту­ент на ами­но гру­па­та.
СУ­Б­С­ТИ­ТУ­ЦИЯ ВЪВ ФЕ­НО­ЛО­ВО­ТО ЯД­РО
Ма­к­си­мал­на­та ад­ре­но­ми­ме­ти­ч­на ак­ти­в­ност при­те­жа­ват съ­е­ди­не­ниЯ с “- ОН” гру­па на 3 и 4-та по­зи­циЯ.
Ли­п­са­та на ед­на хи­д­ро­к­сил­на гру­па дра­ма­ти­ч­но ре­ду­ци­ра бе­та ак­ти­в­но­ст­та.
Ка­те­хо­ла­ми­ни­те оба­че са обект на ина­к­ти­ва­циЯ от ен­зи­ма ка­те­хол-О-ме­тил­т­ран­с­фе­ра­за (СОМТ), кой­то се на­ми­ра в чер­ва­та и чер­ниЯ дроб и в то­зи сми­съл ли­п­са­та и на ед­на или две­те хи­д­ро­к­сил­ни гру­пи уве­ли­ча­ва био­на­ли­ч­но­ст­та при орал­но при­ло­же­ние на да­де­ниЯ пре­па­рат и про­лон­ги­ра дей­с­т­ви­е­то.
Ли­п­са­та и на две­те “- ОН” мо­ле­ку­ли уве­ли­ча­ва пе­не­т­ра­ци­Я­та в ЦНС.
СУ­Б­С­ТИ­ТУ­ЦИЯ НА АЛ­ФА КАР­БО­НА
То­ва има за по­с­ле­д­с­т­вие бло­ки­ра ок­си­да­ци­Я­та на да­де­ниЯ пре­па­рат от МАО (мо­но­а­мин ок­си­да­за­та) и про­лон­ги­ра ефе­к­та на да­де­ниЯ пре­па­рат.
Ал­фа ме­тил съ­е­ди­не­ни­Я­та се на­ри­чат фе­ни­ли­зо­п­ро­пи­ла­ми­ни-ха­ра­к­те­ри­зи­рат се с то­ва, че дей­с­т­ват ин­ди­ре­к­т­но сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­но ка­то из­ме­с­т­ват на­ту­рал­ни­те ка­те­хо­ла­ми­ни от ме­с­та­та на тЯ­х­но­то съ­х­ра­не­ние във ве­зи­ку­ли­те на не­в­ро­ни­те.
С дру­ги ду­ми да­ли ще по­дей­с­т­ват за­ви­си от то­ва да­ли ще има до­с­та­тъ­ч­но ко­ли­че­с­т­во ес­те­с­т­ве­ни ка­те­хо­ла­ми­ни.
СУ­Б­С­ТИ­ТУ­ЦИЯ НА БЕ­ТА КАР­БО­НА
Ди­ре­к­т­но дей­с­т­ва­щи­те аго­ни­с­ти имат бе­та хи­д­ро­к­сил­на гру­па (с изкл. на до­па­мин). Та­зи хи­д­ро­к­сил­на гру­па ве­ро­Я­т­но е ва­ж­на за съ­х­ра­не­ни­е­то на пре­па­ра­та в ЦНС.
Adrenalinum[3]
Състав:
1-(3,4 dihydroxyphenyl)-2-methylamino-aethanolum.
Действие
Ад­ре­на­ли­нът въз­бу­ж­да ад­ре­но­ре­а­к­ти­в­ни­те си­с­те­ми на ор­га­ни­те с ад­ре­нер­ги­ч­на инер­ва­циЯ (ал­фа-и бе­та-ре­це­п­то­ри)-по­ви­ша­ва то­ну­са на гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на кръ­во­но­с­ни­те съ­до­ве и пре­ди­з­ви­к­ва ва­зо­кон­с­т­ри­к­циЯ на съ­до­ве­те в ко­рем­на­та ку­хи­на, ко­жа­та, ли­га­ви­ци­те; не по­в­ли­Я­ва то­ну­са на кръ­во­но­с­ни­те съ­до­ве на бе­ли­те дро­бо­ве и сър­це­то.
Той по­ви­ша­ва рЯ­з­ко, но не­про­дъл­жи­тел­но кръ­в­но­то на­лЯ­га­не, въз­бу­ж­да ди­ха­тел­ниЯ цен­тър, по­ни­жа­ва то­ну­са на гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на брон­хи­те, на чер­ва­та (за­ба­вЯ пе­ри­с­тал­ти­ка­та), пре­ди­з­ви­к­ва хи­пер­г­ли­ке­миЯ, по­ви­ша­ва ос­но­в­на­та об­мЯ­на и по­до­б­рЯ­ва фун­к­ци­о­нал­ни­те въз­мо­ж­но­с­ти на ске­ле­т­на­та му­с­ку­ла­ту­ра.
Възбужда слабо централната нервна система.
В ор­га­ни­з­ма се раз­ру­ша­ва бър­зо под вли­Я­ние на мо­но­а­ми­но­о­к­си­да­за­та и на дру­ги ен­зи­ми.
ПоказаниЯ:
Вне­за­п­но рЯ­з­ко по­ни­же­ние на кръ­в­но­то на­лЯ­га­не (ко­лапс), ос­т­ра сър­де­ч­на сла­бост; брон­хо­с­па­с­ти­ч­на ди­с­п­неЯ, ис­тин­с­ка брон­хи­ал­на ас­т­ма; се­рум­на бо­лест; хи­по­г­ли­ке­ми­ч­на ко­ма; Ади­со­но­ва бо­лест; та­бе­ти­ч­ни кри­зи (за­е­д­но с ин­су­лин).
ПротивопоказаниЯ:
Де­ге­не­ра­ти­в­ни про­ме­ни на сър­це­то; въз­ра­с­т­ни хо­ра; от­ра­вЯ­ниЯ с хло­ро­форм, хло­ре­тил, ци­к­ло­п­ро­пан, хло­рал­хи­д­рат; пре­д­ва­ри­тел­на упо­т­ре­ба на фе­но­ти­а­зи­но­ви не­в­ро­ле­п­ти­ци; въ­т­ре­ш­ни кръ­во­и­з­ли­ви; хи­пер­то­ниЯ, ти­ре­о­то­к­си­ко­за.
Дозировка
Прилага се в твърде малки дози: подкожно първоначално 0.1-0.3 мг (0.1 мл от 1% разтвор). Дозата може след това да се увеличи до 0.5 мг, по-рЯдко до 0.001 г.
Ве­но­з­но се при­ла­га (мно­го ба­в­но!) не по­ве­че от 0.2 мг; ло­кал­но-ка­пи­лЯр­ни кръ­во­те­че­ниЯ; въз­па­ле­ниЯ-ри­ни­ти, ко­нюн­к­ти­ви­ти (0.2%).
Максимални дози: еднократна подкожно 1 мл; денонощна подкожно 5 мл.
Опаковка: Ампули 0.1%-1 мл; ампули 0.25%-1 мл.
Ephedrinum Hydrochloridum
Състав:
Въз ос­но­ва на вси­ч­ко ка­за­но до­тук би­х­те мо­г­ли са­мо­с­то­Я­тел­но да фор­му­ли­ра­те хи­ми­ч­но­то на­и­ме­но­ва­ние на ефе­д­рин.
Действие
Eфе­д­ри­на е ал­ка­ло­ид, из­в­ли­чан от сте­б­ла­та на ра­с­те­ни­Я­та от сем. Ephedrinaceae.При­на­д­ле­жи към гру­па­та на сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни­те сре­д­с­т­ва, но дей­с­т­ва по-сла­бо и по-про­дъл­жи­тел­но от­кол­ко­то ад­ре­на­ли­на.
Сти­му­ли­ра ал­фа-и бе­та-ре­це­п­то­ри­те, по­ви­ша­ва ак­ти­в­но­ст­та на мо­но­а­ми­но­о­к­си­да­за­та. Сти­му­ли­ра об­мЯ­на­та на ве­ще­с­т­ва­та и в те­ра­пе­в­ти­ч­ни до­зи ле­ка по­ви­ша­ва ни­во­то на кръ­в­на­та за­хар.
При от­ра­вЯ­ниЯ с на­р­ко­ти­ци и съ­но­т­вор­ни се из­по­л­з­ва не­го­во­то сти­му­ли­ра­що ЦНС дей­с­т­вие.
Аб­сор­би­ра се до­б­ре при пе­ро­рал­но при­ло­же­ние, пла­з­ме­ни­Ят му по­лу­жи­вот е 3-6 ча­са. От­де­лЯ се в не­про­ме­нен вид чрез ури­на­та.
По­ка­за­ниЯ:
Алер­ги­ч­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ: за про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние при­с­тъ­пи от брон­хи­ал­на ас­т­ма ка­то част от ком­би­ни­ра­на­та те­ра­пиЯ при то­ва съ­с­то­Я­ние.
За по­до­б­рЯ­ва­не на об­ща­та цир­ку­ла­циЯ при съ­с­то­Я­ниЯ на хи­по­пер­фу­зиЯ (шок, ко­лапс и др.).
Ка­то сти­му­лант на ЦНС при ин­то­к­си­ка­ции.
Ка­то до­пъл­не­ние към ло­кал­на ане­с­те­зиЯ.
Ка­то част от ле­че­ни­е­то на ана­фи­ла­к­ти­чен при­с­тъп.
Ле­че­ние на ан­ги­о­е­дем.
Ле­че­ние на су­пер­фи­ци­ал­ни хе­мо­ра­гии.
Ле­че­ние на ко­нюн­к­ти­вал­на кон­ге­с­тиЯ по вре­ме на хи­рур­гиЯ.
Ле­че­ние на тран­с­фу­зи­он­ни ре­а­к­ции.
Ле­че­ние на оку­лар­на хи­пер­то­ниЯ по вре­ме на оф­тал­мо­ло­ги­ч­ни опе­ра­ции.
Ле­че­ние на на­за­л­на кон­ге­с­тиЯ.
Ле­че­ние на си­ну­зит.
Мен­тал­на де­п­ре­сиЯ на ЦНС-ле­че­ние.
Ле­че­ние на гин­ги­вал­ни хе­мо­ра­гии.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Тре­мор, сър­це­би­е­не (пре­хо­д­ни), не­р­в­но въз­бу­ж­де­ние, без­съ­ние, раз­с­т­рой­с­т­во в кръ­во­о­б­ра­ще­ни­е­то.
Ле­кар­с­т­ве­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ:
Ком­би­на­ци­Я­та ефе­д­рин + ре­зер­пин + МАО ин­хи­би­то­ри не се пре­по­ръ­ч­ва.
Не­в­ро­ле­п­ти­ци-ефе­д­ри­на на­ма­лЯ те­х­ниЯ ефект.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Хи­пер­то­ниЯ, ате­ро­с­к­ле­ро­за, те­ж­ки ор­га­ни­ч­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ на сър­це­то, сте­но­кар­диЯ, без­съ­ние.
Дозировка
Пе­ро­рал­но-20-50 mg.2-3 пъ­ти дне­в­но пре­ди хра­на при въз­ра­с­т­ни, при де­ца-2-20 mg/24h.
По­д­ко­ж­но или IM-0.4-0.8 ml.5%раз­т­вор съ­дър­жащ 50 mg/1 ml.
Ве­но­з­но-ба­в­но, 0.4-1 ml 5%раз­т­вор или ка­пел­но в ин­фу­зиЯ в об­ща до­за 60-80 mg/250 ml раз­т­вор на 5%Гли­ко­за.
Опа­ко­в­ка: Та­б­ле­т­ки 50 mg/50 броЯ; Ам­пу­ли 10 mg/1 ml и 50 mg/1 ml.
Isoprenalin
Състав:
1-(3,4-ди­хи­д­ро­к­си­фе­нил)-2-изо­п­ро­пи­ла­ми­но­е­та­нол.
Действие
Изо­п­ре­на­ли­на по дей­с­т­вие е схо­ден с ад­ре­на­ли­на; въз­бу­ж­да из­би­ра­тел­но b-ад­ре­но­ре­це­п­то­ри­те и про­Я­вЯ­ва сим­па­то­ми­ме­ти­чен ефект. Не пре­ди­з­ви­к­ва по­ка­ч­ва­не на кръ­в­но­то на­лЯ­га­не. По­до­б­рЯ­ва сър­де­ч­на­та про­во­ди­мост при ри­тъм­ни сму­ще­ниЯ и уве­ли­ча­ва си­ла­та на сър­де­ч­ни­те съ­к­ра­ще­ниЯ. Ока­з­ва сил­но брон­хо­ра­з­ши­рЯ­ва­що дей­с­т­вие. За раз­ли­ка от ад­ре­на­ли­на не при­те­жа­ва съ­до­с­ви­ва­що дей­с­т­вие. Ефе­к­тът на­с­тъ­п­ва бър­зо.
По­ка­за­ниЯ:
Брон­хи­ал­на ас­т­ма, брон­хо-пул­мо­нал­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ със спа­с­ти­чен ха­ра­к­тер-хро­ни­чен брон­хит, ем­фи­зем, си­ли­ко­за, ту­бер­ку­ло­за; брон­хо­с­па­зъм по вре­ме на ане­с­те­зиЯ; сър­де­ч­ни ари­т­мии и ари­т­мии при ин­то­к­си­ка­циЯ с ди­ги­та­лис, в пър­ви­те дни след ос­тър ми­о­кар­ден ин­фаркт, за про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние на ос­т­ро на­с­тъ­пи­ла ари­т­миЯ или сър­де­чен блок, про­фи­ла­к­ти­ч­но при при­с­тъ­пи от Adams-Stockes,при спи­ра­не на сър­де­ч­на­та дей­ност.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Ле­ки и кра­т­ко­т­рай­ни пал­пи­та­ции с ус­ко­рен пулс, су­хост в ус­та­та, сла­бо по­ви­ша­ва­не на кръ­в­но­то на­лЯ­га­не.
ЗА­БЕ­ЛЕ­Ж­КА:
При сен­си­би­ли­зи­ра­не на ми­о­кар­да към ка­те­хо­ла­ми­ни през вре­ме на ане­с­те­зиЯ с ха­ло­ге­ни­ра­ни ане­с­те­ти­ци (етил­х­ло­рид, ха­ло­тан, ни­т­ро­х­ло­ре­ти­лен и ци­к­ло­п­ро­пан) при­ла­га­не­то на изо­п­ре­на­лин трЯ­б­ва да ста­ва вни­ма­тел­но.
Дозировка
Брон­хи­ал­на ас­т­ма и брон­хо-пул­мо­нал­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ със спа­с­ти­чен ха­ра­к­тер. Лин­г­ве­ти (въ­т­ре­ш­но)-за въз­ра­с­т­ни през вре­ме на при­с­тъп по 1/2-2 лин­г­ве­ти.
За де­ца в за­ви­си­мост от въз­ра­ст­та по 1/4-1/2-1 лин­г­ве­та.
Лин­г­ве­ти­те не се гъл­тат, а се дър­жат под ези­ка или ме­ж­ду гор­ниЯ ве­нец и гор­на­та ус­т­на до пъл­но­то им раз­па­да­не.
След пре­ми­на­ва­не на при­с­тъ­па при­ло­же­ни­е­то на пре­па­ра­та се пре­к­ра­тЯ­ва чрез по­с­те­пен­но на­ма­лЯ­ва­не на до­за­та.
За про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние при спи­ра­не на сър­де­ч­на­та дей­ност и при сър­де­ч­ни ари­т­мии: ам­пу­ли-по­д­ко­ж­но, му­с­кул­но или ве­но­з­но; 1/4-1/2 ам­пу­ла стро­го ин­ди­ви­ду­ал­но в за­ви­си­мост от че­с­то­та­та на сър­де­ч­на­та дей­ност.
При край­ни съ­с­то­Я­ниЯ 1/4-1/2 ам­пу­ла ин­т­ра­кар­ди­ал­но.
Опа­ко­в­ка: Ам­пу­ли 0.5 мг-2 мл; лин­г­ве­ти 0.02 г, опа­ко­в­ки по 20 броЯ.
 
oxiprenalin sulfat
Състав:
Хи­ми­че­с­ки ОК­СИ­П­РЕ­НА­ЛИН пре­д­с­та­в­лЯ­ва 1(3,5-ди­хи­д­ро­к­си­фе­нил)-2-изо­п­ро­пи­ла­ми­но­е­та­нол­сул­фат.
Раз­по­ло­же­ни­е­то на две­те фе­нол­ни гру­пи в аро­ма­т­но­то Яд­ро в по­ло­же­ние “ме­та” обу­с­ла­вЯ по-сла­биЯ, но по-про­дъл­жи­те­лен ефект на пре­па­ра­ти­те съ­дър­жа­щи ок­си­п­ре­на­лин.
Действие
Ок­си­п­ре­на­лин е бе­та-ад­ре­нер­ги­чен сти­му­ла­тор, кой­то по­в­ли­Я­ва по­в­та­рЯ­щи­те се брон­хо­с­па­з­ми, свър­за­ни с раз­ли­ч­ни бе­ло­д­ро­б­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ-хро­ни­чен брон­хит, бе­ло­д­ро­бен ем­фи­зем, брон­хи­ал­на ас­т­ма, си­ли­ко­за, ту­бер­ку­ло­за и сар­ко­и­до­за; по­лу­че­но­то раз­ши­ре­ние на въз­ду­хо­но­с­ни­те пъ­ти­ща мо­же да пре­ма­х­не ди­с­п­не­Я­та.
То­зи ефект е до­ка­зан с из­с­ле­д­ва­ниЯ на бе­ло­д­ро­б­на­та фун­к­циЯ.
При­ло­же­ни­е­то на раз­т­вор на Alupent се по­с­ле­д­ва от бър­зо по­до­б­рЯ­ва­не на съ­с­то­Я­ни­е­то и ефе­к­тът оби­к­но­ве­но се за­бе­лЯ­з­ва не­за­ба­в­но.
При орал­но­то му при­ло­же­ние, дей­с­т­ви­е­то му за­по­ч­ва оби­к­но­ве­но след 30 мин.
Ма­к­си­му­мът на брон­хо­ра­з­ши­рЯ­ва­щиЯ ефект оби­к­но­ве­но на­с­тъ­п­ва след 60-90 мин и та­зи ак­ти­в­ност трае от 3 до 6 ча­са.
Ок­си­п­ре­на­лин по­до­б­рЯ­ва про­во­д­на­та фун­к­циЯ на сър­це­то, ка­то в съ­що­то вре­ме усил­ва кон­т­ра­к­ци­Я­та на сър­де­ч­ниЯ му­с­кул. Той се из­по­л­з­ва за ле­че­ни­е­то на на­ру­ше­ни­Я­та на сър­де­ч­ниЯ ри­тъм в слу­ча­и­те, при ко­и­то не е по­ка­за­но по­с­та­вЯ­не­то на кар­ди­о­с­ти­му­ла­тор или нЯ­ма та­ка­ва въз­мо­ж­ност.
По­ка­за­ниЯ:
По­в­та­рЯщ се брон­хо­с­па­зъм, кой­то се раз­ви­ва във връ­з­ка с брон­хи­ал­на ас­т­ма, хро­ни­чен брон­хит и бе­ло­д­ро­бен ем­фи­зем (ХОББ), на­ру­ше­ниЯ на про­во­ди­мо­ст­та на сър­це­то, про­фи­ла­к­ти­ка на при­с­тъ­пи на Adams-Stockes,бра­ди­кар­диЯ при ле­че­ние с ди­ги­та­лис, ко­га­то не е по­ка­за­но ле­че­ние с кар­ди­о­с­ти­му­ла­тор или нЯ­ма въз­мо­ж­ност за та­ко­ва.
По­д­го­то­в­ка за и по­д­дър­жа­ща те­ра­пиЯ с ан­ти­би­о­ти­ци, се­к­ре­то­му­ко­ли­ти­ци, кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди и ди­на­т­ри­ев кро­мо­г­ли­кат.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Ок­си­п­ре­на­лин се по­на­сЯ до­б­ре, ко­га­то се при­ла­га съ­г­ла­с­но ука­за­ни­е­то и в пре­д­пи­са­ни­те до­зи.
РЯ­д­ко се на­б­лю­да­ват за­чер­вЯ­ва­не на ли­це­то, гла­во­бо­лие, чу­в­с­т­во на при­ти­с­ка­не в гър­ди­те, на­ру­ше­ние на съ­нЯ, га­де­не, ка­мер­ни ари­т­мии или гръ­д­на жа­ба и алер­ги­ч­ни ко­ж­ни ре­а­к­ции.
ВЗА­И­МО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ
Бе­та-ре­це­п­тор­ни­те бло­ке­ри ан­та­го­ни­зи­рат дей­с­т­ви­е­то на ок­си­п­ре­на­лин.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Хи­пер­ти­ре­о­и­ди­зъм, су­б­вал­ву­лар­на аор­т­на сте­но­за, та­хи­а­ри­т­миЯ.
ПРЕ­Д­ПА­З­НИ МЕР­КИ
При­ло­же­ни­е­то на орал­ни­те фор­ми на Alupent при бол­ни със ско­ро­шен ин­фаркт на ми­о­кар­да и/или те­ж­ко ог­ра­ни­че­но сър­де­ч­но или съ­до­во за­бо­лЯ­ва­не-спе­ци­ал­но в до­зи, пре­ви­ша­ва­щи пре­по­ръ­ча­ни­те-би трЯ­б­ва­ло да ста­ва са­мо след съ­вет на ле­ка­рЯ.
Ка­к­то и дру­ги сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни сре­д­с­т­ва, ок­си­п­ре­на­лин трЯ­б­ва да се из­по­л­з­ва вни­ма­тел­но при бол­ни с хи­пер­то­ниЯ, ко­ро­нар­на бо­лест, сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност и ди­а­бет. Не трЯ­б­ва да се при­ла­га ед­но­в­ре­мен­но с дру­ги сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни брон­хо­ди­ла­та­то­ри.
Ед­но­в­ре­мен­но или ско­ро­ш­но ле­че­ние с ин­хи­би­то­ри на МАО изи­с­к­ва спе­ци­ал­но вни­ма­ние.
При­ло­же­ни­е­то на ок­си­п­ре­на­лин при бол­ни с не­от­да­в­на­шен ми­о­кар­ден ин­фаркт и/или те­ж­ки ор­га­ни­ч­ни сър­де­ч­ни или съ­до­ви за­бо­лЯ­ва­ниЯ спе­ци­ал­но с до­зи, пре­ви­ша­ва­щи пре­по­ръ­ча­ни­те трЯ­б­ва да се про­ве­ж­да са­мо под ле­кар­с­ко на­б­лю­де­ние.
Мо­ни­тор­но про­с­ле­дЯ­ва­не на бол­ни­те е не­об­хо­ди­мо, ко­га­то до­зи­те са по­ви­ше­ни над оби­чай­ни­те, осо­бе­но при ин­же­к­ци­он­но при­ло­же­ние или в ин­фу­зии.
БРЕ­МЕН­НОСТ
Ок­си­п­ре­на­лин мо­же да се взе­ма са­мо през пър­ви­те три ме­се­ца по ле­кар­с­ко на­з­на­че­ние. Съ­ща­та пре­д­па­з­ли­вост се изи­с­к­ва в пе­ри­о­да пре­ди ра­ж­да­не на де­те­то по­ра­ди то­ко­ли­ти­ч­ниЯ му ефект.
Дозировка
До­за­та трЯ­б­ва да бъ­де при­го­де­на към ин­ди­ви­ду­ал­ни­те изи­с­к­ва­ниЯ. В слу­чай че нЯ­ма дру­го ле­кар­с­ко пре­д­пи­са­ние за про­фи­ла­к­ти­ка на при­с­тъ­пи­те на ди­с­п­неЯ при ас­т­ма се да­ват: 1-2 ин­ха­ла­ци­он­ни до­зи 3 пъ­ти дне­в­но; при ос­т­ри при­с­тъ­пи на ди­с­п­неЯ-1-2 до­зи.
Ако ди­ша­не­то не се е по­до­б­ри­ло за­бе­ле­жи­мо, след 5 мин мо­же да се при­ло­жи вто­ра до­за. Ако при осо­бе­но те­жък ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп ди­ша­не­то още не е об­ле­к­че­но след но­ви 5 мин, мо­же да се ин­ха­ли­ра тре­та до­за.
Сле­д­ва­ща до­за (1-3 ае­ро­зол­ни вди­ш­ва­ниЯ) мо­же да се при­ло­жи най-ра­но след 2 ча­са. Ако ле­че­ни­е­то с пре­по­ръ­ча­на­та до­зи­ро­в­ка не до­ве­де до же­ла­ни­те ре­зул­та­ти, трЯ­б­ва да се тър­си съ­вет от ле­ка­рЯ.
Де­ца­та трЯ­б­ва да по­л­з­ват ае­ро­зо­ла с ок­си­п­ре­на­лин са­мо под на­б­лю­де­ние на въз­ра­с­тен чо­век.
ПА­РЕН­ТЕ­РАЛ­НО ПРИ­ЛО­ЖЕ­НИЕ
За ле­че­ние на те­жък ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп, съ­що и в слу­ча­и­те на брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ, дъл­жа­ща се на b-бло­ке­ри:
При въз­ра­с­т­ни: 1-2 ам­пу­ли (0.5 mg/ml) му­с­кул­но или по­д­ко­ж­но, а при не­об­хо­ди­мост 1/2 ам­пу­ла ве­но­з­но мно­го ба­в­но.
Де­ца: 1/2 до 1 ам­пу­ла му­с­кул­но или по­д­ко­ж­но.
Кър­ма­че­та: 0.2-0.3 mg (0.1-0.15 mg)му­с­кул­но или по­д­ко­ж­но.
За ле­че­ние на status asthmaticus ам­пу­ла­та трЯ­б­ва да се раз­т­во­ри с фи­зи­о­ло­ги­чен се­рум, та­ка че да се по­лу­чи до­за от 0.005-0.01 mg/min.
ОРАЛ­НО ПРИ­ЛО­ЖЕ­НИЕ
За про­дъл­жи­тел­но ле­че­ние на брон­хи­ал­на ас­т­ма и брон­хо­пул­мо­нал­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ, при­д­ру­же­ни от брон­хо­с­па­з­ми.
При въз­ра­с­т­ни: 1/2-1 та­б­ле­т­ка 4 пъ­ти дне­в­но
Де­ца-3-10 год. 1/2 та­б­ле­т­ка 4 пъ­ти дне­в­но.
ЛЕ­ЧЕ­НИЕ НА НА­РУ­ШЕ­НИЯ НА ПРО­ВО­ДИ­МО­СТ­ТА НА СЪР­ЦЕ­ТО У ВЪЗ­РА­С­Т­НИ:
Из­по­л­з­ва­не­то на ок­си­п­ре­на­лин при ле­че­ни­е­то на син­д­ро­ма на Adams-Storkes трЯ­б­ва да се раз­г­ле­ж­да са­мо ка­то мЯр­ка при край­но спе­ш­ни слу­чаи. По­с­та­вЯ­не­то на кар­ди­о­с­ти­му­ла­тор при те­зи бол­ни трЯ­б­ва да ста­не кол­ко­то мо­же по-ско­ро.
Спе­ци­ал­но вни­ма­ние сле­д­ва да се обър­не на ада­п­ти­ра­не на до­за­та към ин­ди­ви­ду­ал­ниЯ слу­чай, за да се по­с­ти­г­не уве­ли­че­ние на сър­де­ч­на­та че­с­то­та, ко­Я­то кли­ни­ци­с­та счи­та за же­ла­тел­на.
За ле­че­ние на спе­ш­ни слу­чаи 1/2-1 ам­пу­ла ве­но­з­но или 1-2 ам­пу­ли му­с­кул­но или по­д­ко­ж­но.
Ако е ну­ж­на ка­п­ко­ва ин­фу­зиЯ-ам­пу­ли 5 mg/10 ml в 250 ml от ин­фу­зи­он­ниЯ раз­т­вор. До­за­та или бро­Ят на ка­п­ки­те в ми­ну­та се оп­ре­де­лЯ в за­ви­си­мост от сър­де­ч­на­та че­с­то­та (10-30 mg/min).
За дъл­го­с­ро­ч­но ле­че­ние и про­фи­ла­к­ти­ка на син­д­ро­ма на Adams-Storkes:6-10 пъ­ти дне­в­но 1/2-1 та­б­ле­т­ка от 20 mg.
alupent
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 20 мл.
Astmopent
Опаковка: Аерозол 300 мг./20 мл
 
СЕЛЕКТИВНИ b2 АДРЕНОМИМЕТИЦИ
КатегориЯ на препаратите:
ЗА АНТИАСТМАТИчНО ЛЕчЕНИЕ
Ал­бу­те­рол[4]
Би­тол­те­рол
Фе­но­те­рол
Изо­е­та­рин
Изо­п­ро­те­ре­нол
Ме­та­п­ро­те­ре­нол
Пир­бу­те­рол
Про­ка­те­рол
Тер­бу­та­лин
ЗА АН­ТИ­А­С­Т­МА­ТИ­Ч­НА ПРО­ФИ­ЛА­К­ТИ­КА
Ал­бу­те­рол ин­ха­ла­тор/ае­ро­зол
Би­тол­те­рол
Изо­е­та­рин
Ме­та­п­ро­те­ре­нол
Пир­бу­те­рол
Про­ка­те­рол
Тер­бу­та­лин ин­ха­ла­тор
АН­ТИ­А­БОР­ТИ­В­НО
Тер­бу­та­лин (орал­но и па­рен­те­рал­но)
По­ка­за­ниЯ:
Брон­хи­ал­на ас­т­ма-про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние
Ле­че­ние на брон­хит
Ле­че­ние/про­фи­ла­к­ти­ка на брон­хо­с­па­зъм
Ле­че­ние на брон­хи­е­к­та­зии
Ле­че­ние на дру­ги бе­ло­д­ро­б­ни об­с­т­ру­к­ти­в­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ.
Ле­че­ние на брон­хо­с­па­зъм по вре­ме на ане­с­те­зиЯ-по­л­з­ва се са­мо изо­п­ро­те­ре­нол.
Ле­че­ние на круп.
Ле­че­ние на ста­тус ас­т­ма­ти­кус.
Про­фи­ла­к­ти­ка/ле­че­ние на пре­ж­де­в­ре­мен­но ра­ж­да­не-по­л­з­ва се са­мо тер­бу­та­лин.
Действие
Брон­хо­ди­ла­та­тор­но­то дей­с­т­вие се дъл­жи на сти­му­ла­ци­Я­та на бе­та 2 ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ре­це­п­то­ри, ко­е­то има за по­с­ле­д­с­т­вие ос­вен брон­хо­ди­ла­та­ци­Я­та и:
уве­ли­ча­ва­не на ре­зи­ду­ал­ниЯ обем
уве­ли­ча­ва­не на ви­тал­ниЯ ка­па­ци­тет
на­ма­лЯ­ва­не на брон­хи­ал­на­та ре­зи­с­тен­т­ност
Тер­бу­та­лин дей­с­т­ва ка­то бе­та ад­ре­нер­ги­чен сти­му­лант и ре­ла­к­си­ра ма­т­ка­та, ка­то пре­дим­но ин­хи­би­ра кон­т­ра­к­ци­и­те, не тол­ко­ва чрез ди­ре­к­т­но ми­о­т­ро­п­но въз­дей­с­т­вие.
Дру­ги­те им ефе­к­ти вклю­ч­ват:
ал­фа ре­це­п­тор­ни­те кон­т­ра­к­ции на га­с­т­ро ин­те­с­ти­нал­ниЯ тракт и ури­нар­ни­те сфин­к­те­ри
бе­та 2 ме­ди­и­ра­но на­ма­лЯ­не на га­с­т­ро­ин­те­с­ти­нал­ниЯ то­нус
уве­ли­че­ние на ре­ни­но­ва­та се­к­ре­циЯ
уве­ли­че­ние на хе­па­тал­на­та глю­ко­ге­но­ли­за/глю­ко­не­о­ге­не­за
уве­ли­че­ние на се­к­ре­ци­Я­та от пан­к­ре­а­с­ни­те бе­та кле­т­ки
АБ­СОР­Б­ЦИЯ
Ал­бу­те­рол-ИН­ХА­ЛА­ТОР­НО: око­ло 5%от из­по­л­з­ва­на­та до­за; ОРАЛ­НО-бър­зо и пъл­но се ус­во­Я­ва в хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма.
Изо­е­та­рин-при ин­ха­ла­тор­но при­ло­же­ние чрез бе­лиЯ дроб се ус­во­Я­ва по­ч­ти цЯ­ло­то ко­ли­че­с­т­во от при­ло­же­на­та до­за.
Изо­п­ро­те­ре­нол-ИН­ХА­ЛА­ТОР­НО/ПА­РЕН­ТЕ­РАЛ­НО-по­ч­ти 100%; СУ­Б­ЛИН­Г­ВАЛ­НО/РЕ­К­ТАЛ­НО-ва­ри­а­бил­но.
Ме­та­п­ро­те­ре­нол-ИН­ХА­ЛА­ТОР­НО-око­ло 3%от при­ло­же­на­та до­за се аб­сор­би­ра чрез бе­ли­те дро­бо­ве; ОРАЛ­НО-око­ло 40%от при­ло­же­на­та до­за.
Пир­бу­те­рол-след при­ло­же­ние на 200%от пре­по­ръ­ч­ва­на­та до­за био­на­ли­ч­но­ст­та е не­з­на­чи­тел­на, око­ло 2-5 на­но­г­ра­ма/мл.
Тер­бу­та­лин-ОРАЛ­НО: око­ло 30 до 70%от до­за­та се аб­сор­би­ра в хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма, ка­то хра­на­та ре­ду­ци­ра био­на­ли­ч­но­ст­та с око­ло 1/3;СУ­Б­КУ­ТАН­НО-аб­сор­б­ци­Я­та от мЯ­с­то­то на ин­же­к­ти­ра­не е до­б­ра.
ДРУ­ГИ­ТЕ ФАР­МА­КО­КИ­НЕ­ТИ­Ч­НИ ХА­РА­К­ТЕ­РИ­С­ТИ­КИ НА ОТ­ДЕЛ­НИ­ТЕ ПРЕ­Д­С­ТА­ВИ­ТЕ­ЛИ ЩЕ БЪ­ДАТ ДА­ДЕ­НИ ПО-ДО­ЛУ.
Забележки
Бре­мен­ност-FDA ка­те­го­риЯ С, са­мо тер­бу­та­лин по­па­да в ка­те­го­риЯ В.
Ла­к­та­циЯ-вси­ч­ки пре­па­ра­ти по­па­дат в ка­те­го­риЯ III.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
ОСО­БЕ­НО ВНИ­МА­НИЕ ИЗИ­С­К­ВА ПО­Я­ВА­ТА НА:
Бол­ка/ди­с­ком­форт в гър­ди­те-мо­же да бъ­де при­чи­не­но от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Сън­ли­вост и ле­тар­гиЯ-мо­же да бъ­де при­чи­не­но от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Та­хи­кар­диЯ-мо­же да бъ­де при­чи­не­на от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Те­ж­ко гла­во­бо­лие/хи­пер­то­ниЯ-мо­гат да бъ­де при­чи­не­ни от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Га­де­не и по­в­ръ­ща­не-мо­же да бъ­де при­чи­не­но от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли с из­к­лю­че­ние на БИ­ТОЛ­ТЕ­РОЛ.
По­ви­ше­на не­р­в­на въз­бу­ди­мост-мо­же да бъ­де при­чи­не­на от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Те­ж­ка сла­бост (ка­то при­з­нак на свръх­до­зи­ро­в­ка )-мо­же да бъ­де при­чи­не­на от вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли с из­к­лю­че­ние на АЛ­БУ­ТЕ­РОЛ и БИ­ТОЛ­ТИ­РОЛ.
ДРУ­ГИ СТРА­НИ­Ч­НИ РЕ­А­К­ЦИИ
Про­ме­ни в на­с­т­ро­е­ни­е­то и па­мет­та, из­т­ръ­п­ва­не на кра­ка­та мо­гат да бъ­дат при­чи­не­ни от ПИР­БУ­ТЕ­РОЛ.
Па­ра­до­к­сал­ни брон­хо­с­па­з­ми мо­гат да при­чи­нЯт вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Алер­ги­ч­ни ре­а­к­ции мо­гат да пре­ди­з­ви­кат ИЗО­Е­ТА­РИН, ИЗО­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ и МЕ­ТА­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ.
Ка­ш­ли­ца мо­же да пре­ди­з­ви­ка по­л­з­ва­не­то на АЛ­БУ­ТЕ­РОЛ.
По­ви­ше­но из­по­тЯ­ва­не мо­же да пре­ди­з­ви­ка упо­т­ре­ба­та на: АЛ­БУ­ТЕ­РОЛ, ФЕ­НО­ТЕ­РОЛ, ИЗО­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ, ПИР­БУ­ТЕ­РОЛ и ТЕР­БУ­ТА­ЛИН.
За­гу­ба на апе­тит мо­же да пре­ди­з­ви­ка по­л­з­ва­не­то на АЛ­БУ­ТЕ­РОЛ и ПИР­БУ­ТЕ­РОЛ.
НЕ СЕ ИЗИ­С­К­ВА ОСО­БЕ­НО ВНИ­МА­НИЕ ОТ СТРА­НА НА ЛЕ­КУ­ВА­ЩИЯ ЛЕ­КАР ПРИ ПО­Я­ВА­ТА НА
Про­мЯ­на във вку­са.
По­Я­ва на не­о­би­чай­ни вку­со­ве в ус­та­та.
Не­при­Я­тен дъх.
ПротивопоказаниЯ:
Сър­де­ч­но съ­до­ви за­бо­лЯ­ва­ниЯ вклю­чи­тел­но:
ари­т­мии-про­ти­во­по­ка­за­ни са вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли без ФЕ­НО­ТЕ­РОЛ, ИЗО­Е­ТА­РИН и ИЗО­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ
кар­ди­ал­на ас­т­ма-про­ти­во­по­ка­зан е ИЗО­Е­ТА­РИН
кон­ге­с­ти­в­на сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност-про­ти­во­по­ка­за­ни са ИЗО­Е­ТА­РИН, МЕ­ТА­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ и ПРО­КА­ТЕ­РОЛ.
ко­ро­нар­но ар­те­ри­ал­но за­бо­лЯ­ва­не-про­ти­во­по­ка­за­ни са ФЕ­НО­ТЕ­РОЛ, ИЗО­Е­ТА­РИН, ИЗО­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ и МЕ­ТА­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ
де­ге­не­ра­ти­в­но сър­де­ч­но за­бо­лЯ­ва­не-про­ти­во­по­ка­зан е ИЗО­П­РО­ТЕ­РЕ­НОЛ
хи­пер­то­ниЯ-про­ти­во­по­ка­за­ни са вси­ч­ки бе­та 2 ми­ме­ти­ци
Анам­не­с­ти­ч­ни дан­ни за кон­вул­сии-про­ти­во­по­ка­за­ни са МЕ­ТА­П­РО­ТЕ­РЕ­ТОЛ и ПИР­БУ­ТЕ­РОЛ.
За­ха­рен ди­а­бет-про­ти­во­по­ка­за­ни са вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли без ИЗО­Е­ТА­РИН.
Гла­у­ко­ма-про­ти­во­по­ка­зан е ФЕ­НО­ТЕ­РОЛ.
Хи­пер­ти­ре­о­и­ди­зъм-про­ти­во­по­ка­за­ни са вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Ке­то­а­ци­до­за-про­ти­во­по­ка­за­ни са АЛ­БУ­ТЕ­РОЛ и ТЕР­БУ­ТА­ЛИН.
Фе­о­х­ро­мо­ци­том-про­ти­во­по­ка­за­ни са вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли БЕЗ ПИР­БУ­ТЕ­РОЛ и ПРО­КА­ТЕ­РОЛ.
Свър­х­чу­в­с­т­ви­тел­ност към съ­о­т­ве­т­ниЯ пре­д­с­та­ви­тел.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Ин­ха­ла­тор­ни ане­с­те­ти­ци, хи­д­ро­кар­бо­но­ви-ен­ф­лу­ран, изо­ф­лу­ран и ме­то­к­си­ф­лу­ран, мо­же да при­чи­нЯт сен­си­би­ли­за­циЯ на ми­о­кар­да към ефе­к­та на сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци­те, ва­ли­д­но е за вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли на бе­та 2 брон­хо­ди­ла­та­то­ри­те.
Три­ци­к­ли­ч­ни ан­ти­де­п­ре­сан­ти, ме­п­ро­ти­лин-дей­с­т­ви­е­то на ал­бу­те­рол, изо­п­ро­те­ре­нол, ме­та­п­ро­те­ре­нол, пир­бу­те­рол, про­ка­те­рол и тер­бу­та­лин мо­же да се по­тен­ци­и­ра.
Ан­ти­хи­пер­тен­зи­в­ни ле­кар­с­т­ва, вкл. ди­у­ре­ти­ци по­л­з­ва­ни с ан­ти­хи­пер­тен­зи­в­на цел-бе­та 2 сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци­те ре­ду­ци­рат ефе­к­та им.
Бе­та ад­ре­нер­ги­ч­ни бло­ке­ри, вкл. за оф­тал­мо­ло­ги­ч­ни ну­ж­ди по­л­з­ва­ни за­е­д­но с бе­та 2 сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци мо­гат да не­у­т­ра­ли­зи­рат вза­им­но ефе­к­та си, от дру­га стра­на мо­гат да се раз­ви­Ят мно­го не­б­ла­го­п­ри­Я­т­ни стра­ни­ч­ни ле­кар­с­т­ве­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ вкл. та­хи/бра­ди­а­ри­т­мии, сър­де­чен арест, ек­це­си­в­на хи­пер­то­ниЯ и др.
ЦНС сти­му­ла­то­ри-бе­та 2 ми­ме­ти­ци­те по­тен­ци­и­рат дей­с­т­ви­е­то им, ва­ли­д­но е за вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Ко­ка­ин, му­ко­з­но при­ло­жен-бе­та 2 ми­ме­ти­ци­те усил­ват дей­с­т­ви­е­то му-ва­ли­д­но е за вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Ди­ги­та­ли­со­ви гли­ко­зи­ди, ле­во­до­па-ед­но­в­ре­мен­но­то им по­л­з­ва­не с бе­та 2 ми­ме­ти­ци мо­же да има за по­с­ле­д­с­т­вие по­ви­шен риск от раз­ви­тие на ари­т­мии-ва­ли­д­но е за вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли.
Ни­т­ра­ти­те мо­гат и да не по­дей­с­т­ват ако па­ци­ен­та при­е­ма ед­но­в­ре­мен­но и бе­та 2 ми­ме­ти­ци-ва­ли­д­но е за вси­ч­ки пре­д­с­та­ви­те­ли и на два­та кла­са ме­ди­ка­мен­ти.
Ри­то­д­рин-бе­та 2 ми­ме­ти­ци­те по­ви­ша­ват ри­с­ка от про­Я­ва­та на стра­ни­ч­ни­те му ре­а­к­ции.
Дру­ги сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци, вкл. те­о­фи­ли­ни по­л­з­ва­ни за­е­д­но с бе­та 2 ми­ме­ти­ци вза­им­но по­тен­ци­и­рат ефе­к­та си.
Ти­ро­и­д­ни хор­мо­ни по­л­з­ва­ни за­е­д­но с бе­та 2 ми­ме­ти­ци: пър­во по­ви­ша­ват брон­хо­ди­ла­та­ци­Я­та, вто­ро по­ви­ша­ва се ри­с­ка от ко­ро­нар­на не­до­с­та­тъ­ч­ност.
Дозировка
ОБЩИ ДАННИ ЗА ИНХАЛАТОРНИТЕ АЕРОЗОЛНИ ЛЕКАРСТВЕНИ ФОРМИ
Ако бета 2 миметика се ползва заедно с кортикостероиди, то приложението на аерозола трЯбва да е 5 минути преди кортикостероида.
Ек­це­си­в­на­та упо­т­ре­ба на ин­ха­ла­тор­ни­те бе­та 2 ми­ме­ти­ци мо­же да пре­ди­з­ви­ка па­ра­до­к­са­лен брон­хо­с­па­с­ти­чен ефект, ко­е­то на­ла­га пре­у­с­та­но­вЯ­ве­не на ин­ха­ла­ци­и­те и на­з­на­ча­ва­не на ал­тер­на­ти­в­на те­ра­пиЯ.
ЛЕ­ЧЕ­НИЕ НА СВРЪХ­ДО­ЗИ­РО­В­КА­ТА
Не­за­ви­си­мо, че е пре­па­ра­та е при­ет ин­ха­ла­тор­но се на­ла­га из­вър­ш­ва­не­то на сто­ма­шен ла­важ.
По­Я­ва­та на сър­де­ч­ни ари­т­мии изи­с­к­ва при­ла­га­не на бе­та бло­кер, ко­е­то трЯ­б­ва да ста­ва с осо­бе­но вни­ма­ние за­що­то бе­та бло­ке­ри­те са ле­кар­с­т­ва с брон­хо­с­па­с­ти­чен по­тен­ци­ал, ко­е­то на­ла­га по­л­з­ва­не­то на кар­ди­о­се­ле­к­ти­вен бло­кер.
При по­Я­ва­та на ЦНС сти­му­ла­циЯ се по­л­з­ват се­да­ти­ви, ка­то бар­би­ту­ра­ти­те са осо­бе­но по­д­хо­дЯ­щи.
albuterol
Об­щи дан­ни:
Ели­ми­на­ци­он­ниЯ по­лу-жи­вот е 3.8 ча­са, а пла­з­ме­ниЯ 2.7 до 5 ча­са.
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то при ин­ха­ла­тор­но по­л­з­ва­не на­с­тъ­п­ва след 5 до 15 мин., а при орал­но след 2-3 ча­са.
Вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект при ин­ха­ла­тор­но по­л­з­ва­не е 1.5 ча­са при две ин­ха­ла­ции, а при орал­но по­л­з­ва­не 2 до 3 ча­са.
Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на дей­с­т­ви­е­то при ин­ха­ла­циЯ е 3 до 6 ча­са, а при орал­на упо­т­ре­ба око­ло 8 ча­са при по­л­з­ва­не на оби­к­но­ве­ни и око­ло 12 ча­са и по­ве­че при по­л­з­ва­не на та­б­ле­т­ки със за­ба­ве­но ос­во­бо­ж­да­ва­не.
Ели­ми­на­циЯ-ре­нал­но фе­кал­на.
Дозировка
АЕ­РО­ЗОЛ­НА ЛЕ­КАР­С­Т­ВЕ­НА ФОР­МА
Ед­на ин­ха­ла­циЯ ге­не­ри­ра 0.09-0.1 мг ал­бу­те­рол. За ле­че­ние на брон­хо­с­па­зъм оби­к­но­ве­но се по­л­з­ват 2 ин­ха­ла­ции през 4-6 ча­са.
За про­фи­ла­к­ти­ка на брон­хо­с­па­зъм се по­л­з­ват 2 ин­ха­ла­ции 15 ми­ну­ти пре­ди фи­зи­че­с­ко­то уси­лие.
РАЗ­Т­ВОР ЗА ИН­ХА­ЛА­ЦИИ
За по­л­з­ва­не­то му е не­об­хо­дим не­бу­ли­за­тор и ин­с­пи­ра­тор­но на­лЯ­га­не 10-20 мм. во­ден стълб. Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на упо­т­ре­ба е 5 до 20 ми­ну­ти.
Обе­ма на раз­ре­ди­те­лЯ е 1.5 мл за 1.25 мг ал­бу­те­рол ба­за, а раз­ре­ди­те­лЯ е 0.9%на­т­ри­ев хло­рид.
Ефи­ка­с­но­с­та и бе­зо­па­с­но­ст­та при де­ца до 12 год. въз­раст не е ус­та­но­ве­на.
СИ­РОП ЗА ПЕРОРАЛ­НА УПО­Т­РЕ­БА
Въз­ра­с­т­ни
За ле­че­ние на брон­хо­с­па­зъм при об­с­т­ру­к­ти­в­но пул­мо­нар­но за­бо­лЯ­ва­не се по­л­з­ват 2 до 6 мг. 3-4 пъ­ти дне­в­но, пър­во­на­чал­но.
След то­ва ако е не­об­хо­ди­мо до­за­та мо­же да се уве­ли­чи до 8 мг. 3-4 пъ­ти дне­в­но или да се на­ма­ли.
Де­ца
Ме­ж­ду 2 и 6 год. въз­раст-орал­но, 0.1 мг/кг/8 ч. ка­то, ка­то на­чал­на до­за, ка­то до­за­та мо­же да се уве­ли­чи до 02.мг/кг/8 ч. ако е не­об­хо­ди­мо.
Де­ца ме­ж­ду 2 и 6 год. въз­раст-орал­но, 2 мг/8 ча­са пър­во­на­чал­но, по­с­ле до­за­та мо­же да се уве­ли­чи до 24 мг. дне­в­но.
Ге­ри­а­т­ри­ч­на до­за
Орал­но, 2 мг/8 ча­са.
ТА­Б­ЛЕ­Т­КИ
Въз­ра­с­т­ни
Орал­но, 2 до 6 мг/8 ча­са пър­во­на­чал­но, след то­ва до­за­та мо­же да се уве­ли­чи до 8 мг/8 ча­са или да се на­ма­ли.
Де­ца
Де­ца ме­ж­ду 6 и 12 год. въз­раст-орал­но 2 мг./8 ча­са, пър­во­на­чал­но.
При де­ца над 12 год. въз­раст до­за­та е ка­к­то при въз­ра­с­т­ни­те.
ТА­Б­ЛЕ­Т­КИ СЪС ЗА­БА­ВЕ­НО ОС­ВО­БО­Ж­ДА­ВА­НЕ
Орал­но, 4 до 8 мг през 12 ча­са, ка­то МДД е 32 мг.
До­зи­те при де­ца до 14 год. въз­раст не са ус­та­но­ве­ни.
ПА­РЕН­ТЕ­РАЛ­НА ЛЕ­КАР­С­Т­ВЕ­НА ФОР­МА
Му­с­кул­но, 0.5 мг/4 през 4 ча­са до об­ща до­за от 2 мг.
Ве­но­з­но, 0.25 мг за 2 до 5 ми­ну­ти, ка­то до­за­та мо­же да се по­в­то­ри след 60 ми­ну­ти. МДД при ве­но­з­но при­ло­же­ние е 1 мг.
Ве­но­з­на ин­фу­зиЯ със ско­рост 5 mcg/min за 50 ми­ну­ти.
Па­рен­те­рал­на­та ле­кар­с­т­ве­на фор­ма не е по­д­хо­дЯ­ща за пе­ди­а­т­ри­ч­на упо­т­ре­ба.
salbutamol
Опаковка: Аерозол 100 mcg/ml-10 ml.
salbutamol ps
Опаковка: Аерозол 200 дози.
ventolin
Опаковка: Солуцио 0.5%-20 мл.
ventolin inhaler
Опаковка: Аерозал 100 mcg/доза-200 дози.
ventolin rotadisk
Опаковка: 200 mcg-14 x 8; 400 mcg-14 x 8.
bitolterol
Нерегистриран в БългариЯ.
Общи данни:
Пре­д­с­та­в­лЯ­ва про­ле­кар­с­т­во, ко­е­то се хи­д­ро­ли­зи­ра в пла­з­ма­та до ак­ти­в­но­то съ­е­ди­не­ние COLTEROL.
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то е 3-4 ми­ну­ти след при­ло­же­ни­е­то, а вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект е 0.5 до 1 час.
Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на дей­с­т­вието е от 5 до 8 ча­са.
Осо­бе­но вни­ма­ние се на­ла­га за упо­т­ре­ба­та му при ли­ца ко­е­то стра­дат от съ­с­то­Я­ниЯ/за­бо­лЯ­ва­ниЯ съ­п­ро­во­де­ни с гър­чо­ве.
По-че­с­то сра­в­не­ние с дру­ги­те пре­д­с­та­ви­те­ли пре­ди­з­ви­к­ва по­Я­ва­та на та­хи­а­ри­т­мии и за­чер­вЯ­ва­не на ли­це­то.
Дозировка
ПРО­ФИ­ЛА­К­ТИ­КА
Орал­но, ин­ха­ла­ции 740 mcg през 8 ча­са.
ЛЕ­ЧЕ­Б­НО
Ин­ха­ла­ции, 740 mcg (две ин­ха­ла­ции) през ин­тер­вал от 3 ми­ну­ти, по­с­ле­д­ва­на от още ед­на след 30 ми­ну­ти, ако е не­об­хо­ди­мо. Дне­в­на­та до­за не трЯ­б­ва да на­д­ви­ша­ва 740 mcg/4 ча­са.
Не е по­д­хо­дЯщ за пе­ди­а­т­ри­ч­на упо­т­ре­ба.
След 3 ме­се­ч­но по­л­з­ва­не ефи­ка­с­но­ст­та му на­ма­лЯ.
tornalate
Опаковка: 370 mcg/доза.
clenbuterol hydrochlorid
Дозировка
Той се раз­ли­ча­ва от дру­ги­те бе­та 2 сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци със сво­Я­та ефе­к­ти­в­ност в ни­с­ка до­за, дъ­лъг био­ло­ги­чен по­лу­жи­вот и бър­за и пъл­на аб­сор­б­циЯ при орал­но при­ло­же­ние.
За възрастни и деца над 12 години по 0.02 mg/12 часа.
При те­жък брон­хо­с­па­зъм до­за­та мо­же да се по­ви­ши до 0.08 mg/ден; при про­дъл­жа­ва­не на ле­че­ни­е­то до­за­та мо­же да бъ­де на­ма­ле­на до 0.02 mg/ден.
Препоръчаната обща дневна доза за деца е от 0.0008 до 0.0015 mg/kg телесно тегло.
ПЕДИАТРИЧНА ДОЗА
Дне­в­на­та до­за е 0.0012 мг/кг раз­пре­де­ле­на на 2-3 при­е­ма.
Търговски наименованиЯ
clenbuterol “pharmachim”
Опаковка: Сироп 0.1%-100 мл. т.е. 1 мл. съдържа 0.01 мг.; Таблетки 20 гами.
clenbuterol “sopharma”
Опаковка: Таблетки 20 гами.
contraspasmin
Опаковка: Таблетик 20 гами.
 
fenoterol
Общи данни:
Началото на действието настъпва след:
30-60 минути при орална употреба
5 минути при инхалаторна
Продължителността на действието е:
2 до 3 часа при инхалаторна употреба
6 до 8 часа при орална употреба
Дозировка
Орални инхалации, 200 до 400 mcg (1 до 2 инхалиции) до 4 пъти дневно, но не по-често от 4 часа.
Раз­т­вор за ин­ха­ли­ра­не-чрез не­бу­ли­за­тор 500-1 000 mcg, ка­то 1% раз­т­вор за пе­ри­од от 15 ми­ну­ти.
До­зи­ро­в­ки­те при де­ца под 12 г. въз­раст не са ус­та­но­ве­ни, а над та­зи въз­раст се по­л­з­ват до­зи ка­к­то при въз­ра­с­тен.
berotec
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 100 mcg и 200 mcg за 1 до­за; Раз­т­вор за ин­ха­ли­ра­не 0.1%-20 мл.
isoetarin
Нерегистриан в БългариЯ.
Общи данни:
Ме­та­бо­ли­зи­ра се в бе­лиЯ дроб, га­с­т­ро­ин­те­с­ти­нал­ниЯ тракт и бъ­б­ре­ци­те.
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то на­с­тъ­п­ва след 1-6 ми­ну­ти, вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект е 0.25-1 час, а про­дъл­жи­тел­но­ст­та на дей­с­т­ви­е­то е 1 до 4 ча­са.
Ели­ми­на­циЯ-око­ло 10%от изо­е­та­рин се из­лъ­ч­ва не­ме­та­бо­ли­зи­ран.
Дозировка
Ин­ха­ла­тор­но, 340 mcg = 1 ин­ха­ла­циЯ, ко­Я­то мо­же да се по­в­то­ри след нЯ­кол­ко ми­ну­ти ако е не­об­хо­ди­мо.
arm-a-med
Опа­ко­в­ка: Шпрей 0.1%.
metaproterenol
Нерегистриран в БългариЯ.
Общи данни:
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то на­с­тъ­п­ва след 1 ми­ну­та при по­л­з­ва­не на шпрей, при по­л­з­ва­не на не­бу­ли­за­тор дей­с­т­ви­е­то на­с­тъ­п­ва след 5-30 ми­ну­ти, а при орал­но при­ло­же­ние след 15-30 ми­ну­ти.
Вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект е око­ло 1 час, а про­дъл­жи­тел­но­ст­та на дей­с­т­ви­е­то от 1 до 6 ча­са.
Ели­ми­на­циЯ-ек­с­к­ре­ти­ра се ка­то ки­се­ли ме­та­бо­ли­ти на глю­ко­ро­но­ва­та ки­се­ли­на.
Най-че­с­ти­те му стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции са по­Я­ва­та на му­с­кул­ни крам­пи и не­при­Я­тен вкус в ус­та­та.
Дозировка
Орал­но, 20 мг 3-4 пъ­ти дне­в­но, та­б­ле­т­ки или си­роп.
Си­ро­па е по­д­хо­дЯщ за де­ца над 6 год. въз­раст или до 27 кг. и то­га­ва до­за­та е 10 мг. 3-4 пъ­ти дне­в­но. При де­ца над та­зи въз­раст и над 27 кг. до­за­та е ка­к­то при въз­ра­с­т­ни.
Орал­на ин­ха­ла­циЯ, 1.3 до 2.6 мг. (2-3 ин­ха­ла­ции) през 3-4 ча­са.
При по­л­з­ва­не на не­бу­ли­за­тор на­чал­на­та до­за е 10 ин­ха­ла­ции, ка­то на­лЯ­га­не­то е 0.3 мл.
alupent
Опаковка: Шпрей 15 мг/1 мл; Таблети 20 мг.; Разтвор за орално приложение 10 мг/5 мл.; Таблетки 10 и 20 мг.
pirbuterol
Нерегистриран в БългариЯ.
Общи данни:
Полу-живота му е 2 часа.
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то на­с­тъ­п­ва след 5 ми­ну­ти, вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект е 0.5 до 1 ча­са, а про­дъл­жи­тел­но­ст­та на дей­с­т­ви­е­то 5 ча­са.
Ели­ми­на­циЯ-51% се от­де­лЯт ка­то не­ме­та­бо­ли­зи­ран пир­бу­те­рол, а ос­та­на­ли­те 49% ка­то сул­фантни ко­ню­га­ти.
Дозировка
Орал­на ин­ха­ла­циЯ на 200 до 400 mcg ( 1-2 ин­ха­ла­ции) през 4-6 ча­са, но не по­ве­че от 12 ин­ха­ла­ции дне­в­но.
maxair
Опаковка: Шпрей отделЯщ 200 mcg на изхвърлЯне.
procaterol
Нерегистриран в БългариЯ.
Общи данни:
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то на­с­тъ­п­ва след 5 ми­ну­ти, ма­к­си­му­ма е след 1.5 ча­са, а про­дъл­жи­тел­но­ст­та е 5 ча­са.
Дозировка
Орал­ни ин­ха­ла­ции на 20 mcg (2 ин­ха­ла­ции) през 8 ча­са.
pro air
Опаковка: Шпрей отделЯщ 10 mcg на изхвърлЯне.
terbutalin
Общи данни:
Ос­вен за ле­че­ние на ас­т­ма­та тер­бу­та­лин се по­л­з­ва и за:
I-орал­ниЯ и па­рен­те­ра­лен тер­бу­те­рол се по­л­з­ва ка­то ин­хи­би­тор на пре­ж­де­в­ре­мен­но­то ра­ж­да­не.
II-па­рен­те­рал­ниЯ тер­бу­те­рол се по­л­з­ва и за ов­ла­дЯ­ва­не на брон­хо­с­па­зъ­ма по вре­ме на ане­с­те­зиЯ.
На­ча­ло­то на дей­с­т­ви­е­то е:
5-30 ми­ну­ти при ин­ха­ла­тор­но по­л­з­ва­не
60-120 ми­ну­ти при орал­но при­ло­же­ние
до 15 ми­ну­ти при па­рен­те­рал­но при­ло­же­ние.
Вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ков ефект е:
1-2 ча­са при ин­ха­ла­тор­но при­ло­же­ние
2-3 ча­са при орал­но при­ло­же­ние
0.5-1 час при па­рен­те­рал­на ап­ли­ка­циЯ
Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на ефе­к­та е:
3-6 ча­са при ин­ха­ла­циЯ
4-8 ча­са при орал­но при­ло­же­ние
1.5-4 ча­са, ако тер­бу­та­лин е при­ло­жен па­рен­те­рал­но.
Дозировка
ЗА БРОН­ХО­ДИ­ЛА­ТА­ЦИЯ
Орал­на ин­ха­ла­циЯ на 200 до 500 mcg (1 или 2 ин­ха­ла­ции) през 4 до 6 ча­са.
Пе­ро­рал­но, 2.5 до 5 мг. през 8 ча­са.
Су­б­ку­тан­но, 250 mcg,ка­то ин­же­к­ци­Я­та мо­же да се по­в­то­ри след 15 мин. ако е не­об­хо­ди­мо.
ЗА ЗА­ДЪР­ЖА­НЕ
Пе­ро­рал­но, 2.5 мг. през 4-6 ча­са.
Ве­но­з­на ин­фу­зиЯ със ско­рост 10 mcg/min,ка­то през 5 ми­ну­ти ско­ро­ст­та се уве­ли­ча­ва с 5 mcg до ма­к­си­мал­на ско­рост от 80 mcg/min-след ка­то кон­т­ра­к­ци­и­те пре­с­та­нат в про­дъл­же­ние на по­ло­вин час ско­ро­ст­та на ин­фу­зиЯ се на­ма­лЯ с 5 mcg/min до ус­та­но­вЯ­ва­не на оп­ти­мал­на­та по­д­дър­жа­ща до­за, ко­Я­то се при­ла­га още 4-6 ча­са след ка­то са кон­т­ра­к­ци­и­те са пре­у­с­та­но­ве­ни.
Мо­же да се при­ло­жи и су­б­ку­тан­но, в до­за 250 mcg през 60 ми­ну­ти до­ка­то кон­т­ра­к­ци­и­те пре­къ­с­нат.
arubendol
Опаковка: Аерозол 25 грама.
bricanyl
Опаковка: Таблетки 2.5 мг.; Ампули 500 гами.
tretoquinoli hydrochloridum
Състав:
L-1-(3,4,5-trimethoxy-benzyl)-6,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisochinolini hydrochloridum
Дозировка 
При­ла­га се орал­но под фор­ма на та­б­ле­т­ки, под фор­ма на ин­ха­ла­ции и па­рен­те­рал­но-по­д­ко­ж­но, му­с­кул­но или ве­но­з­но.
Та­б­ле­т­ки­те се при­ла­гат 3 пъ­ти на ден по 3 мг.
До­за­та мо­же да бъ­де уве­ли­че­на до 2 мг. 3 пъ­ти на ден спо­ред слу­чаЯ.
По вре­ме на при­с­тъп се пре­по­ръ­ч­ва па­рен­те­рал­но при­ло­же­ние-по 1-2 мл по­д­ко­ж­но или му­с­кул­но.
При те­ж­ки слу­чаи пре­па­ра­тът се при­ла­га ба­в­но ве­но­з­но по 0.5 или 1 мл, раз­ре­ден до 20 мл с раз­т­вор на глю­ко­за, за не по-мал­ко от 5 ми­ну­ти или под фор­ма на ин­фу­зиЯ, ка­то 1 мл тре­то­к­ви­нол се раз­ре­ж­да с 500 мл 5%глю­ко­за.
За ин­ха­ла­циЯ: 5 ка­п­ки от раз­т­во­ра за ин­ха­ли­ра­не (0.3 мл 0.5%раз­т­вор) се раз­ре­ж­дат с 2 мл фи­зи­о­ло­ги­чен раз­т­вор на на­т­ри­ев хло­рид и с по­мо­щ­та на ае­ро­зо­лен апа­рат се ин­ха­ли­рат 3-пъ­ти в де­но­но­щие.
До­за­та за де­ца над 6-го­ди­ш­на въз­раст е ра­в­на на по­ло­ви­на­та от до­за­та за въз­ра­с­т­ни, а за де­ца под 6-го­ди­ш­на въз­раст-на 1/4 от до­за­та за въз­ра­с­т­ни.
triquinol aerosol
Опаковка : Таблетки 0.003 г, опаковки по 50 броЯ; ампули 0.1 г на тъмно и сухо мЯсто.
salmeterol xinafoas
По­ка­за­ниЯ:
Ле­че­ние на ас­т­ма (вклю­чи­тел­но с но­щ­на сим­п­то­ма­ти­ка и пре­ди­з­ви­ка­на от фи­зи­че­с­ко на­то­вар­ва­не) при па­ци­ен­ти ну­ж­да­е­щи се от про­дъл­жи­тел­но ре­до­в­но брон­хо­ди­ла­ти­ра­що ле­че­ние.
Пре­по­ръ­ч­ва се па­ци­ен­ти­те ре­до­в­но да по­лу­ча­ват и аде­к­ва­т­ни до­зи ин­ха­ла­тор­ни про­ти­во­въ­з­па­ли­тел­ни ле­кар­с­т­ве­ни сре­д­с­т­ва (на­при­мер Бе­ко­тид и/или На­т­ри­ев кро­мо­г­ли­кат при де­ца) или орал­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди.
САЛ­МЕ­ТЕ­РОЛ зна­чи­тел­но по­до­б­рЯ­ва бе­ло­д­ро­б­на­та фун­к­циЯ през цЯ­ло­то де­но­но­щие, на­ма­лЯ­ва но­щ­ни­те съ­бу­ж­да­ниЯ от при­с­тъ­пи на ас­т­ма, до­б­ре се по­на­сЯ и се до­зи­ра ле­с­но, при­ло­жен ин­ха­ла­тор­но с до­зи­ран ае­ро­зол или със си­с­те­ма­та за ин­ха­ли­ра­не Ди­с­ха­лер.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
РЯ­д­ко се на­б­лю­да­ват гла­во­бо­лие, тре­мор и су­бе­к­ти­в­но усе­ща­не за сър­це­би­е­не, ко­и­то оби­к­но­ве­но са ле­ки и пре­хо­д­ни и са за­ви­си­ми от до­за­та. Има от­дел­ни съ­о­б­ще­ниЯ за ко­ж­ни ре­а­к­ции, му­с­кул­ни крам­пи, не­с­пе­ци­фи­ч­на бол­ка в гър­ди­те, ло­кал­но дра­з­не­не и ар­т­рал­гиЯ.
Хи­по­ка­ли­е­миЯ: мо­же да се по­Я­ви и за­дъл­бо­чи от съ­в­ме­с­т­но при­ла­га­не с ксан­ти­но­ви де­ри­ва­ти, сте­ро­и­ди, ди­у­ре­ти­ци и от на­ли­ч­на­та хи­по­к­сиЯ. В те­зи слу­чаи се пре­по­ръ­ч­ва мо­ни­то­ри­ра­не на се­рум­ни­те ни­ва на ка­лий.
Па­ра­до­к­са­лен брон­хо­с­па­зъм: при по­Я­ва ле­че­ни­е­то със САЛ­МЕ­ТЕ­РОЛ се пре­к­ра­тЯ­ва не­за­ба­в­но.
ЛЕ­КАР­С­Т­ВЕ­НИ ВЗА­И­МО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ
Да се из­бЯ­г­ва ед­но­в­ре­мен­но при­ло­же­ние с бе­та-бло­ке­ри.
Пре­д­па­з­ни мер­ки:
Сте­ро­и­д­но ле­че­ние: САЛ­МЕ­ТЕ­РОЛ не за­ме­с­т­ва кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те, ни­то за­ме­с­т­ва на­т­ри­ев кро­мо­г­ли­кат при де­ца. Па­ци­ен­ти­те трЯ­б­ва да се пре­ду­п­ре­ж­да­ват да не спи­рат или на­ма­лЯ­ват сте­ро­и­д­но­то ле­че­ние и/или на­т­ри­ев кро­мо­г­ли­кат при де­ца.
Ос­т­ра сим­п­то­ма­ти­ка: САЛ­МЕ­ТЕ­РОЛ не слу­жи за бър­зо об­ле­к­ча­ва­не на сим­п­то­ми­те.
Пре­по­ръ­ч­ва се из­по­л­з­ва­не­то на брон­хо­ди­ла­та­тор с кра­т­ко дей­с­т­вие.
Ос­т­ри­те при­с­тъ­пи се ле­ку­ват по оби­чай­ниЯ на­чин.
Ти­ре­о­то­к­си­ко­за: при на­ли­чие да се из­по­л­з­ва с по­ви­ше­но вни­ма­ние.
Бре­мен­ност и кър­ме­не, при­ла­га­не­то на ле­кар­с­т­ва при бре­мен­ни же­ни и кър­ма­ч­ки трЯ­б­ва да ста­ва са­мо ако оча­к­ва­на­та по­л­за за па­ци­ен­т­ка­та е по-го­лЯ­ма от въз­мо­ж­ниЯ риск за пло­да и но­во­ро­де­но­то.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност.
Дозировка
При­ла­га се са­мо ин­ха­ла­тор­но.
Въз­ра­с­т­ни и де­ца над 4 го­ди­ни: 50 ми­г­ро­г­ра­ма два пъ­ти на ден.
Са­мо при въз­ра­с­т­ни: при по-те­ж­ки слу­чаи 100 ми­к­ро­г­ра­ма два пъ­ти на ден.
Де­ца под 4 го­ди­ни: не се пре­по­ръ­ч­ва при­ло­же­ние на САЛ­МЕ­ТЕ­РОЛ по­ра­ди ог­ра­ни­че­ниЯ кли­ни­чен опит.
SEREVENT DISKHALER
Опа­ко­в­ка: Ро­та диск 50 mg/до­за.
serevent inhaler
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 25 mg/до­за-60 и 120 до­зи.
 
КОРТИКОСТЕРОИДИ ЗА ИНХАЛАТОРНО ПРИЛОЖЕНИЕ
ПоказаниЯ:
Ле­че­ние на брон­хи­ал­на ас­т­ма, ос­т­ра и хро­ни­ч­на-про­дъл­жи­тел­но­то им при­ло­же­ние обу­с­ла­вЯ кон­т­рол вър­ху:
брон­хи­ал­но­то въз­па­ле­ние
на­ма­лЯ брон­хи­ал­на­та хи­пе­ре­а­к­ти­в­ност
кон­т­ро­ли­ра сим­п­то­ми­те на ас­т­ма­та
ре­ду­ци­ра че­с­то­та­та на ас­т­ма­ти­ч­ни­те ек­за­цер­ба­ции.
Кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те за ин­ха­ла­тор­но при­ло­же­ние са ефе­к­ти­в­ни при вси­ч­ки ти­по­ве ас­т­ма и при па­ци­ен­ти от всЯ­ка въз­раст.
При­ло­же­ни­е­то им ве­д­на­га след по­с­та­вЯ­не на ди­а­г­но­за­та “брон­хи­ал­на ас­т­ма” мо­же да пре­д­па­зи от по­Я­ва­та на ире­вер­зи­бел­ни стру­к­тур­ни из­ме­не­ниЯ в брон­хи­ал­но­то дър­во.
По­ра­ди мно­го-по ни­с­ка­та смър­т­ност в хо­да на ан­ти­а­с­т­ма­ти­ч­на­та те­ра­пиЯ с ин­ха­ла­тор­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди в сра­в­не­ние с те­о­фи­ли­но­ва­та по­на­с­то­Я­щем те се пре­д­пи­с­ват ка­то ле­че­б­но сре­д­с­т­во от пър­ви ред при ле­че­ни­е­то на ХРО­НИ­Ч­НА­ТА бе­ло­д­ро­б­на ас­т­ма при ВЪЗ­РА­С­Т­НИ.
При ДЕ­ЦА при­ло­же­ни­е­то на НСПС за ин­ха­ла­тор­но при­ло­же­ние ка­то кро­мо­лин и не­до­к­ро­мил са ле­кар­с­т­ва от пър­ви из­бор след бе­та ад­ре­нер­ги­ч­ни­те брон­хо­ди­ла­та­то­ри. УПО­Т­РЕ­БА­ТА НА БЕ­ТА АД­РЕ­НЕР­ГИ­Ч­НИ БРОН­ХО­ДИ­ЛА­ТА­ТО­РИ НАД 3 ПЪ­ТИ СЕ­Д­МИ­Ч­НО ГО­ВО­РИ ЗА НЕ­А­ДЕ­К­ВА­ТЕН КОН­Т­РОЛ ВЪР­ХУ АС­Т­МА­ТА. При­ло­же­ни­е­то на ин­ха­ла­тор­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди при ДЕ­ЦА е по­ка­за­но ка­то до­пъл­не­ние към кон­т­ро­ла на ас­т­ма­та за­е­д­но с кро­мо­лин и не­до­к­ро­мил.
Кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те за ин­ха­ла­тор­на упо­т­ре­ба НЕ СА ПО­КА­ЗА­НИ за:
ов­ла­дЯ­ва­не на ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп
за ле­че­ние на не­а­с­т­ма­ти­чен брон­хит
де­к­са­ме­та­зон не е по­ка­зан за ле­че­ние на ас­т­ма, за­що­то ге­не­ри­ра ви­со­ка си­с­тем­на био­на­ли­ч­ност.
Действие
Орал­но при­е­ти­те (вкл. ин­ха­ла­тор­но) кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди по­в­ли­Я­ват раз­ли­ч­ни ме­с­та ка­то чи­с­тиЯ им ефект е ре­ду­ци­ра­не на хро­ни­ч­но­то въз­па­ле­ние във въз­ду­хо­п­ро­во­д­ни­те пъ­ти­ща.
Мо­щ­но­то про­ти­во­въ­з­па­ли­тел­но дей­с­т­вие е обу­с­ло­ве­но И ОТ по­д­ти­с­ка­не се­к­ре­ци­Я­та на ра­с­те­ж­ниЯ фа­к­тор, ен­до­тел­на­та ак­ти­в­ност и дру­ги ци­то­ки­ни про­ду­ци­ра­ни от лим­фо­ци­ти­те, ма­к­ро­фа­ги­те, фи­б­ро­б­ла­с­ти­те и ма­с­т­ни­те кле­т­ки. Ре­зул­та­та е на­ма­лен флукс на въз­па­ли­тел­ни кле­т­ки в брон­хи­ал­на­та сте­на и на­ма­ле­на ек­с­п­ре­сиЯ на ад­хе­зор­ни мо­ле­ку­ли в ен­до­те­ли­у­ма и тъ­ка­ни­те. На­ма­лЯ ак­ти­ва­ци­Я­та и пре­жи­вЯ­е­мо­ст­та на ле­в­ко­ци­ти­те в бе­ли­те дро­бо­ве, ре­ду­ци­ра се броЯ на ма­с­то­ци­ти­те.
БроЯ на бе­та ре­це­п­то­ри­те мо­же да се уве­ли­чи, ко­е­то има за ре­зул­тат по­ви­ше­на ефе­к­ти­в­ност на бе­та брон­хо­ди­ла­та­тор­ни­те еме­ти­ци.
Ин­ха­ла­тор­но при­ло­же­ни­те кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди съ­що по­д­ти­с­кат му­ку­с­на­та се­к­ре­циЯ в въз­ду­хо­п­ро­во­д­ни­те пъ­ти­ща, ве­ро­Я­т­но чрез ди­ре­к­т­но дей­с­т­вие вър­ху су­б­му­ко­з­ни­те жле­зи и ин­ди­ре­к­тен ин­хи­би­то­рен ефект при­чи­нен от ре­ду­к­ци­Я­та на ме­ди­а­то­ри­те на въз­па­ле­ни­е­то, ко­и­то сти­му­ли­рат и му­ко­з­на­та се­к­ре­циЯ.
Обо­б­ще­но ка­за­но, ефе­к­та на ин­ха­ла­тор­ни­те кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди при бе­ло­д­ро­б­на ас­т­ма е да:
I-бло­ки­рат къ­с­ниЯ въз­па­ли­те­лен от­го­вор към ин­ха­ли­ра­ни­те алер­ге­ни
II-ре­ду­ци­рат през цЯ­ло­то вре­ме от­го­во­рът към не­с­пе­ци­фи­ч­ни дра­з­ни­те­ли.
Ре­ду­ци­ра се въз­па­ле­ни­е­то в брон­хи­ал­на­та сте­на, ка­к­то и ото­ка й-въз­ду­хо­п­ро­во­д­ни­те пъ­ти­ща ста­ват по-мал­ко хи­пе­ре­а­к­ти­в­ни към въз­дей­с­т­ви­е­то на ди­ре­к­т­ни­те и ин­ди­ре­к­т­ни алер­ге­ни.
АБ­СОР­Б­ЦИЯ
С из­к­лю­че­ние на три­ам­ци­но­лон, аб­сор­б­ци­Я­та на ос­та­на­ли­те пре­д­с­та­ви­те­ли на ин­ха­ла­тор­ни­те кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди е бър­за, ка­к­то от бе­ли­те дро­бо­ве та­ка и от га­с­т­ро­ин­те­с­ти­нал­ниЯ тракт.
РАЗ­ПРЕ­ДЕ­ЛЕ­НИЕ
Без упо­т­ре­ба­та на спе­ци­ал­но при­с­по­со­б­ле­ние, око­ло 10 до 25%от ин­ха­ли­ра­на­та до­за по­па­да във въз­ду­хо­п­ро­во­д­ни­те пъ­ти­ща, а ос­та­тъ­ка се де­по­зи­ра в гър­ло­то и ус­та­та след ко­е­то се по­г­лъ­ща.
БИО­Т­РАН­С­ФОР­МА­ЦИЯ
Са­мо бе­к­ло­ме­та­зон ди­п­ро­пи­о­нат се ме­та­бо­ли­зи­ра в бе­лиЯ дроб до бе­к­ло­ме­та­зон мо­но­п­ро­пи­о­нат, кой­то е ак­ти­вен ме­та­бо­лит и си­г­ни­фи­ка­тн­то уве­ли­ча­ва мо­щ­та на ди­п­ро­пи­о­на­та.
Ос­та­на­ли­те пре­д­с­та­ви­те­ли не се ме­та­бо­ли­зи­рат в бе­лиЯ дроб, ко­ли­че­с­т­ва­та по­па­д­на­ли в хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма се аб­сор­би­рат в си­с­тем­но­то кръ­во­о­б­ръ­ще­ние и се ме­та­бо­ли­зи­рат в чер­ниЯ дроб до не­а­к­ти­в­ни ме­та­бо­ли­ти.
Пла­з­ме­ниЯ по­лу-жи­вот е ме­ж­ду 90 и 120 ми­ну­ти.
Ма­к­си­мал­но по­до­б­рЯ­ва­не на бе­ло­д­ро­б­на­та фун­к­циЯ на­с­тъ­п­ва след 4-се­д­ми­ч­но­то им ре­гу­лЯр­но при­ло­же­ние, от дру­га стра­на ре­ду­к­ци­Я­та във въз­ду­хо­п­ро­во­д­на­та ре­зи­с­тен­т­ност на­с­тъ­п­ва по­с­те­пен­но за се­д­ми­ци или ме­се­ци.
ЕЛИ­МИ­НА­ЦИ­Я­ТА е ре­нал­на и фе­кал­на.
Забележки
Бре­мен­ност-FDA ка­те­го­риЯ С.
Ла­к­та­циЯ-ка­те­го­риЯ II.
Пе­ди­а­т­риЯ-ни­с­ко­до­зо­ва­та те­ра­пиЯ е от­че­т­ли­во ефе­к­ти­в­на при де­ца с брон­хи­ал­на ас­т­ма. Про­дъл­жи­тел­но­то по­л­з­ва­не на ни­с­ко/ви­со­ко до­зо­ва те­ра­пиЯ има за по­с­ле­д­с­т­вие си­с­тем­ни ефе­к­ти ка­то: на­ма­лЯ­не сте­пен­та на ра­с­те­жа и на­ма­ле­на се­к­ре­циЯ на кор­ти­зол.
На­ма­ле­ни­е­то сте­пен­та на ра­с­те­жа е кра­т­ко­в­ре­мен­но, а по­д­ти­с­ка­не­то на кор­ти­зо­ло­ва­та се­к­ре­циЯ не во­ди до по­Я­ва на ад­ре­нал­на не­до­с­та­тъ­ч­ност.
При все то­ва се пре­по­ръ­ч­ва по­л­з­ва­не­то на:
спе­ци­ал­ни ин­ха­ла­то­ри за ми­ни­ми­зи­ра­не по­па­да­не­то на кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те в хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма
по­л­з­ва­не на ми­ни­мал­на по­д­дър­жа­ща до­за
ре­ду­ци­ра­не на до­за­та ве­д­на­га след по­с­ти­га­не­то на бла­го­п­ри­Я­т­ни ре­зул­та­ти.
Де­ца­та при­е­ма­щи кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди в иму­но­су­п­ре­си­в­ни до­зи ще бъ­дат по-по­да­т­ли­ви на ин­фе­к­ции вкл. бе­ло­д­ро­б­ни ко­е­то мо­же да вло­ши до­пъл­ни­тел­но про­ти­ча­не­то на ас­т­ма­та.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Ос­те­о­по­ро­за
Бе­ло­д­ро­б­на ту­бер­ку­ло­за
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Оро­фа­рин­ге­ал­на кан­ди­да
Па­ра­до­к­сал­но по­ви­ша­ва­не на брон­хо­с­па­с­ти­ч­ни­те ин­ци­ден­ти
Пси­хи­ч­ни про­ме­ни
Ка­ш­ли­ца
Су­хо­та в ус­та­та
Не­при­Я­тен вкус в ус­та­та
Ди­с­фо­ниЯ
Гла­во­бо­лие
Га­де­не
Дозировка
ОБ­ЩИ ДАН­НИ
Не по­л­з­вай­те ин­ха­ла­тор­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди за ов­ла­дЯ­ва­не на ос­т­ра ас­т­ма­ти­ч­на ата­ка.
Пре­д­пи­с­ва­не­то на ин­ха­ла­тор­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди за при­до­би­ва­не кон­т­рол вър­ху ас­т­ма­та е ва­ж­но те­ра­пе­в­ти­ч­но ре­ше­ние, към ко­е­то не трЯ­б­ва да се при­с­тъ­п­ва с ле­ка ръ­ка.
ТрЯ­б­ва да се по­м­ни, че при па­ци­ен­ти с бе­ло­д­ро­б­на ас­т­ма, ко­и­то не са при­е­ма­ли до­се­га си­с­тем­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди и ще по­л­з­ват ин­ха­ла­тор­ни е въз­мо­ж­но из­ча­к­ва­не на не­кол­ко­се­д­ми­чен пе­ри­од до на­с­тъ­п­ва­не на ма­к­си­ма­лен те­ра­пе­в­ти­чен ефект.
Ин­ха­ла­тор­ни­те кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди са мо­щ­но “стра­те­ги­че­с­ко” сре­д­с­т­во за кон­т­ро­ли­ра­не на бе­ло­д­ро­б­на­та ас­т­ма, но не са па­на­цеЯ и в то­зи сми­съл по­л­з­ва­не­то им при дъл­го­го­ди­ш­ни ас­т­ма­ти­ци при ко­и­то ве­че са на­с­тъ­пи­ли сте­но­ти­ч­ни из­ме­не­ниЯ мо­же да не е съ­п­ро­во­де­но с оча­к­ва­ниЯ ма­к­си­ма­лен ефект.
На па­ци­ент кой­то ще по­л­з­ва ин­ха­ла­тор­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди с или без не­бу­ли­за­тор за пър­ви път трЯ­б­ва да бъ­де обЯ­с­не­на те­х­ни­ка­та за ин­ха­ли­ра­не.
Па­ци­ен­та трЯ­б­ва да е пре­ду­п­ре­ден за ПО­ТЕН­ЦИ­АЛ­НА­ТА ВЪЗ­МО­Ж­НОСТ ОТ на­с­тъ­п­ва­не­то на се­ри­о­з­ни стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции в хо­да на ле­че­ни­е­то вкл. за­сил­ва­не на брон­хо­с­па­зъ­ма.
До­за­та на ин­ха­ла­тор­ниЯ кор­ти­ко­с­те­ро­ид трЯ­б­ва да се ти­т­ри­ра с цел по­л­з­ва­не на ми­ни­мал­но ефе­к­ти­в­на­та.
След по­л­з­ва­не­то на ин­ха­ла­то­ра се пре­по­ръ­ч­ва из­вър­ш­ва­не­то на гар­га­ра без по­г­лъ­ща­не на во­да­та.
НЯ­кои па­ци­ен­ти ще се ну­ж­да­Ят от ви­со­ко­до­зо­ва ин­ха­ла­тор­ни те­ра­пиЯ и при тЯх ще е по­д­хо­дЯ­що по­л­з­ва­не­то на не­бу­ли­за­тор за ре­ду­ци­ра­не на си­с­тем­ни­те стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции.
Въз­мо­ж­на е те­ра­пе­в­ти­ч­на схе­ма за по­л­з­ва­не на си­с­тем­ни кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди и ин­ха­ла­тор­ни ЕД­НО­В­РЕ­МЕН­НО-в те­зи слу­чаи 1-2 се­д­ми­ци след пре­к­ра­тЯ­ва­не­то на ин­ха­ла­тор­на­та те­ра­пиЯ се за­по­ч­ва по­с­те­пен­но на­ма­лЯ­не до­за­та и на си­с­тем­ни­те кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди, ка­то трЯ­б­ва да се има пре­д­вид, че то­ва мо­же да е съ­п­ро­во­де­но с по­Я­ва на “ПСЕ­В­ДО РЕ­В­МА­ТИ­ЗЪМ” (бол­ки и за­чер­вЯ­ва­ниЯ на ста­ви­те, пле­в­ра­лен оток, ле­тар­гиЯ, ано­ре­к­сиЯ и га­де­не).
beclomethasone
Дозировка
Орал­ни ин­ха­ла­ции, 84 или 100 mcg (2 на­ти­с­ка­ниЯ на ин­ха­ла­то­ра) три или че­ти­ри пъ­ти дне­в­но или 168-200 mcg два пъ­ти дне­в­но.
При те­ж­ка бе­ло­д­ро­б­на ас­т­ма-пър­во­на­чал­но, 504-800 mcg (12-16 ин­ха­ла­ции) дне­в­но.
ДЕЦА
Над 6 год. въз­раст-42 до 100 mcg три или че­ти­ри пъ­ти дне­в­но или 168-200 mcg два пъ­ти дне­в­но.
beclocort forte
Опаковка: Аерозол 50 mg-10 мл.
beclocort mite
Опаковка: Аерозол 10 мг-10 мл.
beclocort inhaler
Опаковка: Аерозол 250 mcg-200 дози.
becotid 200 rotadisk
Опаковка: Ди­с­ко­ве 200 mcg-15 бли­с­те­ра по 8 по­зи­ции все­ки.
becotide
Опаковка: Аерозол 50 mcg/доза-200 дози.
becotide 250 inhaler
Опаковка: Аерозол 250 mcg-200 и 80 дози.
beconase aqueous
Опаковка: Шпрей 50 mcg/100 мг.
budesonide
Дозировка
ПРАХ ЗА ИНХАЛИРАНЕ
Въз­ра­с­т­ни и по­д­ра­с­т­ва­щи, пър­во­на­чал­но, 400 mcg до 2 mg.дне­в­но, раз­пре­де­ле­ни в 2 или 4 до­зи; по­д­дър­жа­ща­та до­за е 200 до 400 mcg два пъ­ти дне­в­но.
При де­ца ме­ж­ду 6 и 12 год. до­за­та е 100 до 200 mcg два пъ­ти дне­в­но.
СУ­С­ПЕН­ЗИЯ ЗА ИН­ХА­ЛИ­РА­НЕ
Въз­ра­с­т­ни и по­д­ра­с­т­ва­щи, пър­во­на­чал­но, 1 до 2 мг. раз­ре­де­ни със сте­ри­лен раз­т­вор на на­т­ри­ев хло­рид за ин­ха­ла­ции с обем 2-4 мл. два пъ­ти дне­в­но, по­д­дър­жа­ща­та до­за е 500 до 1 000 mcg два пъ­ти дне­в­но.
Де­ца от 3 ме­се­ца до 12 год.-пър­во­на­чал­на­та до­за е 500 до 1 000 mcg два пъ­ти дне­в­но, по­д­дър­жа­ща­та до­за е 250 mcg два пъ­ти дне­в­но.
pulmictan
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 200 mcg/до­за = 4 мг/1 мл-опа­ко­в­ка от 5 мл.
pulmictan baby
Опаковка: Аерозол 50 mcg/доза = 1 мг/1 мл-опаковка от 5 мл.
flixotide
Дозировка
ВЪЗРАСТНИ И ПОДРАСТВАЩИ
Ле­ка фор­ма на ас­т­ма-100 до 250 mcg два пъ­ти дне­в­но.
Сре­д­но те­ж­ка сте­пен на ас­т­ма-250 до 500 mcg два пъ­ти дне­в­но
Те­ж­ко по­ти­ча­ща ас­т­ма-500 до 1 000 mcg два пъ­ти дне­в­но.
ДЕ­ЦА НАД 4 ГО­ДИ­НИ
Ин­ха­ла­тор­но, 50 до 100 mcg два пъ­ти дне­в­но.
Пре­па­ра­та се пре­д­ла­га и под фор­ма на ди­с­к­ха­лер (аку­ха­лер), кой­то е ле­сен за упо­т­ре­ба и пра­к­ти­чен по­ра­ди на­ли­чи­е­то на до­зов ин­ди­ка­тор.
Аку­ха­ле­ра съ­дър­жа фи­к­си­ран брой до­зи.
Пре­ди на­з­на­ча­ва­не на ди­с­кин­ха­лер при па­ци­ент, кой­то не го е по­л­з­вал пре­ди то­ва той трЯ­б­ва да бъ­де обу­чен за пра­вил­на­та те­х­ни­ка на ин­ха­ли­ра­не.
flixotide 25 inhaler
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 25 mcg/до­за-60 и 120 до­зи.
flixotide 50 inhaler
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 50 mcg/до­за-60 и 120 до­зи.
flixotide 125 inhaler
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол 125 mcg/до­за-60 и 120 до­зи.
flixotide 250 inhaler
Опаковка: Аерозол 250 mcg/доза-60 и 120 дози.
flixotide rotadisk
Опаковка: 50 mcg-28 или 60 дози.; 100 mcg / 28 или 60 дози; 250 mcg-28 или 60 дози; 500 mcg / 28 или 60 дози.
flunisolide
Дозировка
Орал­ни ин­ха­ла­ции, 500 mcg два пъ­ти дне­в­но, су­т­рин и ве­чер.
МДД-2 мг.
При де­ца до 4 год. въз­раст до­зи­ро­в­ки­те не са ус­та­но­ве­ни, а над та­зи въз­раст МДД е 1 мг.
inhacort
Опаковка: Шпрей 6 мл.-120 дози.
triamcinolone
Нерегистриран в БългариЯ.
Действие
Орал­ни ин­ха­ла­ции, 200 mcg (2 ин­ха­ла­ции) три или че­ти­ри пъ­ти дне­в­но.
При тежка астма 1.2-1.6 мг.
При де­ца ме­ж­ду 6 и 12 го­ди­ни-100 до 200 mcg три или че­ти­ри пъ­ти дне­в­но.
azmacort
Опаковка: Шпрей 1%.
 
други инхалаторни антиастматични лекарства
 
Asthma Cigarettae
Състав:
Folia Stramonii, Folia Belladonae, Folia Melissae, пропити с разтвор на Kalium nitricum.
Действие 
Съ­дър­жа­щи­те се в ли­с­та­та на та­ту­ла и лу­до­то би­ле ал­ка­ло­и­ди (хи­о­с­ци­а­мин, ат­ро­пин и ско­по­ла­мин) дей­с­т­ват спа­з­мо­ли­ти­ч­но вър­ху гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на брон­хи­те и ока­з­ват пре­су­ша­ващ ефект вър­ху се­к­ре­тор­на­та ак­ти­в­ност на брон­хи­ал­ни­те жле­зи.
В ре­зул­тат на то­ва ди­ша­не­то се об­ле­к­ча­ва, хра­ч­ки­те на­ма­лЯ­ват.
Ос­вен то­ва ско­по­ла­мин дей­с­т­ва ус­по­ко­Я­ва­що вър­ху не­р­в­на­та си­с­те­ма.
То­ва вли­Я­ние се усил­ва от ма­то­чи­на­та, ко­Я­то съ­що дей­с­т­ва ус­по­ко­Я­ва­що и спа­з­мо­ли­ти­ч­но.
Ка­ли­е­виЯ ни­т­рат при на­г­рЯ­ва­не­то се пре­в­ръ­ща в ка­ли­ев ни­т­рит и от­де­лЯ ки­с­ло­род.
Ка­ли­е­ви­Ят ни­т­рит от своЯ стра­на съ­що раз­х­ла­б­ва гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на брон­хи­те и на кръ­во­но­с­ни­те съ­до­ве в гор­на­та по­ло­ви­на на тЯ­ло­то.
По­ка­за­ниЯ:
За ку­пи­ра­не или об­ле­к­ча­ва­не на при­с­тъ­пи от брон­хи­ал­на ас­т­ма.
Дозировка
Пу­ши се по 1 ци­га­ра пре­ди и по вре­ме на при­с­тъ­па.
Опа­ко­в­ка: Ци­га­ри, опа­ко­в­ки по 20 броЯ.
Berodual
Състав:
1 аерозолна доза съдържа: 0.02 mg Ipratropiumbromide и 0.05 mg Fenoterolhyd- robromid.
Действие 
Berodual съ­дър­жа две ак­ти­в­ни брон­хо­ра­з­ши­рЯ­ва­щи ком­по­нен­ти: ип­ра­т­ро­пи­ум бро­мид, при­те­жа­ващ ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­но дей­с­т­вие и фе­но­те­рол хи­д­ро­б­ро­мид-сти­му­ла­тор на бе­та -ад­ре­нер­ги­ч­ни­те ре­це­п­то­ри.
Те се до­пъл­ват вза­им­но в тЯ­х­но­то спа­з­мо­ли­ти­ч­но дей­с­т­вие вър­ху брон­хи­ал­ни­те му­с­ку­ли.
То­ва по­з­во­лЯ­ва ши­ро­ко те­ра­пе­в­ти­ч­но при­ло­же­ние.
За по­лу­ча­ва­не на же­ла­ниЯ ефект е не­об­хо­ди­мо мал­ко съ­дър­жа­ние на бе­та-аго­ни­с­та, ко­е­то уле­с­нЯ­ва из­бо­ра на по­д­хо­дЯ­ща ин­ди­ви­ду­ал­на до­за с ми­ни­мум стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции.
Berodual про­Я­вЯ­ва бър­зо сво­е­то дей­с­т­вие и за­то­ва е по­д­хо­дЯщ за ле­че­ни­е­то на ос­т­ри ас­т­ма­ти­ч­ни при­с­тъ­пи.
По­ка­за­ниЯ:
Berodual е по­ка­зан ка­то брон­хо­ра­з­ши­ри­тел за пре­д­па­з­ва­не и ле­че­ние на ос­т­риЯ при­с­тъп на брон­хо­с­па­зъм при хро­ни­ч­ни об­с­т­ру­к­ти­в­ни на­ру­ше­ниЯ на ди­ха­тел­ни­те пъ­ти­ща ка­то напр. брон­хи­ал­на ас­т­ма и спе­ци­ал­но хро­ни­чен брон­хит с или без ем­фи­зем (ХОББ).
ТрЯ­б­ва да се об­съ­ди не­об­хо­ди­мо­ст­та и от ед­но­в­ре­мен­на про­ти­во­въ­з­па­ли­тел­на те­ра­пиЯ.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Фин тре­мор на ске­ле­т­ни­те му­с­ку­ли и не­р­в­ност.
По-ре­д­ки са та­хи­кар­диЯ, ви­е­не на свЯт, сър­це­би­е­не или гла­во­бо­лие.
Мо­же да се раз­вие те­ж­ка хи­по­ка­ли­е­миЯ.
В от­дел­ни слу­чаи се на­б­лю­да­ват ме­с­т­ни ре­а­к­ции, ка­то су­хост в ус­т­на­та ку­хи­на, въз­па­ле­ние на сли­ви­ци­те или алер­ги­ч­ни ре­а­к­ции.
Ка­к­то и при дру­ги­те брон­хо­ра­з­ши­рЯ­ва­щи сре­д­с­т­ва, при нЯ­кои бол­ни се по­Я­вЯ­ва ка­ш­ли­ца и мно­го рЯ­д­ко па­ра­до­к­са­лен брон­хо­с­па­зъм.
При бол­ни с пре­д­ва­ри­тел­но съ­ще­с­т­ву­ва­ща хи­пер­т­ро­фиЯ на про­с­та­та­та упо­т­ре­ба­та на ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни аген­ти (Ipratropiumbromid) мо­же да при­чи­ни за­д­ръ­ж­ка на ури­на­та.
Съ­о­б­ща­ва се и за от­дел­ни слу­чаи на на­ру­ше­ниЯ в зре­ни­е­то.
Ле­кар­с­т­ве­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ:
Бе­та-ад­ре­нер­ги­ци, ан­ти­хо­ли­нер­ги­ци, ксан­ти­но­ви де­ри­ва­ти и кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди мо­гат да по­ви­шат ефе­к­та на Berodual.
При ед­но­в­ре­мен­но­то при­ло­же­ние на дру­ги бе­та-ми­ме­ти­ци и си­с­тем­но при­е­ма­не на ан­ти­хо­ли­нер­ги­ци и ксан­ти­но­ви про­из­во­д­ни се уве­ли­ча­ват стра­ни­ч­ни­те дей­с­т­виЯ.
Не са из­ве­с­т­ни не­б­ла­го­п­ри­Я­т­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ с ек­с­пе­к­то­ран­ти и ди­на­т­ри­ев кро­мо­г­ли­кат.
Зна­чи­тел­но на­ма­ле­ние на ефе­к­та мо­же да се по­лу­чи при ед­но­в­ре­мен­но при­ло­же­ние с бе­та-бло­ке­ри.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Хи­пер­т­ро­фи­ч­на об­с­т­ру­к­ти­в­на кар­ди­о­ми­о­па­тиЯ, та­хи­а­ри­т­миЯ, свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност спрЯ­мо фе­но­те­рол хи­д­ро­б­ро­мид, ат­ро­пи­но­по­до­б­ни су­б­с­тан­ции или не­а­к­ти­в­ни съ­е­ди­не­ниЯ от съ­с­та­ва на ле­кар­с­т­во­то.
Пре­д­па­з­ни мер­ки:
Дру­ги сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ч­ни брон­хо­ди­ла­та­то­ри трЯ­б­ва да се при­ла­гат за­е­д­но с Berodual са­мо под стро­го ле­кар­с­ко на­б­лю­де­ние.
При сле­д­ни­те за­бо­лЯ­ва­ниЯ Berodual мо­же да се упо­т­ре­бЯ­ва след вни­ма­тел­на пре­цен­ка: не­до­с­та­тъ­ч­но ов­ла­дЯн за­ха­рен ди­а­бет, не­от­да­в­на­шен ин­фаркт на ми­о­кар­да и/или те­ж­ки ор­га­ни­ч­ни сър­де­ч­ни или съ­до­ви за­бо­лЯ­ва­ниЯ, хи­пер­ти­ре­о­и­ди­зъм.
В слу­чай на ос­т­ра, бър­зо вло­ша­ва­ща се ди­с­п­неЯ трЯ­б­ва не­за­ба­в­но да се из­вър­ши кон­сул­та­циЯ с ле­кар.
Бре­мен­ност
Пре­д­к­ли­ни­ч­ни про­у­ч­ва­ниЯ не са до­ка­за­ли бе­зо­па­с­но при­ло­же­ние по вре­ме на бре­мен­ност.
ТрЯ­б­ва да се съ­б­лю­да­ват оби­чай­ни­те мер­ки по от­но­ше­ние на упо­т­ре­ба­та на ле­кар­с­т­ва по вре­ме на бре­мен­но­ст­та, спе­ци­ал­но през пър­во­то три­ме­се­чие.
ТрЯ­б­ва да се има в пре­д­вид ин­хи­би­тор­ниЯ ефект на Berodual вър­ху кон­т­ра­к­ци­и­те на ма­т­ка­та.
Не е до­ка­за­на бе­зо­па­с­но­ст­та по вре­ме на ла­к­та­циЯ.
Дозировка
За въз­ра­с­т­ни и де­ца в учи­ли­щ­на въз­раст се пре­по­ръ­ч­ват: 2 впръ­с­к­ва­ниЯ на Berodual с до­зир-ин­ха­ла­то­ра.
При по-те­ж­ки слу­чаи, ако ди­ша­не­то не се е по­до­б­ри­ло зна­чи­тел­но, след 5 ми­ну­ти трЯ­б­ва да се на­п­ра­вЯт още 2 впръ­с­к­ва­ниЯ.
Ако при­с­тъ­път не из­че­з­не след 4 до­зи е въз­мо­ж­но да са не­об­хо­ди­ми но­ви впръ­с­к­ва­ниЯ.
В те­зи слу­чаи бол­ни­те трЯ­б­ва не­за­ба­в­но да се кон­сул­ти­рат с ле­кар.
Ин­тер­ми­тен­т­но и дъл­го­с­ро­ч­но ле­че­ние: 1-2 впръ­с­к­ва­ниЯ, най-мно­го до 8 впръ­с­к­ва­ниЯ дне­в­но (сре­д­но 1-2 до­зи 3 пъ­ти дне­в­но).
При де­ца до­зир-ин­ха­ла­то­рът с Berodual трЯ­б­ва да се из­по­л­з­ва са­мо по ле­кар­с­ко на­з­на­че­ние и под на­б­лю­де­ние на въз­ра­с­тен.
Опа­ко­в­ка: До­зи­ращ ае­ро­зол 15 ml, 300 eди­ни­ч­ни до­зи.
Natrii cromoglycas
Състав:
1,3-bis-(2-carboxychromon-5-yloxy)2-hydroxypropan dinatrium.
Действие 
Ан­ти­а­с­т­ма­ти­чен пре­па­рат, ак­ти­в­на­та съ­с­та­в­ка на кой­то ин­хи­би­ра спе­ци­фи­ч­но ос­во­бо­ж­да­ва­не­то, а не ефе­к­та на ме­ди­а­то­ри­те на бър­зиЯ тип алер­ги­ч­ни ре­а­к­ции, пре­ди­з­ви­ка­ни от вза­и­мо­дей­с­т­ви­е­то на ре­а­ги­ни­те ан­ти­ген-ан­ти­тЯ­ло.
Уп­лъ­т­нЯ­ва мем­б­ра­ни­те на ма­с­то­ци­ти­те и ба­зо­фи­ли­те и за­т­ру­д­нЯ­ва ос­во­бо­ж­да­ва­не­то на био­ген­ни­те ами­ни.
Пре­па­ра­тът е с до­б­ре из­ра­зен ефект, осо­бе­но при бол­ни с пре­да­с­т­ма (алер­ги­ч­ни и ато­пи­ч­ни фор­ми).
Кро­мо­г­ли­кат е мно­го удо­бен за при­ла­га­не в ме­ж­ду­п­ри­с­тъ­п­ниЯ пе­ри­од на за­бо­лЯ­ва­не­то.
По­ка­за­ниЯ:
Пре­да­с­т­ма­ти­ч­ни съ­с­то­Я­ниЯ, алер­ги­ч­на, ато­пи­ч­на и сме­се­на фор­ма на брон­хи­ал­на ас­т­ма.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
По­нЯ­ко­га дра­з­не­не на ли­га­ви­ца­та на гър­ло­то и тра­хе­Я­та, осо­бе­но след пре­ка­ра­ни ло­кал­ни ин­фе­к­ци­о­з­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ.
В на­ча­ло­то на те­ра­пи­Я­та с кро­мо­г­ли­кат е въз­мо­ж­на по­Я­ва­та на бър­зо пре­ми­на­ва­щи брон­хо­с­па­з­ми, дъл­жа­щи се на су­ха­та пу­д­ра, ко­Я­то се ин­ха­ли­ра.
Те­зи Яв­ле­ниЯ се от­с­т­ра­нЯ­ват чрез ин­ха­ли­ра­не на брон­хо­ди­ла­та­то­ри пре­ди упо­т­ре­ба­та на кро­мо­г­ли­кат и из­пи­ва­не на мал­ко во­да след то­ва.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Пър­ви­те 3 ме­се­ца на бре­мен­но­ст­та.
Дозировка
Ин­ха­ла­тор­но, 4-8 ка­п­су­ли за вди­ш­ва­не дне­в­но през ин­тер­ва­ли от 3-6 ча­са спо­ред те­же­ст­та на за­бо­лЯ­ва­не­то.
Ин­су­ф­ла­то­рът оси­гу­рЯ­ва ра­в­но­мер­но и дъл­бо­ко про­ни­к­ва­не на ле­кар­с­т­во­то в бе­ли­те дро­бо­ве.
Ин­ха­ла­тор­но, 4-8 ам­пу­ли се по­л­з­ват в ин­тер­вал от 4-12 ча­са в за­ви­си­мост от ин­тен­зи­в­но­ст­та на алер­ги­ч­на­та ре­а­к­циЯ.
ПРИ ЛЕ­ЧЕ­НИ­Е­ТО ДА СЕ СПА­З­ВАТ СЛЕ­Д­НИ­ТЕ ИЗИ­С­К­ВА­НИЯ:
Да не се из­пу­с­ка ни­то ед­на пре­д­пи­са­на ин­ха­ла­циЯ.
Да не се на­ма­лЯ­ва или уве­ли­ча­ва са­мо­вол­но до­за­та.
Да не се спи­ра ле­че­ни­е­то без ле­кар­с­ки съ­вет.
Ка­п­су­ли­те да не се гъл­тат; при­е­ти въ­т­ре­ш­но, те нЯ­мат ни­ка­къв ефект!
bicromat
Опаковка: Аерозол 1 мг/доза-15 гр.; Капсули за инхалиране 20 мг.; Ампули за инхалиране 1%-2 мл.
cromolin
Опаковка: Прах за инхалиране 20 мг. в опаковка.
intal
Опаковка: Капсули 20 мг., опаковки по 30 броЯ + инсуфлатор.
taleum
Опаковка: Аерозол 1 мг./доза-20 мл.
ipratropii bromatum
Действие
Брон­хо­ди­ла­та­тор­но сре­д­с­т­во от гру­па­та на па­ра­сим­па­то­ли­ти­ч­ни­те (ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни) сре­д­с­т­ва с ви­сок спа­з­мо­ли­ти­чен ефект вър­ху брон­хи­ал­на­та му­с­ку­ла­ту­ра.
В сра­в­не­ние с бе­та­а­д­ре­нер­ги­ч­ни­те сим­па­то­ми­ме­ти­ци и ат­ро­пи­на, той пре­ди­з­ви­к­ва по-мал­ко стра­ни­ч­ни ефе­к­ти вър­ху сър­де­ч­но-съ­до­ва­та си­с­те­ма и се­к­ре­тор­на­та спо­со­б­ност на ек­зо­к­рин­ни­те жле­зи.
Не­го­ви­Ят ме­ха­ни­зъм на дей­с­т­вие се раз­ли­ча­ва при­н­ци­п­но от то­зи на из­ве­с­т­ни­те ин­ха­ла­тор­ни брон­хо­с­па­з­мо­ли­ти­ци.
Пре­па­ра­тът се ха­ра­к­те­ри­зи­ра с ви­со­ка ефе­к­ти­в­ност, ко­Я­то се по­с­ти­га със сра­в­ни­тел­но ни­с­ки до­зи.
Дей­с­т­ви­е­то на пре­па­ра­та се из­ра­зЯ­ва ка­к­то в брон­хо­ди­ла­та­циЯ, та­ка и в пре­къ­с­ва­не на ре­ф­ле­к­тор­на­та ва­гу­со­ва брон­хо­кон­с­т­ри­к­циЯ.
Осо­бе­но по­д­хо­дЯщ е за ле­че­ние на хро­ни­ч­ни брон­хи­ти и брон­хи­ал­на хи­пер­ре­а­к­ти­в­ност.
Мо­же да се при­ла­га и при ас­т­ма­ти­ци със сър­де­ч­ни и съ­до­ви за­бо­лЯ­ва­ниЯ, тъй ка­то ин­ха­ла­тор­но­то му въ­ве­ж­да­не во­ди до ло­ка­лен ефект, без да пре­ди­з­ви­к­ва стра­ни­ч­ни ефе­к­ти в дру­ги ор­га­ни и си­с­те­ми, до­ри при про­дъл­жи­тел­на упо­т­ре­ба.
По­ка­за­ниЯ:
Ле­че­ние и пре­д­па­з­ва­не от ди­ха­тел­на не­до­с­та­тъ­ч­ност, хро­ни­ч­ни и об­с­т­ру­к­ти­в­ни брон­хи­ти, опе­ра­ти­в­ни и по­с­то­пе­ра­ти­в­ни брон­хо­с­па­з­ми, брон­хи­ти в ре­зул­тат на тю­тю­но­пу­ше­не, ем­фи­зем­ни брон­хи­ти, ле­ка и сре­д­но те­ж­ка ас­т­ма, про­дъл­жи­тел­ни ас­т­ма­ти­ч­ни про­Я­ви от ин­фе­к­ци­о­зен про­из­ход при ас­т­ма­ти­ци с ог­ра­ни­че­на по­но­си­мост към на­то­вар­ва­не на сър­це­то.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
РЯ­д­ко су­хо­та в ус­та­та, а ако по не­в­ни­ма­ние из­ве­с­т­но ко­ли­че­с­т­во от пре­па­ра­та по­па­д­не в очи­те-ле­ки и об­ра­ти­ми ако­мо­да­ци­он­ни сму­ще­ниЯ.
По-сил­но из­ра­зе­ни мо­гат да бъ­дат при бол­ни от гла­у­ко­ма, ко­и­то осо­бе­но трЯ­б­ва да па­зЯт очи­те си при ин­ха­ли­ра­не­то на ип­ра­т­ро­пи­е­виЯ бро­мат.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Про­ти­во­по­ка­зан е при бол­ни, ко­и­то са свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ни към ат­ро­пи­но­по­до­б­ни ве­ще­с­т­ва или не­а­к­ти­в­ни­те съ­с­та­в­ки на ле­кар­с­т­во­то.
Пре­д­па­з­ни мер­ки:
При­ла­га­не­то на ан­ти­хо­ли­нер­ги­ч­ни сре­д­с­т­ва трЯ­б­ва да ста­ва вни­ма­тел­но при бол­ни с гла­у­ко­ма и хи­пер­т­ро­фиЯ на про­с­та­т­на­та жле­за.
Ако ле­че­ни­е­то не до­ве­де до зна­чи­тел­но по­до­б­ре­ние или ако за­бо­лЯ­ва­не­то на бол­ниЯ се вло­ша­ва, ле­ка­рЯт трЯ­б­ва да пре­по­ръ­ча нов план за ле­че­ние.
В слу­чай на ос­т­ра или бър­зо вло­ша­ва­ща се ди­с­п­неЯ (за­т­ру­д­не­ние при ди­ша­не­то), сле­д­ва не­за­ба­в­но да се из­вър­ши кон­сул­та­циЯ с ле­кар.
Бре­мен­ност
ТрЯ­б­ва да се спа­з­ват оби­чай­ни­те пре­д­па­з­ни мер­ки при упо­т­ре­ба­та на ле­кар­с­т­ва, осо­бе­но през пър­во­то три­ме­се­чие на бре­мен­но­ст­та.
До­се­га не е ус­та­но­ве­но дей­с­т­ви­е­то на пре­па­ра­та по вре­ме на ла­к­та­циЯ.
Ле­кар­с­т­ве­ни вза­и­мо­дей­с­т­виЯ:
Бе­та-ад­ре­нер­ги­ци и ксан­ти­но­ви пре­па­ра­ти мо­гат да по­ви­шат брон­хо­ра­з­ши­рЯ­ва­щиЯ му ефект.
Пре­па­ра­та мо­же да уси­ли дей­с­т­ви­е­то на дру­ги ан­ти­хо­ли­нер­ги­ци.
Дозировка
До­за­та трЯ­б­ва да от­го­ва­рЯ на ин­ди­ви­ду­ал­ни­те по­т­ре­б­но­с­ти.
Ако нЯ­ма дру­го ле­кар­с­ко пре­д­пи­са­ние се пре­по­ръ­ч­ват за въз­ра­с­т­ни и юно­ши при ин­тер­ми­тен­т­но и дъл­го­с­ро­ч­но ле­че­ние: 2 ае­ро­зол­ни до­зи нЯ­кол­ко пъ­ти дне­в­но (сре­д­но 2 до­зи 3-4 пъ­ти).
За да се по­лу­чи не­пре­къ­с­на­та ли­п­са на сим­п­то­ми, ин­ха­ла­ци­Я­та трЯ­б­ва да се про­ве­ж­да през 4 ча­со­ви ин­тер­ва­ли.
* Об­ща­та дне­в­на до­за от 12 вди­ш­ва­ниЯ не трЯ­б­ва да се пре­ви­ша­ва.
* При ос­тър при­с­тъп: 2-3 ае­ро­зол­ни до­зи. Ин­ха­ла­ци­Я­та мо­же да се по­в­то­ри след 2 ча­са.
В слу­чай на ос­т­ра, бър­зо вло­ша­ва­ща се ди­с­п­неЯ, бол­ни­те трЯ­б­ва да бъ­дат по­съ­ве­т­ва­ни не­за­ба­в­но да се кон­сул­ти­рат с ле­кар.
При де­ца до­зи­ра­ни­Ят ин­ха­ла­тор трЯ­б­ва да се из­по­л­з­ва са­мо по ле­кар­с­ко пре­д­пи­са­ние и под на­б­лю­де­ни­е­то на нЯ­кой въз­ра­с­тен.
atrovent
Опаковка: Дозиран аерозол опаковки 15 мл = 300 единични дози.
Една аерозолна доза съдържа 0.02 мг.
nedocromil
Нерегистриран в БългариЯ.
Действие
Ин­ха­ла­то­рен про­ти­во­въ­з­па­ли­те­лен пре­па­рат за про­фи­ла­к­ти­ка на ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп.
In vitro ин­хи­би­ра ак­ти­ва­ци­Я­та и от­де­лЯ­не­то на ме­ди­а­то­ри­те от раз­ли­ч­ни­те ти­по­ве кле­т­ки за­ан­га­жи­ра­ни в ас­т­ма­ти­ч­ниЯ про­цес, вкл. ео­зи­но­фи­ли, не­у­т­ро­фи­ли, ма­с­то­ци­ти, ма­к­ро­фа­ги, мо­но­ци­ти и тром­бо­ци­ти.
In vitro не­до­к­ро­мил ин­хи­би­ра ос­во­бо­ж­да­ва­не­то на ме­ди­а­то­ри­те на въз­па­ле­ни­е­то вкл. хи­с­та­мин, ле­в­ко­т­ри­ен С4 и про­с­та­г­лан­дин D2.
НЯ­кои из­с­ле­до­ва­те­ли по­со­ч­ват, че пре­па­ра­та ин­хи­би­ра и от­де­лЯ­не­то на бе­та-глю­ко­ро­ни­да­за­та от ма­к­ро­фа­ги­те.
В ре­зул­тат на то­ва не­до­к­ро­мил ин­хи­би­ра раз­ви­ти­е­то на ран­на­та и къ­с­на брон­хо­кон­с­т­ри­к­тор­на ре­а­к­циЯ към при­съ­с­т­ви­е­то на ин­ха­ли­ран ан­ти­ген.
По­д­ти­с­ка се и раз­ви­ти­е­то на свръх­ре­а­к­ти­в­ност към не­с­пе­ци­фи­ч­ни алер­ге­ни.
При­ло­жен ве­но­з­но не­до­к­ро­мил ре-ду­ци­ра бе­ло­д­ро­б­но­то съ­п­ро­ти­в­ле­ние и ми­к­ро­ва­с­ку­лар­ни­те про­ме­ни на­с­тъ­п­ва­щи при ас­т­ма­ти­ч­на­та ата­ка.
Не­до­к­ро­мил не при­те­жа­ва въ­т­ре­ш­на брон­хо­ди­ла­та­тор­на, ан­ти­хи­с­та­мин­на или гли­ко­кор­ти­ко­и­д­на ак­ти­в­ност.
ФАР­МА­КО­КИ­НЕ­ТИ­КА
Си­с­тем­на­та био­на­ли­ч­ност е ни­с­ка. След при­ло­же­ни­е­то на 3.5 мг. Cmax е 1.6 ng/ml.
По­лу-жи­во­та е 3.3 ча­са.
Свър­з­ва­не­то с пла­з­ме­ни­те про­те­и­ни е 89%и е об­ра­ти­мо.
Ек­с­к­ре­ти­ра се чрез ури­на­та, ка­то в пър­ви­те 6 ча­са се ели­ми­ни­рат 1.7%от при­ло­же­на­та до­за, а от тЯх 75%са не­про­ме­нен не­до­к­ро­мил, на все­ки 12 ча­са се от­де­лЯт 3.4%от пре­па­ра­та.
При­ло­же­ни­е­то на 3.5 мг. през 8 ча­са за 3 по­с­ле­до­ва­тел­ни де­на не во­ди до ку­му­ла­циЯ.
КЛИ­НИ­Ч­НА ФАР­МА­КО­ЛО­ГИЯ
Не­до­к­ро­мил сре­щу кро­мо­лин сре­щу пла­це­бо:
При 8 се­д­ми­ч­но из­с­ле­д­ва­не обо­б­ще­ни­те ре­зул­та­ти са:
те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те ре­зул­та­ти са ста­ти­с­ти­че­с­ки зна­чи­мо по-до­б­ри в гру­пи­те ле­ку­ва­ни с не­до­к­ро­мил и кро­мо­лин от­кол­ко­то в гру­па­та с пла­це­бо
кро­мо­лин е по ефи­ка­сен от не­до­к­ро­мил за ку­пи­ра­не на но­щ­ни­те ата­ки
при па­ци­ен­ти с не­до­б­ре кон­т­ро­ли­ра­на ас­т­ма от при­ло­же­ни­е­то на кро­мо­лин, до­ба­вЯ­не­то на не­до­к­ро­мил не до­при­на­сЯ съ­ще­с­т­ве­но за по­до­б­рЯ­ва­не на съ­с­то­Я­ни­е­то
по­на­с­то­Я­щем не е въз­мо­ж­но да се из­тъ­к­не кой от два­та пре­па­ра­та е по-до­бър за про­фи­ла­к­ти­ка на ас­т­ма­ти­ч­ни­те ата­ки.
По­ка­за­ниЯ:
Про­фи­ла­к­ти­ка на ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп при па­ци­ен­ти с ле­ко и сре­д­но­те­ж­ко сте­пен­на брон­хи­ал­на ас­т­ма.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност към пре­па­ра­та.
Забележки
Бре­мен­ност-FDA ка­те­го­риЯ В.
Ла­к­та­циЯ-VI.
Не­до­к­ро­мил не мо­же да ку­пи­ра ос­тър брон­хо­с­па­зъм.
Ефи­ка­с­но­ст­та и бе­зо­па­с­но­ст­та при де­ца под 12 го­ди­ш­на въз­раст не е до­ка­за­на.
Не­до­к­ро­мил не мо­же да за­ме­с­ти част от до­за­та на сим­по­ти­ко­ми­ме­ти­ци­те или кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди­те, ко­и­то се по­л­з­ват за ле­че­ние на ас­т­ма.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Не­до­к­ро­мил е до­б­ре по­но­сим.
От стра­на на ди­ха­тел­на­та си­с­те­ма: ка­ш­ли­ца, фа­рин­гит, ри­нит, ин­фе­к­ции на гор­ниЯ от­дел на ре­с­пи­ра­тор­ниЯ тракт, брон­хит, ди­с­п­неЯ, брон­хо­с­па­зъм.
От стра­на на хра­но­с­ми­ла­тел­на­та си­с­те­ма: га­де­не, по­в­ръ­ща­не, су­хо­та в ус­та­та, ди­с­пе­п­сиЯ, ди­а­риЯ, бол­ки в сто­ма­ха.
От стра­на на ЦНС: ди­с­фо­ниЯ, на­ру­ше­ниЯ в се­ти­в­но­ст­та.
Дру­ги: ви­ру­с­ни ин­фе­к­ции, не­при­Я­тен вкус в ус­та­та, ар­т­рит, тре­мор, еле­ва­циЯ на тран­са­ми­на­зи­те.
Че­с­то­та­та им на про­Я­в­ле­ниЯ ка­то цЯ­ло е под 5%.
Свръх­Дозировка
Си­г­ни­фи­кан­т­на­та то­к­си­ч­ност е ни­що­ж­на.
До­зи от 8.5 мг/кг пре­ди­з­ви­к­ват лек тре­мор и са­ли­ва­циЯ, при все, че не­до­к­ро­мил не пре­ми­на­ва през кръ­в­но-мо­зъ­ч­на­та ба­ри­е­ра.
Не се на­ла­га при­ла­га­не­то на нЯ­ка­к­во ле­че­ние.
Дозировка
Ин­ха­ла­тор­но, 4 пъ­ти дне­в­но по две ин­ха­ла­ции за до­с­ти­га­не на об­ща дне­в­на до­за от 14 мг.
Въз­мо­ж­но е при­е­ма­не­то на не­до­к­ро­мил за­е­д­но със съ­ще­с­т­ву­ва­що­то стан­дар­т­но ле­че­ние.
Пра­вил­на­та те­х­ни­ка на ин­ха­ла­циЯ е от РЕ­ША­ВА­ЩО зна­че­ние за ус­пе­ха на те­ра­пи­Я­та.
Дру­го ва­ж­но ус­ло­вие за пра­вил­но­то ле­че­ние е ре­гу­лЯр­но­то при­е­ма­не на пре­па­ра­та.
Про­дъл­жи­тел­но­ст­та на ле­че­ни­е­то е 3 де­на.
tilade
Опа­ко­в­ка: Ае­ро­зол от­де­лЯщ 1.7 мг на из­х­вър­лЯ­не.
 
метилксантинови бронходилататори
 
КатегориЯ на препаратите:
Ан­ти­дот (на ди­пи­ри­да­мо­ло­во от­ра­вЯ­не)-ами­но­фи­лин ин­же­к­ции.
Ан­ти­а­с­ма­ти­ци (за про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние): Ами­но­фи­лин, Ок­с­т­ри­фи­лин и Те­о­фи­лин.
Брон­хо­ди­ла­та­то­ри: Ами­но­фи­лин, Ок­с­т­ри­фи­лин и Те­о­фи­лин.
Ре­с­пи­ра­тор­ни сти­му­лан­ти: Ами­но­фи­лин ин­же­к­ции, Ами­но­фи­лин ора­лен раз­т­вор, Те­о­фи­лин еле­к­сир, Те­о­фи­лин ора­лен раз­т­вор, Те­о­фи­лин си­роп.
По­ка­за­ниЯ:
Про­фи­ла­к­ти­ка и ле­че­ние на брон­хи­ал­на ас­т­ма. Те­о­фи­ли­ни­те на­ма­лЯт ин­тен­зи­в­но­ст­та и че­с­то­та­та на ас­т­ма­ти­ч­но­то за­бо­лЯ­ва­не.
НЯ­кои из­с­ле­д­ва­ниЯ по­ка­з­ват, че те­о­фи­лин на­по­до­бЯ­ва съ­ще­с­т­ве­но бе­ло­д­ро­б­на­та фун­к­циЯ при­ло­жен ка­то пър­во сре­д­с­т­во за ле­че­ние на ос­тър ас­т­ма­ти­чен при­с­тъп. В те­зи слу­чаи оп­ти­мал­на те­ра­пиЯ е ин­же­к­ти­ра­не­то на ад­ре­нер­ги­ч­ни брон­хо­ди­ла­та­то­ри и глю­ко­кор­ти­ко­с­те­ро­и­ди.
Те­о­фи­ли­ни­те НЕ ТРЯ­Б­ВА да се по­л­з­ват за пре­ди­з­ви­к­ва­не на НЕ­ЗА­БА­В­НА брон­хо­ди­ла­та­циЯ.
Ле­че­ние на хро­ни­чен брон­хит.
Ле­че­ние на пул­мо­на­лен ем­фи­зем.
Ле­че­ние на хро­ни­ч­ни об­с­т­ру­к­ти­в­ни пул­мо­нар­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ.
Част към ком­п­ле­к­с­но­то ле­че­ние на не­о­на­тал­на ап­неЯ-по­л­з­ва се ами­но­фи­лин, ора­лен раз­т­вор и ин­же­к­ции, за­е­д­но с ки­с­ло­род, сен­зор­на сти­му­ла­циЯ по­д­дър­жа­не на ин­т­ра­на­зал­но ин­ду­ци­ра­но ни­с­ко по­ло­жи­тел­но на­лЯ­га­не в ди­ха­тел­на­та си­с­те­ма.
Ле­че­ние на ди­пи­ри­да­мо­ло­ва то­к­си­ч­ност-по­л­з­ва се па­рен­те­ра­лен ами­но­фи­лин.
Па­рен­те­ра­лен те­о­фи­лин и ами­но­фи­лин се по­л­з­ват с про­мен­лив ус­пех за ле­че­ние на Чейнс-Сто­к­со­во ди­ша­не, ка­то ефе­к­ти­в­но­ст­та им при то­ва съ­с­то­Я­ние не е га­ран­ти­ра­на.
Фар­ма­це­в­ти­ч­на хи­миЯ:
Пу­ри­но­ви­те про­из­во­д­ни са ши­ро­ко раз­про­с­т­ра­не­ни в при­ро­да­та.
Пу­ри­на е съ­е­ди­не­ние ко­е­то се от­на­сЯ ка­то сла­ба ки­се­ли­на и сла­ба ба­за, при чи­е­то оки­с­ле­ние мо­гат да се по­лу­чат:
ксан­тин (2,6 хи­д­ро­к­си­пу­рин)
пи­ко­ч­на ки­се­ли­на (2,6,8-три­хи­д­ро­к­си­пу­рин).
Ме­ти­ли­ра­ни­те ксан­ти­ни имат сла­бо ос­но­в­ни свой­с­т­ва, ко­е­то се оп­ре­де­лЯ от на­ли­чи­е­то на азо­тен атом на 9-та по­зи­циЯ и сла­бо ки­се­лин­ни свой­с­т­ва ко­е­то се оп­ре­де­лЯ от на­ли­чи­е­то на во­до­ро­ден атом на 7-мо и 1-во мЯ­с­то.
Действие
Ами­но­фи­лин е те­о­фи­ли­но­во съ­е­ди­не­ние на ети­лен­ди­а­мин.
Ок­с­т­ри­фи­лин е хо­ли­но­ва сол на те­о­фи­лин.
ВЪЗ­ДЕЙ­С­Т­ВИЕ ВЪР­ХУ ДИ­ХА­ТЕЛ­НА­ТА СИ­С­ТЕ­МА
До­се­га са пре­д­ла­га­ни нЯ­кол­ко ме­ха­ни­з­ма на дей­с­т­вие на ме­тил­к­сан­ти­ни­те, но ни­кой от тЯх не е дал ком­п­ле­к­с­но обЯ­с­не­ние.
За­се­га е из­ве­с­т­но, че се по­д­ти­с­кат са­мо изо­ен­зи­ми III и IV,ко­е­то има за по­с­ле­д­с­т­вие по­ви­ше­на кон­цен­т­ра­циЯ на цАМФ.
Ве­ро­Я­т­но ве­че сте за­бе­лЯ­за­ли при­н­ци­п­на­та раз­ли­ка в дей­с­т­ви­е­то на сим­па­ти­ко­ми­ме­ти­ци­те и ме­тил­к­сан­ти­ни­те:
бе­та ми­ме­ти­ци­те по­ви­ша­ват ни­во­то на въ­т­ре­к­ле­тъ­ч­ниЯ цАМФ, ка­то сти­му­ли­рат син­те­за­та му, а
ме­тил­к­сан­ти­ни­те по­ви­ша­ват въ­т­ре­к­ле­тъ­ч­ни­те ни­ва на цАМФ ка­то на­ма­лЯт ин­тен­зи­в­но­ст­та на раз­г­ра­ж­да­не­то му т. е. по­ви­ша­ват въ­т­ре­к­ле­тъ­ч­ниЯ му по­лу-жи­вот.
ДРУГ пре­д­ло­жен ме­ха­ни­зъм на дей­с­т­вие е, че ме­тил­к­сан­ти­ни­те по­д­ти­с­кат по­вър­х­но­с­т­но раз­по­ло­же­ни­те кле­тъ­ч­ни ре­це­п­то­ри за аде­но­зин, ко­и­то мо­ду­ли­рат (на­ма­лЯт) аде­нил­ци­к­ла­з­на­та ак­ти­в­ност-ак­ти­ви­ра­не­то им от аде­но­зин има за по­с­ле­д­с­т­вие кон­т­ра­к­циЯ на гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра и от­де­лЯ­не на хи­с­та­мин, те­о­фи­лин се ЯвЯ­ва ан­та­го­нист на аде­но­зи­но­ви­те ре­це­п­то­ри, ко­е­то ве­ро­Я­т­но е друг до­с­то­ве­рен ас­пект от ком­п­ле­к­с­но­то въз­дей­с­т­вие на ме­тил­к­сан­ти­ни­те вър­ху ор­га­ни­з­ма.
ВЪЗ­ДЕЙ­С­Т­ВИЕ ВЪР­ХУ ЦНС
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те сти­му­ли­рат не­в­рон­на­та ак­ти­в­ност, а мно­го ви­со­ки­те до­зи мо­гат да пре­ди­з­ви­кат кон­вул­сии. По­ви­ше­на раз­д­ра­з­ни­тел­ност и тре­мор са гла­в­ни­те ефе­к­ти при па­ци­ен­ти при­е­ма­щи дъл­го вре­ме ви­со­ки до­зи от ами­но­фи­лин.
Те­о­фи­лин е сти­му­ла­тор на ме­ду­лар­ниЯ ре­с­пи­ра­то­рен цен­тър, ве­ро­Я­т­но чрез по­ви­ша­ва­не чу­в­с­т­ви­тел­но­ст­та му към въ­г­ле­ро­д­ниЯ дву­о­кис.
КАР­ДИ­О­ВА­С­КУ­ЛАР­НИ ЕФЕ­К­ТИ
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те при­те­жа­ват ди­ре­к­тен по­зи­ти­вен хро­но­т­ро­пен и ино­т­ро­пен ефект вър­ху сър­це­то.
В ни­с­ки кон­цен­т­ра­ции те­зи ефе­к­ти се дъл­жат на по­ви­ше­но ка­те­хо­ла­ми­но­во от­де­лЯ­не в ре­зул­тат на пре­си­на­п­ти­ч­но­то ин­хи­би­ра­не на аде­но­зи­но­ви­те ре­це­п­то­ри от ме­тил­к­сан­ти­ни­те.
Във ви­со­ки кон­цен­т­ра­ции (> 10 mcg/L)кал­ци­е­виЯ ин­ф­лукс мо­же да бъ­де по­ви­шен ди­ре­к­т­но от уве­ли­че­ни­е­то на цАМФ.
Във мно­го ви­со­ки кон­цен­т­ра­ции (> 100 mcg/L)по­в­ли­Я­ва вза­и­мо­о­т­но­ше­ни­Я­та на кал­циЯ с ен­до­п­ла­з­ма­ти­ч­ниЯ ре­ти­ку­лум. При­е­ма на нЯ­кол­ко ча­ши ка­фе мо­же да пре­ди­з­ви­ка по­Я­ва­та на ари­т­мии при пре­ди­с­по­зи­ра­ни хо­ра, но при по­ве­че­то хо­ра па­рен­те­рал­но­то при­ло­же­ние на ви­со­ки до­зи ме­тил­к­сан­ти­ни пре­ди­з­ви­к­ва са­мо по­Я­ва­та на си­ну­со­ва та­хи­кар­диЯ.
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те мо­гат да се по­л­з­ват при ле­че­ни­е­то на бе­ло­д­ро­бен оток асо­ци­и­ран със сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност.
Във ви­со­ки до­зи ме­тил­к­сан­ти­ни­те ре­ла­к­си­рат гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на кръ­во­но­с­ни­те съ­до­ве с из­к­лю­че­ние на це­ре­б­рал­ни­те, къ­де­то пре­ди­з­ви­к­ват кон­т­ра­к­циЯ.
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те по­ви­ша­ват пе­ри­фер­но­то съ­до­во съ­п­ро­ти­в­ле­ние е кръ­в­но­то на­лЯ­га­не в ле­ка сте­пен.
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те на­ма­лЯт кръ­в­ниЯ ви­с­ко­зи­тет и мо­гат да по­до­б­рЯт кръ­в­ниЯ ток при нЯ­кои съ­с­то­Я­ниЯ, ко­е­то се по­л­з­ва при ле­че­ни­е­то на кла­у­ди­ка­цио ин­тер­ми­тес с пен­то­к­си­фи­лин и ди­ме­тил­к­сан­ти­ни.
ГА­С­Т­РО­ИН­ТЕ­С­ТИ­НАЛ­НИ ЕФЕ­К­ТИ
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те сти­му­ли­рат се­к­ре­ци­Я­та на сол­на ки­се­ли­на и ди­ге­с­ти­в­ни­те ен­зи­ми. Оба­че, де­ко­фе­и­ни­зи­ра­но­то ка­фе е по-мо­щен сти­му­лант на сто­ма­ш­на­та се­к­ре­циЯ от ка­фе­то с ко­фе­ин, ко­е­то по­д­с­ка­з­ва, че не ко­фе­и­на е ос­но­в­ниЯ сти­му­ла­тор на се­к­ре­ци­Я­та.
ЕФЕКТ ВЪР­ХУ БЪ­Б­РЕ­ЦИ­ТЕ
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те и осо­бе­но те­о­фи­лин са сла­би ди­у­ре­ти­ци.
То­ва се дъл­жи на по­ви­ше­на глу­ме­рул­на фил­т­ра­циЯ и ре­ду­ци­ра­на ту­бул­на на­т­ри­е­ва ре­а­б­сор­циЯ. Ди­у­ре­ти­ч­но­то дей­с­т­вие не е си­г­ни­фи­кан­т­но за на­с­тъ­п­ва­не­то на те­ра­пе­в­ти­ч­ниЯ ефект на ме­тил­к­сан­ти­ни­те.
ЕФЕ­К­ТИ ВЪР­ХУ СКЕ­ЛЕ­Т­НА­ТА МУ­С­КУ­ЛА­ТУ­РА
При па­ци­ен­ти с хро­ни­ч­ни об­с­т­ру­к­ти­в­ни бе­ло­д­ро­б­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ ме­тил­к­сан­ти­ни­те по­до­б­рЯ­ват в раз­ли­ч­на сте­пен при все­ки кон­т­ра­к­ти­ли­те­та на гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра и дей­но­ст­та на ди­а­ф­ра­г­ма­та. Вли­Я­ни­е­то вър­ху ди­а­ф­ра­г­ма­та е пре­до­ми­ни­ра­що.
ДРУ­ГИ
Ме­тил­к­сан­ти­ни­те ан­та­го­ни­зи­рат ва­зо­ди­ла­та­тор­ниЯ ефект на ди­пи­ри­да­мол и то­ва об­с­то­Я­тел­с­т­во се по­л­з­ва при ле­че­ние на ди­пи­ри­да­мо­ло­ва то­к­си­ч­ност.
Те­о­фи­лин мо­же да на­ма­ли брон­хи­ал­на­та хи­ре­ре­а­к­ти­в­ност асо­ци­и­ра­на с къ­сен от­го­вор към ин­ха­ли­ра­ни алер­ге­ни по не­из­ве­с­тен за­се­га и раз­ли­чен от ин­хи­би­тор­ниЯ за фо­с­фо­ди­е­с­те­ра­за­та ме­ха­ни­зъм.
Те­о­фи­лин уве­ли­ча­ва броЯ и ак­ти­в­но­ст­та на Т-кле­т­ки­те в пе­ри­фер­на­та кръв.
АБ­СОР­Б­ЦИЯ
Ка­п­су­ли, та­б­ле­т­ки и еле­к­си­ри-аб­сор­б­ци­Я­та е бър­за и пъл­на.
Ре­тар­д­ни та­б­ле­т­ки-ен­те­рал­но раз­т­во­ри­ми­те ле­кар­с­т­ве­ни фор­ми оси­гу­рЯ­ват ба­в­на и по­тен­ци­ал­но не­пъл­на аб­сор­б­циЯ, ка­то стой­но­с­ти­те ва­ри­рат ин­ди­ви­ду­ал­но.
Па­рен­те­рал­но, му­с­кул­но-аб­сор­б­ци­Я­та е ба­в­на.
Суп­по­зи­то­рии-ба­в­на и не­пре­д­ви­ди­ма аб­сор­б­циЯ.
РАЗ­ПРЕ­ДЕ­ЛЕ­НИЕ
Те­о­фи­лин се раз­про­с­т­ра­нЯ­ва бър­зо в пе­ри­фер­ни­те не­ма­с­т­ни тъ­ка­ни, вкл. млЯ­ко­то и це­ре­б­ро­с­пи­нал­ни­те те­ч­но­с­ти.
Сво­бо­д­но пре­ми­на­ва през пла­цен­та­та.
Обе­ма на раз­пре­де­ле­ние е ме­ж­ду 0.3 и 0.7 L/kg.
Свър­з­ва­не­то с пла­з­ме­ни­те про­те­и­ни е око­ло 40%, гла­в­но с ал­бу­ми­на.
БИО­Т­РАН­С­ФОР­МА­ЦИЯ
Ами­но­фи­лин и ок­с­т­ри­фи­лин от­де­лЯт сво­бо­ден те­о­фи­лин при фи­зи­о­ло­ги­ч­но рН.
Те­о­фи­лин се ме­та­бо­ли­зи­ра хе­па­тал­но, не по­д­ле­жи на first pass ефект.
Ме­та­бо­ли­з­мът му се из­вър­ш­ва по нЯ­кол­ко па­ра­лел­ни пъ­ти­ща, ме­ди­и­ра­ни от ци­то­х­ром Р-450,Р-4501А2,Р-4503А3 и Р-4502Е1.
При но­во­ро­де­ни­те нЯ­кои от те­зи пъ­ти­ща все още не са на­пъл­но раз­ви­ти, но до краЯ на пър­ва­та го­ди­на от жи­во­та те­о­фи­ли­но­виЯ ме­та­бо­ли­зъм по­с­те­пен­но се нор­ма­ли­зи­ра.
В ре­зул­тат на те­о­фи­ли­но­ва­та био­т­ран­с­фор­ма­циЯ се по­лу­ча­ват нЯ­кол­ко фар­ма­ко­ло­ги­ч­но ак­ти­в­ни ме­та­бо­ли­та:
ко­фе­и­на е пър­виЯ, но по-сла­бо ак­ти­вен ме­та­бо­лит, НО при де­ца до 6 ме­се­ца той е по-ак­ти­вен от ос­та­на­ли­те ме­та­бо­ли­ти по­ра­ди по-дъл­гиЯ си по­лу-жи­вот и от­тук аку­му­ла­циЯ-ко­фе­ин не ку­му­ли­ра при по-го­ле­ми де­ца и въз­ра­с­т­ни
фар­ма­ко­ло­ги­ч­но най-ак­ти­в­ни са:
1,3-ди­ме­тил бу­та­ро­ва ки­се­ли­на
3-три­ме­тил­к­сан­тин
1-ме­ти­лу­ро­ва ки­се­ли­на
ОбЯ­с­не­ни­е­то на фа­к­та, че мал­ки про­ме­ни в до­зи­ро­в­ка­та на те­о­фи­лин мо­гат да имат за по­с­ле­д­с­т­вие дра­с­ти­ч­на про­мЯ­на в се­рум­ни­те му кон­цен­т­ра­ции ве­ро­Я­т­но се крие във фа­к­та, че ели­ми­на­ци­Я­та му се из­вър­ш­ва по два ки­не­ти­ч­ни ме­ха­ни­з­ма и то­ва при­ба­ве­но към ка­па­ци­те­та на хе­па­тал­ни­те ме­та­бо­ли­т­ни си­с­те­ми обЯ­с­нЯ­ва ди­с­п­ро­пор­ци­о­нал­но­ст­та.
ПО­ЛУ-ЖИ­ВОТ
Ели­ми­на­ци­он­ниЯ по­лу-жи­вот и об­щиЯ те­ле­сен кли­рънс са ка­к­то сле­д­ва:
 

Възраст Полуживот
(часа) Общ телесен клирънс[5]
Пре­ж­де­в­ре­мен­но ро­де­ни    
3-15 ден 17-43 0.29
25-57 ден 9.4-30.6 0.64
Нормално родени    
1-2 ден 25-26.6  
3-26 седмица 6-29  
1-4 година 1.2-5.6 0.5-2.9
4-12 година   1.57
13-15 година 1.5-5.9 0.88
6-17 година 3.7 1.4
Възрастни 6.1-12.8 0.65
Гериатрия 1.6-18 0.41
При за­бо­ля­ва­ния    
Остър белодробен оток 19 0.33
ХОББ 11 0.54
Кистична фиброза 6 1.25
Треска 7  
Остър хепатит 19.2 0.35
Холестаза 14.4 0.65
Цироза 32 0.31
Хи­пер­ти­ре­о­и­ди­зъм 4.5 0.8
Хи­по­ти­ре­о­и­ди­зъм 11.6 0.38
Бременност    
I-ви триместър 8.5  
II-ри триместър 8.8  
III-ти триместър 13.3  
Сепсис 18.8 0.46
 
Вре­ме­то до на­с­тъ­п­ва­не на пи­ко­ви кон­цен­т­ра­ции е от 1 до 13 ча­са в за­ви­си­мост от ви­да на по­л­з­ва­на­та ле­кар­с­т­ве­на фор­ма, ка­то та­б­ле­т­на­та ле­кар­с­т­ве­на фор­ма ге­не­ри­ра най-бърз пик.
Те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те се­рум­ни БРОН­ХО­ДИ­ЛА­ТА­ТОР­НИ кон­цен­т­ра­ции са от 5 до 20 mcg/ml,ка­то над гор­ниЯ праг се на­б­лю­да­ват Яв­ле­ниЯ на си­с­тем­на то­к­си­ч­ност, а те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те АНА­ЛЕ­П­ТИ­Ч­НИ кон­цен­т­ра­ции са от 5 до 12 mcg/ml.
ЕЛИ­МИ­НА­ЦИЯ
Те­о­фи­лин се ели­ми­ни­ра ре­нал­но, ка­то 10%от при­ло­же­на­та до­за се из­х­вър­лЯ в не­про­ме­нен вид, ка­то при но­во­ро­де­ни та­зи фра­к­циЯ се уве­ли­ча­ва до 50%.
Хе­мо­пер­фу­зи­Я­та уве­ли­ча­ва те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс с 2 до 4 пъ­ти.
Хе­мо- и пе­ри­то­не­ал­на­та ди­а­ли­за уве­ли­ча­ват те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс с 30%респ. 50%.
Забележки
Те­о­фи­ли­но­ви­те брон­хо­ди­ла­та­то­ри не при­те­жа­ват кан­це­ро­ге­нен и му­та­ге­нен по­тен­ци­ал.
До­зи 1 до 3 пъ­ти над те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те по­в­ли­Я­ват мъ­ж­ка­та фер­тил­ност при опи­ти с жи­во­т­ни, нЯ­ма на­б­лю­де­ниЯ за вер­но­ст­та на то­ва твър­де­ние при хо­ра.
Бременност-FDA категориЯ С.
ЛактациЯ-категориЯ I. Около 1% от приетата доза преминава в кърмата и това може да възбуди кърмачето.
Внимание се налага при употребата на теофилин при пациенти под 1 и над 60 години.
ФАР­МА­КО­КИ­НЕ­ТИ­Ч­НИ ВЗА­И­МО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ
Пре­па­ра­ти, ко­и­то на­ма­лЯт те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс[6]:
 

Препарат % ? на клирънса
(приблизително) % Y на серумните концентрации
Алкохол1 25 33
Алопуринол 20 25
Симетидин 33 33-50
Контрацептиви2 25-34 33-50
Дисулфирам3 21-33 25-50
Флуорохинолони    
Ципрофлоксацин 20-40 25-66
Еноксацин 40-70 66-300
Флувоксамин 100 > 300
a-интерферон 10-50 11-100
Макролидни антибиотици4    
Кларитромицин 20 25
Еритромицин 5-35 5-50
Тролеандомицин 25-50 33-100
Метотрексат 15-25 18-33
Мексилетин 43 75
Пропафенон5   40
Пентоксифилин   30
Пропранолол 30-50 40-100
Такрин 50 100
Тиабендазол 66 > 200
Тиклопидин 37 60
Верапамил 14-23 16-30
 
ЛЕГЕНДА:
1-3 мл/кг концентрат 45° като единична доза намалЯ клирънса за 24 часа.
2-естроген съдържащи
3-при дази 250 и 500 мг.
4-ази­т­ро­ми­цин не по­в­ли­Я­ва те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс
5-бета2 агонистите могат да намалЯт ефективността на теофилин
Пре­па­ра­ти, ко­и­то уве­ли­ча­ват те­о­фи­ли­но­виЯ кли­рънс[7]:
 

Препарат % Y на клирънса % ? серумните концентрации
Аминоглутетимид 18-34 15-30
Карбамазепин 33 25
Изопротеренол 21 17
Морицизин 44-66 30-40
Фенобарбитал 33 25
Фенитоин 35-75 25-43
Рифампин 64-100 40-50
 
Други взаимодействиЯ
Аде­но­зин-ед­но­в­ре­мен­на­та му упо­т­ре­ба с те­о­фи­лин мо­же да ан­та­го­ни­зи­ра ан­ти­а­ри­т­ми­ч­ниЯ му ефект.
Бен­зо­ди­а­зе­пи­ни-те­о­фи­лин мо­же да ре­вер­зи­ра се­да­та­ци­Я­та.
Бе­та бло­ке­ри-те­о­фи­лин мо­же да ин­хи­би­ра бло­ка­да­та.
Ефе­д­рин-ед­но­в­ре­мен­на­та им упо­т­ре­ба мо­же да пре­ди­з­ви­ка пре­въз­бу­ж­да­не на ЦНС.
Ха­ло­тан-ед­но­в­ре­мен­на­та му упо­т­ре­ба с те­о­фи­лин мо­же да има за по­с­ле­д­с­т­вие по­Я­ва­та на вен­т­ри­ку­лар­ни ари­т­мии, по­ра­ди ко­е­то не се пре­по­ръ­ч­ва.
Ке­та­мин-ед­но­в­ре­мен­на­та упо­т­ре­ба с те­о­фи­лин во­ди до по­Я­ва на гър­чо­ве.
Ли­тий-те­о­фи­лин уве­ли­ча­ва ели­ми­на­ци­Я­та на ли­тиЯ.
Не­де­по­лЯ­ри­зи­ра­щи не­р­в­но му­с­кул­ни бло­ке­ри-те­о­фи­лин ан­та­го­ни­зи­ра бло­ка­да­та.
Тю­тю­но­пу­ше­не, вкл. на ма­ри­ху­а­на-ин­ду­ци­ра се ме­та­бо­ли­з­ма на те­о­фи­лин, то­ва се от­на­сЯ и за па­си­в­но­то пу­ше­не.
Су­к­рал­фат на­ма­лЯ аб­сор­б­ци­Я­та на те­о­фи­лин.
ПО­В­ЛИ­Я­ВА­НЕ НА ЛА­БО­РА­ТОР­НИ­ТЕ ТЕ­С­ТО­ВЕ
Ди­пи­ри­да­мол ин­ду­ци­ра­но­то из­с­ле­д­ва­не на ко­ро­нар­ниЯ кръ­вен ток мо­же да се ком­п­ро­ме­ти­ра.
Те­о­фи­лин уве­ли­ча­ва пла­з­ме­ни­те кон­цен­т­ра­ции на:
хо­ле­с­те­рол
сво­бо­д­ниЯ кор­ти­зол
сво­бо­д­ни­те ма­с­т­ни ки­се­ли­ни
гли­ко­за­та
пи­ко­ч­на­та ки­се­ли­на
три­йо­д­ти­ро­нин
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Съ­о­т­но­ше­ни­е­то по­л­за/риск трЯ­б­ва са се об­съ­ди вни­ма­тел­но при на­ли­чие на:
Ос­тър бе­ло­д­ро­бен оток.
Кон­ге­с­ти­в­на сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност.
Тре­с­ка.
Хе­па­тал­но за­бо­лЯ­ва­не.
Се­п­сис.
Ак­ти­вен га­с­т­рит.
Га­с­т­ро­е­зо­фа­ги­а­лен ре­ф­лукс.
Анам­не­с­ти­ч­ни дан­ни за гър­чо­ве.
Та­хи­а­ри­т­мии.
Аб­со­лю­т­но про­ти­во­по­ка­за­ние са дан­ни­те за свръх­чу­в­с­т­ви­тел­ност към те­о­фи­лин.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
Па­ци­ен­ти­те, ко­и­то при­е­мат с го­ди­ни те­о­фи­ли­но­ви брон­хо­ди­ла­та­то­ри са с по­ви­шен риск от раз­ви­тие на по­тен­ци­ал­но опа­с­ни стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции.
ИЗИ­С­К­ВА­ЩИ ЛЕ­КАР­С­КО ВНИ­МА­НИЕ
Га­с­т­ро­е­зо­фа­ги­а­лен ре­ф­лукс-ами­но­фи­лин, ок­с­т­ри­фи­лин и те­о­фи­лин мо­гат да ре­ла­к­си­рат га­с­т­ро­е­зо­фа­ги­ал­ниЯ сфин­к­тер. Га­де­не­то и по­в­ръ­ща­не­то трЯ­б­ва да на­со­чат ле­кар­с­ко­то вни­ма­ние към по­Я­ва на по­тен­ци­ал­на то­к­си­ч­ност.
Ами­но­фи­лин мо­же да ин­ду­ци­ра по­Я­ва­та на дер­ма­тит.
ИЗИ­С­К­ВА­ЩИ ЛЕ­КАР­С­КО ВНИ­МА­НИЕ СА­МО ПРИ ПРО­ДЪЛ­ЖИ­ТЕЛ­НОСТ НАД 24-48 ЧА­СА
Гла­во­бо­лие.
Без­съ­ние.
Без­по­кой­с­т­во без ос­но­ва­тел­на при­чи­на.
Га­де­не.
По­ви­ше­на не­р­в­на въз­бу­ди­мост.
Та­хи­кар­диЯ.
Тре­мор.
Свръх­Дозировка
ОБ­ЩИ ДАН­НИ
Те­о­фи­лин има го­лЯм то­к­си­чен по­тен­ци­ал по­ра­ди мал­ки­те си те­ра­пе­в­ти­ч­ни гра­ни­ци.
Гор­ниЯ ли­мит на те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те се­рум­ни кон­цен­т­ра­ции е 20 mcg/mL,ка­то пър­ви­те кли­ни­ч­ни сим­п­то­ми на то­к­си­ч­ност при нЯ­кои па­ци­ен­ти за­по­ч­ват от 15 mcg/mL.
Те­о­фи­лин има кон­цен­т­ра­циЯ за­ви­си­ма ели­ми­на­циЯ и при на­си­ща­не на ме­та­бо­ли­т­ни­те пъ­ти­ща се про­лон­ги­ра от­де­лЯ­не­то му от ор­га­ни­з­ма.
Те­о­фи­ли­но­ва­та свръх­до­зи­ро­в­ка мо­же да за­вър­ши със смърт от вен­т­ри­ку­лар­ни ари­т­мии и па­ра­ли­за на ди­ха­тел­ниЯ цен­тър.
По­Я­ва­та на гър­чо­ве изи­с­к­ва за­сил­ва­не на те­ра­пе­в­ти­ч­ни­те уси­лиЯ, за­що­то то­зи кон­тин­гент па­ци­ен­ти са с по­ви­шен риск от мор­би­ли­тет асо­ци­и­ран с:
хи­по­к­сиЯ
аци­до­за
ра­б­до­ми­о­ли­за
ми­о­г­ло­би­ли­не­миЯ асо­ци­и­ра­на с ОБН.
От ти­па на те­о­фи­ли­но­ва свръх­до­зи­ро­в­ка за­ви­си и кли­ни­ч­но­то й про­ти­ча­не: па­ци­ен­ти с хро­ни­ч­на те­о­фи­ли­но­ва ин­то­к­си­ка­циЯ раз­ви­ват по-че­с­то гър­чо­ве и ари­т­мии до­ри при по-ни­с­ки се­рум­ни кон­цен­т­ра­ции на те­о­фи­лин, ко­е­то е осо­бе­но ва­ли­д­но за па­ци­ен­ти над 60 год. въз­раст. При та­зи гру­па па­ци­ен­ти се­рум­ни кон­цен­т­ра­ции > 40 mcg/mL са по­тен­ци­ал­но фа­тал­ни, до­ка­то кон­цен­т­ра­ции > 90 mcg/mL при ос­т­ро от­ра­вЯ­не мо­гат и да не за­вър­шат фа­тал­но.
КЛИ­НИ­КА
Аб­до­ми­нал­на бол­ка
Ажи­та­циЯ
Кон­вул­сии
Ди­а­риЯ
Гър­чо­ве
Ме­та­бо­ли­т­на аци­до­за
По­в­ръ­ща­не
Хе­ма­те­ме­за
Хи­пер­г­ли­ке­миЯ
Хи­по­ка­ле­миЯ
Хи­по­то­ниЯ
Та­хи­а­ри­т­мии
ЛЕ­ЧЕ­НИЕ
Не съ­ще­с­т­ву­ва ан­ти­дот, те­ра­пи­Я­та е сим­п­то­ма­ти­ч­на и вклю­ч­ва сле­д­но­то:
За на­ма­лЯ­не на аб­сор­б­ци­Я­та
Не­за­ви­си­мо от на­чи­на на те­о­фи­ли­но­во­то при­ло­же­ние се из­по­л­з­ва ак­ти­вен въ­г­лен, не­за­ви­си­мо кол­ко вре­ме е из­ми­на­ло от ин­то­к­си­ка­ци­Я­та.
Ак­ти­в­ниЯ въ­г­лен свър­з­ва те­о­фи­лин и пре­къ­с­ва ен­те­ро­ен­те­рал­ниЯ кръ­го­в­рат на ле­кар­с­т­во­то.
Же­ла­тел­но е ак­ти­в­ниЯ въ­г­лен да е сме­сен със сор­би­тол или той да се на­з­на­чи след въ­г­ле­на. ТрЯ­б­ва да се има пре­д­вид, че сор­би­тол мо­же да при­чи­ни де­хи­д­ра­та­циЯ.
Да не се по­л­з­ва Ipecac syrop !!
Ако па­ци­ен­та по­в­ръ­ща не е не­об­хо­ди­мо да се на­з­на­ча­ва сто­ма­шен ла­важ.
Из­п­ра­з­ва­не на чер­ва­та с про­пи­лен гли­кол/еле­к­т­ро­ли­т­на ком­би­на­циЯ е по­ле­з­но при бър­зо по­ви­ша­ва­не на пла­з­ме­на­та кон­цен­т­ра­циЯ на те­о­фи­лин, но при вси­ч­ки слу­чаи е част от ком­п­ле­к­са мер­ки не­от­ло­ж­на до­бол­ни­ч­на по­мощ от стра­на на об­що пра­к­ти­ку­ва­щиЯ ле­кар.
За уве­ли­ча­ва­не на ели­ми­на­ци­Я­та
По­в­то­ре­ни­е­то на до­зи­те от ак­ти­вен въ­г­лен трЯ­б­ва да про­дъл­жи до­ка­то па­ци­ен­ти ста­не асим­п­то­ма­ти­чен.
Ек­с­т­ра­кор­по­рал­на­та ели­ми­на­циЯ на те­о­фи­лин чрез хе­мо­пер­фу­зиЯ е най-ефе­к­ти­в­ниЯ спо­соб нор­ма­ли­зи­ра­не на се­рум­ни­те кон­цен­т­ра­ции.
Хе­мо­ди­а­ли­за­та е по-сла­бо ефе­к­ти­в­на, оба­че мо­же да е от по­л­за ако не е въз­мо­ж­но из­вър­ш­ва­не на хе­мо­пер­фу­зиЯ.
Пе­ри­то­не­ал­на­та ди­а­ли­за е не­е­фе­к­ти­в­на.
Сим­п­то­ма­ти­ч­но
Сре­щу га­де­не­то и по­в­ръ­ща­не­то-ме­то­к­ло­п­ра­мид или он­дан­се­т­рон.
Да не се по­л­з­ват фе­но­ти­а­зи­но­ви ан­ти­е­ме­ти­ци !!
Гър­чо­ве се по­Я­вЯ­ват оби­к­но­ве­но при се­рум­ни кон­цен­т­ра­ции > 30 mcg/mL и оби­к­но­ве­но са ре­зи­с­тен­т­ни на ан­ти­кон­вул­сан­т­на те­ра­пиЯ. Ако не се ов­ла­де­Ят на­в­ре­ме мо­же да пре­ди­з­ви­кат то­к­си­ч­на ен­це­фа­ло­па­тиЯ или пер­ма­нен­т­но мо­зъ­ч­но ув­ре­ж­да­не. Ве­но­з­но при­ло­же­ни­те бен­зо­ди­а­зе­пи­ни са сре­д­с­т­во на из­бор. Про­фи­ла­к­ти­ч­но мо­же да се при­ло­жи фе­но­бар­би­тал.
Ако бен­зо­ди­а­зе­пи­ни­те и/или фе­но­бар­би­тал не мо­гат да ов­ла­де­Ят гър­чо­ве­те да се об­съ­ди по­л­з­ва­не­то на ти­о­пен­тал или друг бар­би­ту­ров ане­с­те­тик.
Не­в­ро­му­с­кул­ни бло­ке­ри да се по­л­з­ват ка­то пре­д­по­с­ле­д­но сре­д­с­т­во за ку­пи­ра­не на гър­чо­ве­те.
Об­ща­та ане­с­те­зиЯ да се из­по­л­з­ва са­мо при из­к­лю­чи­тел­но тру­д­ни те­ра­пе­в­ти­ч­ни слу­чаи, ка­то за пре­д­по­чи­та­не е ен­ф­лу­ран пред ха­ло­тан.
Вен­т­ри­ку­лар­ни­те ари­т­мии се ле­ку­ват в за­ви­си­мост от ви­да им.
Ди­ха­тел­на­та фун­к­циЯ се по­д­дър­жа ако е не­об­хо­ди­мо чрез: по­да­ва­не на ки­с­ло­род и ако е не­об­хо­ди­мо ме­ха­ни­ч­на вен­ти­ла­циЯ.
Сре­щу хи­по­то­ни­Я­та се по­л­з­ват стан­дар­т­ни ме­то­ди.
По вре­ме на те­ра­пи­Я­та се на­ла­га мо­ни­то­ринг на:
пла­з­ме­ни­те ни­ва на те­о­фи­лин
кръ­в­ни га­зо­ве
сър­де­ч­на­та дей­ност
глю­ко­за­та
из­хо­ж­да­ни­Я­та
дру­ги­те ви­тал­ни при­з­на­ци мо­гат да бъ­дат мо­ни­то­ри­ра­ни в за­ви­си­мост от спе­ци­фи­ка­та на кон­к­ре­т­ниЯ слу­чай.
След из­ве­ж­да­не от ин­то­к­си­ка­ци­Я­та па­ци­ен­та да се кон­сул­ти­ра от пси­хи­а­тър/пси­хо­а­на­ли­тик.
Дозировка
ОБЩА ИНФОРМАЦИЯ
Брон­хо­ди­ла­та­тор­но­то дей­с­т­вие на ами­но­фи­лин, ок­с­т­ри­фи­лин и те­о­фи­ли­но­ви­те пре­па­ра­ти за­ви­си съ­дър­жа­ни­е­то на те­о­фи­лин в ле­кар­с­т­ве­на­та фор­ма.
Еквивалентни дози:
NB! До­зи­ро­в­ки­те на все­ки от­де­лен пре­па­рат по-до­лу са на ба­за­та на ан­хи­д­ра­тен те­о­фи­лин.
Анхидратен теофилин-еталон за сравнение, съдържащ 100% теофилин.
Анхидритен аминофилин-съдържа 86% теофилин, еквивалентен на 116 мг[8].
Аминофилин дихидрат-съдържа 79% теофилин, еквивалентен на 127 мг.
Окстрифилин-съдържа 64% теофилин, еквивалентен на 156 мг.
Теофилин монохидрат-съдържа 91% теофилин, еквивалентен на 110 мг.
По­ра­ди то­ва, че те­о­фи­лин не се раз­про­с­т­ра­нЯ­ва в ма­с­т­ни­те тъ­ка­ни до­зи­ро­в­ки­те се кал­ку­ли­рат на ба­за­та на иде­ал­но­то те­ле­с­но те­г­ло.
Пре­по­ръ­ч­ва­ни­те по-до­лу до­зи са ори­ен­ти­ро­въ­ч­ни за “сре­д­ниЯ па­ци­ент”-те­о­фи­ли­но­ви­те до­зи са стро­го ин­ди­ви­ду­ал­ни.
Приложението на въвеждаща начална теофилинова доза цели постигане на по-бърз терапевтичен ефект.
Та­б­ли­ца­та по-до­лу ще Ви е от по­л­за при пре­ци­з­но­то до­зи­ра­не на те­о­фи­ли­но­ви­те пре­па­ра­ти.
 

Пациенти Начална доза Поддържаща доза
Деца 1 до 9 год. 5 мг/кг 4 мг/кг/6 ч.
Деца 9-16 год. 5 мг/кг 3 мг/кг/6 ч.
Възрастни1 5 мг/кг 3 мг/кг/8 ч.
Възрастни2 5 мг/кг 2 мг/кг/8 ч.
Възрастни3 5 мг/кг 1-2 мг/кг/12 ч.
 
ЛЕГЕНДА:
1-Непушачи
2-Пациенти с cor pulmonale
3-Па­ци­е­нти с гон­ге­с­ти­в­на сър­де­ч­на не­до­с­та­тъ­ч­ност
При де­ца под 1 го­ди. въз­раст е ка­к­то сле­д­ва:
Преждевременно родени ? 24 дена преди термина: 1 мг/кг/12 часа.
Родени ? 24 дена след термина: 1.5 мг/кг/12 часа.
Де­ца ме­ж­ду 6 и 52 се­д­ми­ци по фор­му­ла­та:
0.2 х въз­раст/се­д­ми­ци = 24-со­ва­та до­за/мг.
Де­ца до 24 се­д­ми­ци: гор­на­та до­за да­де­на в три ра­в­но­до­зо­ви ап­ли­ка­ции
Де­ца ме­ж­ду 26 и 52 се­д­ми­ци: гор­на­та до­за да­ва­на в че­ти­ри ра­в­но­до­зо­ви ап­ли­ка­ции.
Максимални дневни дози:
Пациенти 1 до 9 год.-24 мг/кг.
Пациенти 9 до 12 год.-20 мг/кг.
Пациенти 12 до 16 год.-18 мг/кг.
Пациенти над 16 год.-13 мг/кг.
Цел­та на хро­ни­ч­на­та те­ра­пиЯ е да се по­с­ти­г­не ма­с­ки­ма­лен ефект при ми­ни­ма­лен риск от раз­ви­тие на стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции. В те­зи слу­чаи на­чал­на­та до­за е 16 мг/кг/24 ч. или 400 мг/24 ч., ка­то през 3 де­на до­за­та се уве­ли­ча­ва с 25% до до­с­ти­га­не на ма­к­си­мал­на­та дне­в­на до­за или до мак­си­мал­но по­но­си­ма­та.
Депо таблетките отделЯт постепенно активната съставка, което позволЯва дозиране на теофилин през 8-12 часа.
По­нЯ­ко­га се на­ла­га оп­ре­де­лЯ­не на до­зи­ро­в­ка­та чрез мо­ни­то­ринг на пла­з­ме­ни­те те­о­фи­ли­но­ви ни­ва и то­га­ва та­б­ли­ца­та по-до­лу ще Ви е от по­л­за:
 

Steady state теофилинови концентрации Нагласяне на дозата
< 9.9 Дозата се увеличива с 25% през 3 дена
10-14.9 През 6-12 месеца се проверямат плазмените теофилинови концентрации
15-19.9 Обсъжда се 10% намаляне на дозата
20-24.9 Дозата се намаля с 25% и след 3 дена се проверяват серумните нива отново
25-30 Пропуска се една доза, а следващата се намаля с 25%-след 3 дена се проверяват отново плазмените нива на теофилина
> 30 Вероятно пациента Ви е с начална интоксикация.
Пропуснете 3 дози и намалете дозата с 50%. Проверете отново плазмените нива след 3 дена.
 
При­ло­же­ни­е­то на па­рен­те­рал­ни­те ле­кар­с­т­ве­ни фор­ми оби­к­но­ве­но се из­вър­ш­ва в ус­ло­ви­Я­та на спе­ш­ност, ве­но­з­на­та ин­фу­зиЯ се пре­къ­с­ва с при­е­ма на пър­ва­та орал­на до­за.
Ви­со­ко въ­г­ле­хи­д­ра­т­на­та/ни­с­ко­п­ро­те­ин­на ди­е­та за­ба­вЯ те­о­фи­ли­но­ва­та ели­ми­на­циЯ от ор­га­ни­з­ма. По вре­ме на ле­че­ни­е­то с те­о­фи­ли­но­ви пре­па­ра­ти да се из­бЯ­г­ва при­е­ма на го­ле­ми ко­ли­че­с­т­ва ка­фе.
VEPHYLLIN е хи­ми­че­с­ки де­ри­ват на те­о­фи­ли­на, но не е хи­ми­че­с­ка сол на те­о­фи­лин с дру­ги пре­па­ра­ти. Си­ла­та му на дей­с­т­вие е 1/10 от та­зи на те­о­фи­лин. След орал­ниЯ при­ем био­на­ли­ч­но­ст­та му е 68-82%, пи­ко­ви­те кон­цен­т­ра­ции се до­с­ти­гат след 1 час, пла­з­ме­ниЯ по­лу-жи­вот е 2 ча­са. ми­ни­мал­на­та те­ра­пе­в­ти­ч­на кон­цен­т­ра­циЯ е 12 mcg/mL, не се ме­та­бо­ло­зи­ра до те­о­фи­лин и 83% от не­го се от­де­лЯт в не­про­ме­нен вид чрез ури­на­та. До­зи­ро­в­ка­та за въз­ра­с­т­ни и де­ца над 2 год.въз­раст е от 10 до 600 mg/24h пе­ро­рал­но в за­ви­си­мост от въз­ра­ст­та и те­же­ст­та на слу­ча­Ят. Де­т­с­ка­та до­за се оп­ре­де­лЯ в за­ви­си­мост от въз­ра­ст­та по кла­си­че­с­ки­те за то­ва фор­му­ли.
 

Препарат Производител Лекарствена форма
Aminophyllinum    
Aminolillin LEK Ret.tab. 350 mg x 20
Euphyllin` Pharmac. Scient.and Production Enterprise-Sofia Tab. 100 mg x 10
Novphyllin (i.m.) Софарма София Amp. 480 mg-2 ml
Novphyllin (i.v.) Софарма София Amp. 240 mg-10 ml
Novphyllin Фармация Ко-Дупница Film tab. 100 mg x 20
Theophyllinum    
Afonium retard KNO Caps. 250 mg.
Afonium retard forte KNO Caps. 375 mg.
Durofilin Zdravie Caps. 125 mg/40
    Caps. 250 mg/40
Theodyl Lavipharm Tabls. rethard 200 mg/30
    Tabls. Rethard 300 mg/30
Theoplus 100 Peirre Fabre Medicament Tab. 100 mg x 30
Theoplus 300 Peirre Fabre Medicament Tab. 300 mg x 30
Theotard Pharmac. Scient.and Production Enterprise-Sofia Tab.ret. 300 mg x 20
Vephyllinum    
Vephyllin Pharmac. Scient.and Production Enterprise-Sofia Tab. 200 mg x 30
 
 
Ксантини и адренергични препарати
Bepasthmin
Състав:
Extr. Belladonae siccum-0.01 g, Phenobarbitalum 0.01 g, Pepaverini hydrochloridum 0.021 g, Ephedrini hydrochloridum-0.02 g, Theophyllinum-0.1 g в една таблетка.
Действие 
Ком­би­ни­ран пре­па­рат със спа­з­мо­ли­ти­ч­но и се­да­ти­в­но дей­с­т­вие.
По­до­б­рЯ­ва ди­ша­не­то и сър­де­ч­на­та дей­ност.
Ал­ка­ло­и­ди­те на бе­ла­до­на­та, бла­го­да­ре­ние на М-хо­ли­но­ли­ти­ч­но­то си дей­с­т­вие от­с­т­ра­нЯ­ват спа­з­ми­те на гла­д­ка­та му­с­ку­ла­ту­ра на брон­хи­те и на­ма­лЯ­ват се­к­ре­ци­Я­та на ле­зи­и­те. Фе­но­бар­би­тал про­Я­вЯ­ва се­да­ти­вен ефект, а па­па­ве­рин, ефе­д­рин и те­о­фи­лин усил­ват брон­хо­ли­ти­ч­но­то дей­с­т­вие на ком­би­на­ци­Я­та.
По­ка­за­ниЯ:
За про­фи­ла­к­ти­ка и сим­п­то­ма­ти­ч­но ле­че­ние на брон­хи­ал­на ас­т­ма и спа­с­ти­ч­ни брон­хи­ти.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
При зло­у­по­т­ре­ба с ле­кар­с­т­во­то мо­гат да се по­Я­вЯт стра­ни­ч­ни дей­с­т­виЯ, ха­ра­к­тер­ни за ком­по­нен­ти­те, съ­с­та­вЯ­щи пре­па­ра­та.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Алер­гиЯ към нЯ­кои от ком­по­нен­ти­те.
Пре­д­па­з­ли­во до­зи­ра­не при ед­но­в­ре­мен­но при­е­ма­не и на дру­ги сре­д­с­т­ва със се­да­ти­в­но, хо­ли­но­ли­ти­ч­но и ан­ти­а­с­т­ма­ти­ч­но дей­с­т­вие.
Дозировка
При въз­ра­с­т­ни-по 1 та­б­ле­т­ка 2-3 пъ­ти дне­в­но.
Ма­к­си­мал­на до­за-3 та­б­ле­т­ки.
При де­ца от 10 до 14 го­ди­ни-ма­к­си­мал­но по 1/3 та­б­ле­т­ка 3 пъ­ти дне­в­но.
Опа­ко­в­ка: Филм та­б­ле­т­ки, опа­ко­в­ки по 70 броЯ.
Terifen
Съ­с­тав:
Те­о­фи­лин 0.05 гр, фе­но­бар­би­тал на­т­рий 0.02 г и ефе­д­ри­нов хи­д­ро­х­ло­рид 0.015 гр в 1 све­щи­ч­ка.
Действие
Пре­па­ра­тът има из­ра­зе­но спа­з­мо­ли­ти­ч­но дей­с­т­вие, ка­то раз­х­ла­б­ва брон­хи­ал­на­та гла­д­ка му­с­ку­ла­ту­ра и сти­му­ли­ра ди­ха­тел­ниЯ цен­тър.
По­ка­за­ниЯ:
Ос­тър и хро­ни­чен брон­хит, при­с­тъп от брон­хи­ал­на ас­т­ма.
Стра­ни­ч­ни ре­а­к­ции:
При пре­до­зи­ра­не мо­гат да се по­Я­вЯт епи­ле­п­ти­фор­ме­ни гър­чо­ве, апа­тиЯ, от­па­д­на­лост, тре­мор, та­хи­кар­диЯ.
Ос­вен то­ва при хро­ни­ч­но при­ло­же­ние фе­но­бар­би­тал мо­же да до­ве­де до раз­ви­ти­е­то на то­ле­ран­т­ност, фи­зи­че­с­ка и пси­хи­че­с­ка за­ви­си­мост, ка­к­то и до ак­ти­ви­ра­не ме­та­бо­ли­з­ма на ос­та­на­ли­те две съ­с­та­в­ки.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Хи­пер­ти­ре­о­за, те­ж­ки ор­га­ни­ч­ни за­бо­лЯ­ва­ниЯ на сър­це­то.
Дозировка
При­ла­га се ре­к­тал­но в до­за 1 све­щи­ч­ка 2 пъ­ти дне­в­но при де­ца над 3-го­ди­ш­на въз­раст.
Опа­ко­в­ка: Све­щи­ч­ки 10 броЯ.
Theophedrin
Съ­с­тав:
Ед­на та­б­ле­т­ка съ­дър­жа 0.05 гр те­о­фи­лин, 0.5 гр ко­фе­ин, 0.05 гр те­о­б­ро­мин, 0.2 гр ами­до­фен, 0.2 гр фе­на­це­тин, 0.02 гр ефе­д­ри­нов хи­д­ро­х­ло­рид, 0.02 гр фе­но­бар­би­тал, 0.004 гр ек­с­т­ракт от бе­ла­до­на, 0.1 мг ци­ти­зин.
Действие
Те­о­фи­лин, ко­фе­ин и те­о­б­ро­мин раз­ши­рЯ­ват ко­ро­нар­ни­те съ­до­ве и раз­х­ла­б­ват брон­хи­ал­на­та му­с­ку­ла­ту­ра.
Ми­ти­зин въз­бу­ж­да ре­ф­ле­к­тор­но ди­ха­тел­ниЯ цен­тър.
По­ка­за­ниЯ:
При­ла­га се ка­то про­фи­ла­к­ти­ч­но и ле­че­б­но сре­д­с­т­во при брон­хи­ал­на ас­т­ма.
Про­ти­во­по­ка­за­ниЯ:
Гла­у­ко­ма, хи­пер­ти­ре­о­за.
Дозировка
При въз­ра­с­т­ни се при­ла­га 1/2 до 1 та­б­ле­т­ка 1-3 пъ­ти дне­в­но.
При де­ца от 2 до 5 год.-по 1/4-1/2 та­б­ле­т­ка; от 6 до 12 год.-по 1/2-1/3 та­б­ле­т­ка.
За да не се пре­ди­з­ви­к­ва на­ру­ша­ва­не на съ­нЯ, те­о­фе­д­рин се при­ла­га са­мо су­т­рин или през де­нЯ.
Ма­к­си­мал­на­та де­но­но­щ­на до­за за въз­ра­с­т­ни е 2 та­б­ле­т­ки.
Опа­ко­в­ка: Та­б­ле­т­ки, опа­ко­в­ка по 20 броЯ